公开(公告)号：US09388167B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14431319

申请日：2013-10-08

申请人： Pfizer Ireland Pharmaceuticals

发明人： Adam James Musgrave Burrell ,  Padraig Mary O'Neill ,  Alan John Pettman

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D239/30

摘要： The present invention provides a process for preparing a compound of formula: (Formula XI and XII) (XI) (XII) wherein X, Y, Z, A, B and E are as defined herein, by reacting a compound of formula: (Formula XIII) (XIII) with a compound of formula: (Formula XIV and XV) (XIV) (XV) respectively, in the presence of a transition metal catalyst, a ligand suitable for use with 15 the catalyst and a reducing agent. The invention also provides novel intermediates.

摘要翻译： 本发明提供一种制备下式的化合物的方法：式（XIII）（Ⅺ）（Ⅻ）其中X，Y，Z，A，B和E如本文所定义， 式（ⅩⅢ）（ⅩⅢ）分别与式（ⅩⅣ和ⅩⅤ）（ⅩⅣ）（ⅩⅤ）化合物在过渡金属催化剂，适合与催化剂和还原剂一起使用的配位体存在下进行。 本发明还提供新颖的中间体。

公开(公告)号：US20150368207A1

公开(公告)日：2015-12-24

申请号：US14803650

申请日：2015-07-20

申请人： UNIVERSITY OF LOUISVILLE RESEARCH FOUNDATION, INC. ,  ADVANCED CANCER THERAPEUTICS, LLC

发明人： Robert A. Mitchell ,  John O. Trent ,  Pooran Chand ,  Gilles Hugues Tapolsky

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D409/04 ,  C07D239/38 ,  C07D405/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/38 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

摘要： Compounds useful for the inhibition of macrophage migration inhibitory factor (MIF) are provided herein, having the Formula I: wherein A is selected from the group consisting of aromatic or non-aromatic rings, bicyclic rings, polycyclic rings, alkenes or alkynes; B is H, OH, OR, SR, NH2, NHR, or alkyl; R is H or alkyl, and X and Y are independently N or CH, but one of X and Y must be N. Also provided are pharmaceutical compositions that contain a Formula I compound and methods for the treatment of MIF-implicated diseases or conditions that include administering a safe and effective amount of a Formula I compound.

摘要翻译： 本文提供了可用于抑制巨噬细胞迁移抑制因子（MIF）的化合物，其具有式I：其中A选自芳族或非芳族环，双环，多环，烯烃或炔; B是H，OH，OR，SR，NH 2，NHR或烷基; R是H或烷基，X和Y独立地是N或CH，但X和Y中的一个必须为N.还提供了含有式I化合物的药物组合物和用于治疗MIF牵连的疾病或病症的方法 包括施用安全有效量的式I化合物。

公开(公告)号：US09181270B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US14193771

申请日：2014-02-28

申请人： Universal Display Corporation

发明人： Scott Joseph ,  Chuanjun Xia ,  Alexey Borisovich Dyatkin

IPC分类号： A61K31/4402 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  C07D495/04 ,  C07D213/70 ,  C07D239/30 ,  H01L51/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D213/70 ,  C07D239/30 ,  H01L51/0067 ,  H01L51/0071

摘要： According to one embodiment of the present disclosure, a method of making sulfide compounds using Scheme 1 is disclosed. In Scheme 1, X1, X2, and X3 are independently selected from the group consisting of F, Cl, Br, and I; Y is selected from the group consisting of Cl, Br, and I; and R1 and R2 are independently selected from the group consisting of alkyl, cycloalkyl, alkenyl, cycloalkenyl, alkynyl, cycloalkynyl, alkyl, aryl, and heteroaryl, wherein R1 and R2 may be further substituted, and wherein R1 is optionally covalently linked to R2 and the reaction is intramolecular. In some embodiments, no catalyst is used in Scheme 1.

