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    Androgen receptor modulators and methods for use thereof
    31.
    发明授权
    Androgen receptor modulators and methods for use thereof 失效
    雄激素受体调节剂及其使用方法

    公开(公告)号：US06645974B2

    公开(公告)日：2003-11-11

    申请号：US10205634

    申请日：2002-07-25

    申请人： John H. Hutchinson ,  Michael J. Breslin ,  Gideon A. Rodan ,  Soumya P. Sahoo ,  Mark E. Duggan ,  Shun-Ichi Harada ,  Azriel Schmidt ,  Wasyl Halczenko ,  Dwight A. Towler

    发明人： John H. Hutchinson ,  Michael J. Breslin ,  Gideon A. Rodan ,  Soumya P. Sahoo ,  Mark E. Duggan ,  Shun-Ichi Harada ,  Azriel Schmidt ,  Wasyl Halczenko ,  Dwight A. Towler

    IPC分类号： A61K3158

    CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/435 ,  A61K31/473 ,  A61K31/58 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

    摘要： Compounds of structural formula (I) as herein defined are disclosed as useful in a method for modulating the androgen receptor in a tissue selective manner in a patient in need of such modulation, as well as in a method of agonizing the androgen receptor in a patient, and in particular the method wherein the androgen receptor is antagonized in the prostate of a male patient or in the uterus of a female patient and agonized in bone and/or muscle tissue. These compounds are useful in the treatment of conditions caused by androgen deficiency or which can be ameliorated by androgen administration, including: osteoporosis, periodontal disease, bone fracture, bone damage following bone reconstructive surgery, sarcopenia, frailty, aging skin, male hypogonadism, post-menopausal symptoms in women, atherosclerosis, hypercholesterolemia, hyperlipidemia, aplastic anemia and other hematopoietic disorders, pancreatic cancer, renal cancer, arthritis and joint repair, alone or in combination with other active agents. In addition, these compounds are useful as pharmaceutical composition ingredients alone and in combination with other active agents.

    摘要翻译： 公开了本文定义的结构式（I）的化合物可用于在需要这种调节的患者中以组织选择性方式调节雄激素受体的方法，以及在患者中激动雄激素受体的方法 ，特别是其中雄性受体在男性患者的前列腺或女性患者的子宫中被拮抗并在骨和/或肌肉组织中激动的方法。 这些化合物可用于治疗由雄激素缺乏引起的或可由雄激素施用而改善的病症，包括：骨质疏松症，牙周病，骨折，骨重建手术后的骨损伤，肌肉减少症，虚弱，衰老皮肤，男性性腺机能减退 妇女的绝经症状，动脉粥样硬化，高胆固醇血症，高脂血症，再生障碍性贫血和其他造血障碍，胰腺癌，肾癌，关节炎和关节修复，单独或与其他活性剂组合。 此外，这些化合物可单独用作药物组合物成分并与其它活性剂组合使用。

    Substituted N-carboxyalkylpeptidyl derivatives as antidegenerative active agents
    33.
    发明授权
    Substituted N-carboxyalkylpeptidyl derivatives as antidegenerative active agents 失效
    取代的N-羧基烷基肽基衍生物作为抗再生活性剂

    公开(公告)号：US5932551A

    公开(公告)日：1999-08-03

    申请号：US848766

    申请日：1997-05-01

    申请人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Craig K. Esser ,  William K. Hagmann ,  Ihor E. Kopka ,  Scott A. Polo ,  Soumya P. Sahoo ,  Philippe L. Durette

    发明人： Charles G. Caldwell ,  Kevin T. Chapman ,  Craig K. Esser ,  William K. Hagmann ,  Ihor E. Kopka ,  Scott A. Polo ,  Soumya P. Sahoo ,  Philippe L. Durette

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K5/02 ,  A61K38/05

    CPC分类号： C07K5/022 ,  A61K38/00

    摘要： Novel N-carboxyalkylpeptidyl compounds of formula I are found to be useful inhibitors of matrix metalloendoproteinase-mediated diseases including osteoarthritis, rheumatoid arthritis, septic arthritis, tumor invasion in certain cancers, periodontal disease, corneal ulceration, proteinuria, dystrophobic epidermolysis bullosa, and coronary thrombosis associated with atherosclerotic plaque rupture. The matrix metalloendoproteinases are a family of zinc-containing proteinases including but not limited to stromelysin, collagenase, and gelatinase, that are capable of degrading the major components of articular cartilage and basement membranes. The inhibitors claimed herein may also be useful in preventing the pathological sequelae following a traumatic injury that could lead to a permanent disability. These compounds may also have utility as a means for birth control by preventing ovulation or implantation. ##STR1##

    摘要翻译： 发现式I的新型N-羧基烷基肽基化合物是有用的基质金属蛋白酶介导的疾病的抑制剂，包括骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，某些癌症中的肿瘤侵袭，牙周病，角膜溃疡，蛋白尿，疏水性表皮松解性大疱性和冠状动脉血栓形成 与动脉粥样硬化斑块破裂有关。 基质金属蛋白酶是含有蛋白酶的家族，其包括但不限于基质溶素，胶原酶和明胶酶，其能够降解关节软骨和基底膜的主要成分。 本文所要求的抑制剂也可用于预防可能导致永久性残疾的外伤性损伤后的病理后遗症。 这些化合物也可以通过预防排卵或植入作为避孕的手段。

    4-aza-pregnane 5.alpha.-reductase isozyme 1 inhibitors
    34.
    发明授权
    4-aza-pregnane 5.alpha.-reductase isozyme 1 inhibitors 失效
    4-氮杂 - 孕烷5α-还原酶同功酶1抑制剂

    公开(公告)号：US5658922A

    公开(公告)日：1997-08-19

    申请号：US537876

    申请日：1995-10-31

    申请人： Philippe L. Durette ,  Soumya P. Sahoo

    发明人： Philippe L. Durette ,  Soumya P. Sahoo

    IPC分类号： A61K31/56 ,  A61K31/58 ,  A61P5/28 ,  A61P43/00 ,  C07J7/00 ,  C07J43/00 ,  C07J51/00 ,  C07J73/00 ,  C07D221/18 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07J73/005 ,  A61K31/58 ,  C07J51/00 ,  C07J7/007

    摘要： Compounds of formula (I), wherein: R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl; R.sup.2 is selected from the group consisting of methyl and ethyl; R.sup.3 is selected from the group consisting of hydrogen and methyl; and the C1-C2 carbon-carbon bond may be a single or double bond. Such compounds are useful in the treatment of pathologic conditions that benefit from blockade of isozymes of 5.alpha.-reductase. ##STR1##

    摘要翻译： PCT No.PCT / US94 / 07220 Sec。 371日期1995年10月31日 102（e）1995年10月31日PCT PCT 1994年6月27日PCT公布。 公开号WO95 / 00147 日期1995年1月5日式（I）化合物，其中：R1选自氢和甲基; R2选自甲基和乙基; R3选自氢和甲基; 并且C1-C2碳 - 碳键可以是单键或双键。 这些化合物可用于治疗受阻于5α-还原酶同工酶受益的病理状况。 （一）