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    Tetrahydroquinoline derivatives useful as serine protease inhibitors
    22.
    发明授权
    Tetrahydroquinoline derivatives useful as serine protease inhibitors 有权
    用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的四氢喹啉衍生物

    公开(公告)号：US07709646B2

    公开(公告)日：2010-05-04

    申请号：US11430588

    申请日：2006-05-09

    申请人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland ,  Dietmar A. Seiffert ,  Robert M. Knabb

    发明人： Mimi L. Quan ,  Cailan Wang ,  Jinglan Zhou ,  Jon J. Hangeland ,  Dietmar A. Seiffert ,  Robert M. Knabb

    IPC分类号： C07D215/38

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/12 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48

    摘要： The present invention provides compounds of Formula (I): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt form thereof, wherein the variables A, B, L1, L2, X1, X2, X3, X4, R4, R5, R13, R14, R15 and R16 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds and methods of treating thromboembolic and/or inflammatory disorders using the same.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐形式，其中变量A，B，L1，L2，X1，X2，X3，X4，R4，R5，R13，R14，R15和 R 16如本文所定义。 式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂的化合物。 本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物和使用其制备血栓栓塞和/或炎症性疾病的方法。

    Fused heterocyclic inhibitors of factor Xa
    24.
    发明授权
    Fused heterocyclic inhibitors of factor Xa 有权
    因子Xa的融合杂环抑制剂

    公开(公告)号：US06790845B2

    公开(公告)日：2004-09-14

    申请号：US10118102

    申请日：2002-04-08

    申请人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan ,  Ruth R. Wexler

    发明人： Irina C. Jacobson ,  Mimi L. Quan ,  Ruth R. Wexler

    IPC分类号： A61K3133

    CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04

    摘要： This invention relates generally to a novel class of fused heterocyclic compounds of the Formula (I) or Formula (II): or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are inhibitors of trypsin-like serine protease enzymes, especially factor Xa, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as anticoagulant agents for treatment and prevention of thromboembolic disorders.

    摘要翻译： 本发明一般涉及一类新颖的式（I）或式（II）的稠合杂环化合物或其药学上可接受的盐形式，其是胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶的抑制剂，特别是Xa因子，含有 以及使用其作为抗凝血剂治疗和预防血栓栓塞障碍的方法。