摘要翻译： 根据本公开的一个实施方案，公开了使用方案1制备硫化物化合物的方法。 在方案1中，X 1，X 2和X 3独立地选自F，Cl，Br和I; Y选自Cl，Br和I; 并且R 1和R 2独立地选自烷基，环烷基，烯基，环烯基，炔基，环炔基，烷基，芳基和杂芳基，其中R 1和R 2可以被进一步取代，并且其中R 1任选地与R 2共价连接， 反应是分子内的。 在一些实施方案中，方案1中不使用催化剂。

公开(公告)号：US20150018349A1

公开(公告)日：2015-01-15

申请号：US14228184

申请日：2014-03-27

申请人： University of Utah Research Foundation

发明人： David J. Bearss ,  Hariprasad Vankayalapati ,  Venkataswamy Sorna ,  Steven L. Warner ,  Sunil Sharma

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D239/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the invention relates to substituted N-(3-(pyrimidin-4-yl)phenyl)acrylamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as inhibitors of the BTK kinase; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds and compositions to treat disorders associated with dysfunction of the BTK kinase. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

摘要翻译： 一方面，本发明涉及可用作BTK激酶抑制剂的取代的N-（3-（嘧啶-4-基）苯基）丙烯酰胺类似物，其衍生物和相关化合物。 制备化合物的合成方法; 包含该化合物的药物组合物; 以及使用该化合物和组合物来治疗与BTK激酶功能障碍相关的疾病的方法。 该摘要旨在作为用于在特定技术中进行搜索的扫描工具，而不意在限制本发明。

公开(公告)号：US08933225B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US12221399

申请日：2008-08-01

申请人： Ian Armitage ,  Eric L. Elliott ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Quentin J. McCubbin ,  Hirotake Mizutani ,  Matthew Stirling ,  Lei Zhu

发明人： Ian Armitage ,  Eric L. Elliott ,  Marianne Langston ,  Steven P. Langston ,  Quentin J. McCubbin ,  Hirotake Mizutani ,  Matthew Stirling ,  Lei Zhu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07C219/24 ,  C07D241/50 ,  C07D211/96 ,  C07D295/22 ,  C07C217/52 ,  C07D471/08 ,  C07C215/44 ,  C07D213/89 ,  C07D239/30 ,  C07C211/35

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07C215/44 ,  C07C217/52 ,  C07C219/24 ,  C07C315/04 ,  C07C317/50 ,  C07C2601/08 ,  C07D211/96 ,  C07D213/89 ,  C07D241/50 ,  C07D295/22 ,  C07D305/08 ,  C07D471/08 ,  Y02P20/55

摘要： Disclosed are processes and synthetic intermediates for the synthesis of compounds of formula (V) wherein the variables have the definitions contained herein. Such compounds are E1 activating enzyme inhibitors, and are useful for the treatment of disorders of cell proliferation, particularly cancer, and other disorders associated with E1 activity.

摘要翻译： 公开了用于合成式（V）化合物的方法和合成中间体，其中变量具有本文所含的定义。 这些化合物是E1活化酶抑制剂，并且可用于治疗细胞增殖，特别是癌症和与E1活性相关的其它病症的病症。

公开(公告)号：US20140350032A1

公开(公告)日：2014-11-27

申请号：US14364409

申请日：2012-12-14

申请人： GlaxoSmithKline LLC

发明人： Nianhe Han ,  Brian Alvin Johns ,  Jun Tang

IPC分类号： C07D239/30 ,  C07D213/61 ,  C07C235/78

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07C69/34 ,  C07C235/78 ,  C07C2603/52 ,  C07D213/61 ,  C07J63/008

摘要： The present invention relates to a compound characterized by the following Formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X, Y, and Z are as described herein. Compounds of the present invention are useful for the treatment of HIV.

