公开(公告)号：US20140309190A1

公开(公告)日：2014-10-16

申请号：US14306231

申请日：2014-06-17

申请人： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Ma Bin ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

发明人： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Ma Bin ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/11 ,  A61K31/18 ,  A61K31/216 ,  A61K31/197 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/683 ,  A61K31/662 ,  A61K31/47 ,  A61K31/277 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/337 ,  A61K31/517 ,  A61K31/428 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C311/51 ,  C07C229/14 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07F9/40 ,  C07D215/227 ,  C07C255/54 ,  C07D257/04 ,  C07F7/08 ,  C07D401/06 ,  C07D217/04 ,  C07D305/08 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D209/08 ,  C07F9/38 ,  A61K31/085

CPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C255/54 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/081 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4006

摘要： Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphin-gosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

摘要翻译： 提供了在一种或多种S1P受体上具有激动剂活性的化合物。 化合物是肌氨酸 - 甙类似物，磷酸化后，可以作为S1P受体的激动剂。

公开(公告)号：US08802659B2

公开(公告)日：2014-08-12

申请号：US13389054

申请日：2010-08-05

申请人： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Bin Ma ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

发明人： Jermaine Thomas ,  Xiaogao Liu ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Guo Zhu Zheng ,  Bin Ma ,  Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： C07C43/00 ,  C07C47/575 ,  C07C229/36 ,  C07C311/51 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/62 ,  C07D215/227 ,  C07D239/74 ,  C07D403/06

CPC分类号： A61K31/695 ,  A61K31/085 ,  A61K31/11 ,  A61K31/137 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/197 ,  A61K31/198 ,  A61K31/216 ,  A61K31/222 ,  A61K31/223 ,  A61K31/235 ,  A61K31/277 ,  A61K31/337 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/401 ,  A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/517 ,  A61K31/662 ,  A61K31/683 ,  A61K45/06 ,  C07C43/247 ,  C07C47/575 ,  C07C229/14 ,  C07C229/22 ,  C07C229/46 ,  C07C229/48 ,  C07C237/08 ,  C07C237/52 ,  C07C255/54 ,  C07C309/14 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/08 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D217/04 ,  C07D217/24 ,  C07D239/74 ,  C07D257/04 ,  C07D277/64 ,  C07D305/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D417/06 ,  C07F7/081 ,  C07F9/3808 ,  C07F9/3834 ,  C07F9/4006

摘要： Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

摘要翻译： 提供了在一种或多种S1P受体上具有激动剂活性的化合物。 化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化之后可以作为S1P受体的激动剂。

公开(公告)号：US08546359B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13608227

申请日：2012-09-10

申请人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A01N57/00 ,  C07C211/00

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/27 ,  C07C205/26 ,  C07C205/50 ,  C07C217/52 ,  C07C217/60 ,  C07C229/32 ,  C07C271/16 ,  C07D263/38 ,  C07F9/091 ,  C07F9/093 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65744

摘要： Compounds that have agonist activity at one or more of the SIP receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at SIP receptors.

摘要翻译： 提供了在一种或多种SIP受体上具有激动剂活性的化合物。 化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化之后可以作为SIP受体的激动剂。

公开(公告)号：US20130059821A1

公开(公告)日：2013-03-07

申请号：US13608227

申请日：2012-09-10

申请人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/137 ,  A61K31/421 ,  A61K31/337 ,  A61K31/505 ,  A61K31/56 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P1/00 ,  A61P17/06 ,  A61K31/661 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/27 ,  C07C205/26 ,  C07C205/50 ,  C07C217/52 ,  C07C217/60 ,  C07C229/32 ,  C07C271/16 ,  C07D263/38 ,  C07F9/091 ,  C07F9/093 ,  C07F9/653 ,  C07F9/65744

摘要： Compounds that have agonist activity at one or more of the SIP receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at SIP receptors.

