公开(公告)号：US5212294A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US860938

申请日：1992-03-31

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).

摘要翻译： 公开了以高产率和大规模生产2'，3'-二脱氧-2'3'-二脱氢核苷，例如2'，3'-二脱氧-2'，3'-二脱氢胸苷的新方法。 如此制备的化合物可用作抗病毒剂，特别是作为有效抵抗人类免疫缺陷病毒（HIV）的药剂。

公开(公告)号：US06184231B2

公开(公告)日：2001-02-06

申请号：US09452523

申请日：1999-12-01

申请人： Piyasena Hewawasam ,  John E. Starrett, Jr.

发明人： Piyasena Hewawasam ,  John E. Starrett, Jr.

IPC分类号： A61K314704

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D215/54

摘要： The present invention provides novel 3-substituted-4-arylquinolin-2-one derivatives having the general formula wherein R, R1, R2, R3, R4, R5, R6 and R7 are as defined herein, or a non-toxic pharmaceutically acceptable salt thereof which are modulators of the large conductance calcium-activated K+ channels and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of the potassium channels.

摘要翻译： 本发明提供了具有通式R，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 7如本文所定义的新的3-取代-4-芳基喹啉-2-酮衍生物或其无毒的药学上可接受的盐 其是大电导钙激活的K +通道的调节剂，并且可用于治疗对钾通道开放有反应的病症。

公开(公告)号：US06077861A

公开(公告)日：2000-06-20

申请号：US197887

申请日：1998-11-23

申请人： Jeffrey L. Romine ,  Scott W. Martin ,  Piyasena Hewawasam ,  Nicholas A. Meanwell ,  Valentin K. Gribkoff ,  John E. Starrett, Jr.

发明人： Jeffrey L. Romine ,  Scott W. Martin ,  Piyasena Hewawasam ,  Nicholas A. Meanwell ,  Valentin K. Gribkoff ,  John E. Starrett, Jr.

IPC分类号： C07D271/02 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/74 ,  C07D233/76 ,  C07D235/12 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D263/58 ,  C07D271/10 ,  C07D271/113 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D263/58 ,  C07D233/64 ,  C07D233/70 ,  C07D233/76 ,  C07D235/12 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D271/113 ,  C07D413/10

摘要： Novel compounds of Formula 1 are useful to treat disorders responsive to openers of the large conductance calcium-activated potassium channels: ##STR1## wherein "Het" is one of a select group of heterocyclic moieties; Z is independently for each occurrence selected from O or S; R.sup.a, R.sup.b and R.sup.c each are independently selected from hydrogen, halogen, OH, CF.sub.3, NO.sub.2, or ##STR2## provided R.sup.c is not hydrogen; and when R.sup.a and R.sup.b are hydrogen, R.sup.c may be a heterocyclic moiety selected from the group consisting of imidazol-1-yl, morpholinomethyl, N-methylimidazol-2-yl, and pyridin-2-yl; R.sup.d and R.sup.e each are independently selected from hydrogen, halogen, CF.sub.3, NO.sub.2 or imidazol-1-yl; m, n and p each are independently selected from an integer of O or 1; and R.sup.f and R.sup.g each are independently hydrogen; C.sub.1-4 alkyl; or R.sup.f and R.sup.g, taken together with the nitrogen atom to which they are attached, is a heterocyclic moiety selected from the group consisting of N-methylpiperazine, morpholine, thiomorpholine, N-benzylpiperazine and imidazolinone.

摘要翻译： 式1的新型化合物可用于治疗对大电导钙激活钾通道的开放剂起反应的病症：其中“Het”是选择性杂环部分组之一; Z独立地选自O或S; R a，R b和R c各自独立地选自氢，卤素，OH，CF 3，NO 2，或者R c不是氢; 当R a和R b为氢时，R c可以是选自咪唑-1-基，吗啉代甲基，N-甲基咪唑-2-基和吡啶-2-基的杂环部分; Rd和Re各自独立地选自氢，卤素，CF 3，NO 2或咪唑-1-基; m，n和p各自独立地选自O或1的整数; Rf和Rg各自独立地为氢; C 1-4烷基; 或R f和R g与它们所连接的氮原子一起是选自N-甲基哌嗪，吗啉，硫代吗啉，N-苄基哌嗪和咪唑啉酮的杂环部分。

公开(公告)号：US5977150A

公开(公告)日：1999-11-02

申请号：US237429

申请日：1999-01-26

申请人： Piyasena Hewawasam ,  Xi Chen ,  John E. Starrett, Jr.

发明人： Piyasena Hewawasam ,  Xi Chen ,  John E. Starrett, Jr.

