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    Hepatitis C virus NS3 helicase subdomain I
    22.
    发明授权
    Hepatitis C virus NS3 helicase subdomain I 失效
    丙型肝炎病毒NS3解旋酶子域I

    公开(公告)号：US07459296B2

    公开(公告)日：2008-12-02

    申请号：US09825423

    申请日：2001-04-03

    申请人： Patricia C. Weber ,  Paul Reichert ,  Vincent S. Madison ,  Daniel F. Wyss ,  Nanhua Yao ,  Dingjiang Liu ,  Jennifer J. Gesell

    发明人： Patricia C. Weber ,  Paul Reichert ,  Vincent S. Madison ,  Daniel F. Wyss ,  Nanhua Yao ,  Dingjiang Liu ,  Jennifer J. Gesell

    IPC分类号： C12N9/12 ,  C07K14/00 ,  G01N31/00

    CPC分类号： C07K14/005 ,  C12N9/90 ,  C12N2770/24222

    摘要： This invention provides fragments of HCV NS3 helicase, and crystalline compositions thereof, based on subdomains of HCV helicase protein. The protein fragments are stable, soluble, and structurally sound. They can be expressed at high levels in conventional expressions systems, such as E. coli, to permit efficient, large-scale production for NMR-based screening applications and production of [2H,13C,15N]- and [13C,15N]-labeled polypeptides for structural NMR studies. Helicase fragments of the present invention are useful in the most advanced NMR techniques available, e.g., NMR-based drug discovery techniques such as SAR-by-NMR, in biological assays to discover inhibitors of HCV NS3 helicase, and to evaluate the mechanism of action and substrates for HCV NS3 helicase. Crystals of the present invention are useful for structure-based drug design studies using x-ray crystallographic techniques.

    摘要翻译： 本发明基于HCV解旋酶蛋白的亚结构域提供HCV NS3解旋酶的片段及其结晶组合物。 蛋白质片段稳定，可溶，结构合理。 它们可以在常规表达系统如大肠杆菌中以高水平表达，以允许基于NMR的筛选应用的有效的大规模生产和[2H，13C，15N] - 和[13C，15N] - 用于结构NMR研究的标记多肽。 本发明的螺旋酶片段可用于可用的最先进的NMR技术，例如基于NMR的药物发现技术，例如通过核磁共振的核磁共振（NMR），用于发现HCV NS3解旋酶抑制剂的生物测定中，以及评估作用机制 和HCV NS3解旋酶的底物。 本发明的晶体可用于使用x射线晶体学技术的基于结构的药物设计研究。

    4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridines, pyrazolo[1,5-c]pyrimidines and 2H-indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridines, and imidazo[1,5-a]pyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors
    24.
    发明授权
    4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridines, pyrazolo[1,5-c]pyrimidines and 2H-indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridines, and imidazo[1,5-a]pyrazines as cyclin dependent kinase inhibitors 失效
    吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吲唑化合物的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物和5-氰基，5-氨基和5- 咪唑并[1,2-a]吡啶的氨基甲基衍生物和咪唑并[1,5-a]吡嗪作为细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂

    公开(公告)号：US07700773B2

    公开(公告)日：2010-04-20

    申请号：US11514548

    申请日：2006-08-31

    申请人： Alan K. Mallams ,  Vincent S. Madison ,  Kamil Paruch

    发明人： Alan K. Mallams ,  Vincent S. Madison ,  Kamil Paruch

    IPC分类号： C07D491/02 ,  C07D498/02

    CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, and 2H-Indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

    摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新的吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吡唑并[4,5-a]吡啶的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物， 吲唑化合物和咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物的5-氰基，5-氨基和5-氨基甲基衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这些化合物的方法， 含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。