摘要翻译： 本发明涉及以下式I表征的化合物或其药学上可接受的盐，其中X，Y和Z如本文所述。 本发明的化合物可用于治疗HIV。

公开(公告)号：US20130059847A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13436963

申请日：2012-04-01

申请人： David J. Bearss ,  Hariprasad Vankayalapati ,  Venkataswamy Sorna ,  Steven L. Warner ,  Sunil Sharma

发明人： David J. Bearss ,  Hariprasad Vankayalapati ,  Venkataswamy Sorna ,  Steven L. Warner ,  Sunil Sharma

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D239/42 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P29/00 ,  A61P19/02 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/30

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/42 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： In one aspect, the invention relates to substituted N-(3-(pyrimidin-4-yl)phenyl)acrylamide analogs, derivatives thereof, and related compounds, which are useful as inhibitors of the BTK kinase; synthetic methods for making the compounds; pharmaceutical compositions comprising the compounds; and methods of using the compounds and compositions to treat disorders associated with dysfunction of the BTK kinase. This abstract is intended as a scanning tool for purposes of searching in the particular art and is not intended to be limiting of the present invention.

公开(公告)号：US20120232271A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13477683

申请日：2012-05-22

申请人： RAFAEL SHAPIRO

发明人： RAFAEL SHAPIRO

IPC分类号： C07D239/42 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34

CPC分类号： C07D239/28

摘要： A new method for the preparation of optionally 2-substituted 1,6-dihydro-6-oxo-4-pyrimidinecarboxylic acid compounds of Formula 1 is disclosed wherein R1 is H or an optionally substituted carbon moiety. Also disclosed is the method comprising additional steps to prepare optionally substituted 4-pyrimidinecarboxylic acids and esters using the compound of Formula 1 as an intermediate.

摘要翻译： 公开了制备式1的任选的2-取代的1,6-二氢-6-氧代-4-嘧啶羧酸化合物的新方法，其中R 1是H或任选取代的碳部分。 还公开了包括使用式1化合物作为中间体制备任选取代的4-嘧啶羧酸和酯的附加步骤的方法。

公开(公告)号：US20110124651A1

公开(公告)日：2011-05-26

申请号：US12674531

申请日：2008-08-22

申请人： Koji Kumamoto ,  Hiroyuki Miyazaki

发明人： Koji Kumamoto ,  Hiroyuki Miyazaki

IPC分类号： A01N43/60 ,  C07D213/32 ,  A01N43/40 ,  C07D239/26 ,  A01N43/54 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34 ,  C07D241/12 ,  A01P7/00

CPC分类号： C07D213/32 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  C07D213/34 ,  C07D213/55 ,  C07D213/61 ,  C07D239/26 ,  C07D239/30 ,  C07D239/34

摘要： There is provided a fluorine-containing organosulfur compound having an excellent control effect on harmful arthropods, which is represented by the formula (I): wherein m represents 0 or 1; n represents 0, 1 or 2; A represents an optionally substituted 6-membered aromatic heterocyclic group; R1 to R4 are the same or different and represent a hydrogen atom, a C1-C4 chain hydrocarbon group optionally substituted with a halogen atom, etc.; and Q represents a C1-C5 haloalkyl group containing at least one fluorine atom, or a fluorine atom.

摘要翻译： 提供对式（I）表示的对有害节肢动物具有优异控制作用的含氟有机硫化合物：其中m表示0或1; n表示0,1或2; A表示任选取代的6元芳族杂环基; R1至R4相同或不同，表示氢原子，任选被卤素原子取代的C1-C4链烃基等; Q表示含有至少一个氟原子的碳原子数为1〜5的卤代烷基或氟原子。

公开(公告)号：US07833940B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US12424044

申请日：2009-04-15

申请人： Thomas L. Siddall ,  Paul R. Schmitzer

发明人： Thomas L. Siddall ,  Paul R. Schmitzer

IPC分类号： C07D239/30 ,  A01N43/54

CPC分类号： C07D239/30 ,  C07D239/34

摘要： 2-(Substituted phenyl)-6-hydroxy or alkoxy-5-substituted-4-pyrimidinecarboxylic acids and their derivatives are herbicides demonstrating a broad spectrum of weed control.

摘要翻译： 2-（取代的苯基）-6-羟基或烷氧基-5-取代-4-嘧啶羧酸及其衍生物是表现出广谱杂草控制的除草剂。