摘要翻译： 提供了在一种或多种SIP受体上具有激动剂活性的化合物。 化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化之后可以作为SIP受体的激动剂。

公开(公告)号：US08349849B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US12588882

申请日：2009-10-30

申请人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/22 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/20 ,  C07D239/74

摘要： Compounds of formula (I): that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

摘要翻译： 提供式（I）化合物：在一种或多种S1P受体上具有激动剂活性。 化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化之后可以作为S1P受体的激动剂。

公开(公告)号：US07834014B2

公开(公告)日：2010-11-16

申请号：US10552304

申请日：2004-04-09

申请人： Hairuo Peng ,  Gang Yao ,  Russell C. Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

发明人： Hairuo Peng ,  Gang Yao ,  Russell C. Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61P25/16

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for the A2a adenosine receptor, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including Parkinson's disease. In one embodiment, the invention features a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明基于以下发现：式（I）化合物对A2a腺苷受体具有意想不到的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括帕金森病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式（I）的化合物。

公开(公告)号：US20100160357A1

公开(公告)日：2010-06-24

申请号：US12588882

申请日：2009-10-30

申请人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

发明人： Richard D. Caldwell ,  Kevin M. Guckian ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Wen-Cherng Lee ,  Edward Yin-Shiang Lin ,  Xiaogao Liu ,  Bin Ma ,  Daniel M. Scott ,  Zhan Shi ,  Jermaine Thomas ,  Arthur G. Taveras ,  Guo Zhu Zheng

IPC分类号： A61K31/517 ,  G01N33/53 ,  A61K31/47 ,  A61K31/421 ,  C07D239/74 ,  C07D215/14 ,  C07D215/20 ,  C07D263/24 ,  A61P25/00 ,  A61P37/00 ,  A61P1/00 ,  A61P11/06

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/22 ,  C07C217/52 ,  C07C217/74 ,  C07C2602/10 ,  C07D215/20 ,  C07D239/74

摘要： Compounds that have agonist activity at one or more of the S1P receptors are provided. The compounds are sphingosine analogs that, after phosphorylation, can behave as agonists at S1P receptors.

摘要翻译： 提供了在一种或多种S1P受体上具有激动剂活性的化合物。 化合物是鞘氨醇类似物，其在磷酸化之后可以作为S1P受体的激动剂。

公开(公告)号：US20090005359A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US12164905

申请日：2008-06-30

申请人： Jennifer Cossrow ,  Bing Guan ,  Alexey Ishchenko ,  John Howard Jones ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Alexey Lugovskoy ,  Hairuo Peng ,  Noel Powell ,  Brian C. Raimundo ,  Hiroko Tanaka ,  Jeffrey Vessels ,  Thomas Wynn ,  Zhili Xin

发明人： Jennifer Cossrow ,  Bing Guan ,  Alexey Ishchenko ,  John Howard Jones ,  Gnanasambandam Kumaravel ,  Alexey Lugovskoy ,  Hairuo Peng ,  Noel Powell ,  Brian C. Raimundo ,  Hiroko Tanaka ,  Jeffrey Vessels ,  Thomas Wynn ,  Zhili Xin

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  A61K31/551 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides compounds useful as inhibitors of Raf protein kinase. The present invention also provides compositions thereof, and methods of treating Raf-mediated diseases.

摘要翻译： 本发明提供了可用作Raf蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了其组合物，以及Raf介导的疾病的治疗方法。

公开(公告)号：US20070173505A1

公开(公告)日：2007-07-26

申请号：US10552304

申请日：2004-04-09

申请人： Hairuo Peng ,  Gang Yao ,  Russell Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

发明人： Hairuo Peng ,  Gang Yao ,  Russell Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for the A2a adenosine receptor, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including Parkinson's disease. In one embodiment, the invention features a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明基于以下发现：式（I）化合物对Aβ2α腺苷受体具有意想不到的高亲和力，并且可用作其用于预防和/或治疗多种疾病的拮抗剂，包括帕金森病 疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式（I）的化合物。

公开(公告)号：US20070010522A1

公开(公告)日：2007-01-11

申请号：US10552302

申请日：2004-04-09

申请人： Chi Vu ,  Russell Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

发明人： Chi Vu ,  Russell Petter ,  Gnanasambandam Kumaravel

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention is based on the discovery that compounds of formula (I) possess unexpectedly high affinity for the A2a adenosine receptor, and can be useful as antagonists thereof for preventing and/or treating numerous diseases, including Parkinson's disease. In one embodiment, the invention features a compound of formula (I).

摘要翻译： 本发明基于以下发现：式（I）化合物对A2a腺苷受体具有意想不到的高亲和力，并且可用作其拮抗剂，用于预防和/或治疗包括帕金森病在内的许多疾病。 在一个实施方案中，本发明的特征在于式（I）的化合物。