IPC分类号： C07D271/10 ,  A61K9/14 ,  A61K9/20 ,  A61K31/4245 ,  A61P1/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P43/00 ,  C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  A61K31/41

CPC分类号： C07D271/113 ,  A61K9/145 ,  C07D413/12 ,  A61K9/2018

摘要： The present invention provides novel amino acid derivatives having the general formula ##STR1## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined herein, or a nontoxic pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof and are useful in the treatment of disorders which are responsive to the opening of potassium channels.

摘要翻译： 本发明提供具有以下通式的新的氨基酸衍生物：其中R1，R2和R3如本文所定义，或其无毒的药学上可接受的盐或溶剂化物，并且可用于治疗对钾通道开放有响应的病症。

公开(公告)号：US5849923A

公开(公告)日：1998-12-15

申请号：US658974

申请日：1996-06-04

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  David R. Tortolani ,  Muzammil M. Mansuri ,  Nicholas A. Meanwell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  David R. Tortolani ,  Muzammil M. Mansuri ,  Nicholas A. Meanwell

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D213/16

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： This invention relates to a compound of formula I ##STR1## in which T is --CONH-- or --CH=CH--; R.sup.a and R.sup.b are independently C.sub.1-6 alkyl; R.sup.C is C.sub.1-6 alkyl or hydrogen; and R is heteroaryl.

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物，其中T是-CONH-或-CH = CH-; R a和R b独立地为C 1-6烷基; RC为C 1-6烷基或氢; 和R是杂芳基。

公开(公告)号：US5792756A

公开(公告)日：1998-08-11

申请号：US481715

申请日：1995-06-07

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  David R. Tortolani ,  Joanne J. Bronson

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  David R. Tortolani ,  Joanne J. Bronson

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  A61K31/70 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6512 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/6571 ,  C07F9/6574 ,  C07F9/6584 ,  C07H13/10 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/65742 ,  C07F9/65121 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/657181 ,  C07F9/6584

摘要： There are disclosed novel oral prodrugs of phosphonate nucleotide analogs which are hydrolyzable under physiological conditions to yield compounds which are useful as antiviral agents, especially as agents effective against RNA and DNA viruses. They may also find use as antitumor agents.

摘要翻译： 公开了在生理条件下可水解的新型口服前药的膦酸酯核苷酸类似物，以产生可用作抗病毒剂的化合物，特别是作为对RNA和DNA病毒有效的试剂。 它们也可以用作抗肿瘤剂。

公开(公告)号：US5559248A

公开(公告)日：1996-09-24

申请号：US417180

申请日：1995-04-05

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  David R. Tortolani ,  Muzammil M. Mansuri ,  Nicholas A. Meanwell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  David R. Tortolani ,  Muzammil M. Mansuri ,  Nicholas A. Meanwell

IPC分类号： A61K31/34 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K31/505 ,  A61P17/00 ,  A61P35/00 ,  C07D207/32 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/76 ,  C07D215/12 ,  C07D215/14 ,  C07D217/14 ,  C07D217/16 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24 ,  C07D307/38 ,  C07D333/06

CPC分类号： C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D215/12 ,  C07D217/14 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D277/30 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

摘要： This invention relates to a compound of formula I ##STR1## in which T is --CONH-- or --CH.dbd.CH--;R.sup.a and R.sup.b are independently C.sub.1-6 alkyl;R.sup.c is C.sub.1-6 alkyl or hydrogen; andR is heteroaryl and these compounds are useful in preventing and treating skin disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I和Rb的化合物独立地为C 1-6烷基; Rc是C 1-6烷基或氢; 而R是杂芳基，这些化合物可用于预防和治疗皮肤病。

公开(公告)号：US5130421A

公开(公告)日：1992-07-14

申请号：US697512

申请日：1991-04-29

申请人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

发明人： John E. Starrett, Jr. ,  Muzammil M. Mansuri ,  John C. Martin ,  Carl E. Fuller ,  Henry G. Howell

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07H19/04

摘要： There are disclosed novel processes for producing 2',3'-dideoxy-2'3'-didehydronucleosides, for example, 2',3'-dideoxy-2',3'-didehydrothymidine in high yields and on a large scale. The compounds so-produced are useful as antiviral agents, especially as agents effective against the human immunodeficiency viruses (HIV).

摘要翻译： 公开了以高产率和大规模生产2'，3'-二脱氧-2'3'-二脱氢核苷，例如2'，3'-二脱氧-2'，3'-二脱氢胸苷的新方法。 如此制备的化合物可用作抗病毒剂，特别是作为有效抵抗人类免疫缺陷病毒（HIV）的药剂。