公开(公告)号：US20100143384A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12706551

申请日：2010-02-16

申请人： Alan K. Mallams ,  Vincent S. Madison ,  Kamil Paruch

发明人： Alan K. Mallams ,  Vincent S. Madison ,  Kamil Paruch

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K38/50 ,  A61K33/24 ,  A61K38/16 ,  A61K38/08 ,  A61K38/09 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/568 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/573 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of 4-cyano, 4-amino, and 4-aminomethyl derivatives of pyrazolo[1,5-a]pyridine, pyrazolo[1,5-c]pyrimidine, and 2H-Indazole compounds and 5-cyano, 5-amino, and 5-aminomethyl derivatives of imidazo[1,2-a]pyridine and imidazo[1,5-a]pyrazine compounds as inhibitors of cyclin dependent kinases, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the CDKs using such compounds or pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 在其许多实施方案中，本发明提供了一类新的吡唑并[1,5-a]吡啶，吡唑并[1,5-c]嘧啶和2H-吡唑并[4,5-a]吡啶的4-氰基，4-氨基和4-氨基甲基衍生物， 吲唑化合物和咪唑并[1,2-a]吡啶和咪唑并[1,5-a]吡嗪化合物的5-氰基，5-氨基和5-氨基甲基衍生物作为细胞周期蛋白依赖性激酶的抑制剂，制备这些化合物的方法， 含有一种或多种这样的化合物的药物组合物，制备包含一种或多种此类化合物的药物制剂的方法，以及使用这些化合物或药物组合物治疗，预防，抑制或改善与CDK相关的一种或多种疾病的方法。

公开(公告)号：US07138396B2

公开(公告)日：2006-11-21

申请号：US11045967

申请日：2005-01-28

申请人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

发明人： Timothy J. Guzi ,  Kamil Paruch ,  Alan K. Mallams ,  Jocelyn D. Rivera ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Jonathan A. Pachter ,  Yi-Tsung Liu ,  Anil K. Saksena

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D211/34 ,  C07D211/48 ,  C07D295/185 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/02 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： There are disclosed compounds of the formula (I): prodrugs thereof, or pharmaceutically acceptable salts of the compounds or of said prodrugs which are useful as inhibitors of Type 3 17β-Hydroxysteroid Dehydrogenase. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing said compounds and their use for the treatment or prevention of androgen dependent diseases.

摘要翻译： 公开了可用作3型17β-羟基甾体脱氢酶抑制剂的式（I）化合物：其前药或化合物或所述前药的药学上可接受的盐。 还公开了含有所述化合物及其用于治疗或预防雄激素依赖性疾病的药物组合物。

公开(公告)号：US06699872B2

公开(公告)日：2004-03-02

申请号：US10004612

申请日：2001-11-01

申请人： Stacy W. Remiszewski ,  Alan K. Mallams

发明人： Stacy W. Remiszewski ,  Alan K. Mallams

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545

摘要： Novel halo-N-substituted urea compounds and pharmaceutical compositions are disclosed which are inhibitors of the enzyme, farnesyl protein transferase. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel halo-N-substituted urea compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammals such as a human.

摘要翻译： 公开了新的卤代-N-取代的脲化合物和药物组合物，其是酶的法呢基蛋白转移酶的抑制剂。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的卤代-N-取代的脲化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US06300338B1

公开(公告)日：2001-10-09

申请号：US09348916

申请日：1999-07-07

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31435

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 Also disclosed are novel compounds of the formulas: Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括施用式1.0的化合物。还公开了下式的新化合物：还公开了制备式为1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法。进一步公开了作为方法中的中间体的新化合物 用于制备式1.1,1.2和1.3的3-取代的化合物。

公开(公告)号：US6143758A

公开(公告)日：2000-11-07

申请号：US190338

申请日：1998-11-12

申请人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

发明人： Ronald J. Doll ,  Joseph M. Kelly ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Stacy W. Remiszewski ,  Arthur G. Taveras

IPC分类号： A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545

CPC分类号： C07D401/14

摘要： Novel compounds, such as: ##STR1## are disclosed. Also disclosed are methods for inhibiting the abnormal growth of cells, for inhibiting farnesyl protein transferase and for treating cancers using the novel compounds.

摘要翻译： 公开了新的化合物，如：。 还公开了抑制细胞异常生长，抑制法呢基蛋白转移酶和使用新化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US6075025A

公开(公告)日：2000-06-13

申请号：US038416

申请日：1998-03-11

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 ##STR1## Also disclosed are novel compounds of the formulas: ##STR2## Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3.Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括施用式1.0的化合物。还公开了下式的新化合物：还公开了制备式1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法。 进一步公开的是在制备式1.1,1.2和1.3的3-取代化合物的方法中的中间体的新化合物。

公开(公告)号：US5880128A

公开(公告)日：1999-03-09

申请号：US646835

申请日：1996-05-08

申请人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

发明人： Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  Adriano Afonso ,  Dinanth F. Rane ,  George F. Njoroge ,  Randall R. Rossman ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  John C. Reader

IPC分类号： C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D213/89 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D295/18 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D213/89 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

摘要： Novel carbonyl piperazinyl and piperidinyl compounds and pharmaceutical compositions are disclosed. Also disclosed is a method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells. The method comprises administering the novel carbonyl piperazinyl or piperidinyl compound to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being.

摘要翻译： 公开了新的羰基哌嗪基和哌啶基化合物和药物组合物。 还公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用新的羰基哌嗪基或哌啶基化合物。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。

公开(公告)号：US5807853A

公开(公告)日：1998-09-15

申请号：US450433

申请日：1995-05-25

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/54 ,  A61P35/00 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D521/00 ,  C07D401/02 ,  C07D401/08 ,  C07D403/08

CPC分类号： C07D231/12 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/47 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting the abnormal growth of cells is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0: ##STR1## to a biological system. In particular, the method inhibits the abnormal growth of cells in a mammal such as a human being. Novel compounds of formulas 5.0, 5.1 and 5.2, wherein R is --C(R.sup.20)(R.sup.21)(R.sup.46), and 5.3, 5.3A and 5.3B, wherein R is --N(R.sup.25)(R.sup.48), are disclosed. Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of Formulas 5.0, 5.1, 5.2 and 5.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the process for making 3-substituted compounds of Formulas 5.0, 5.1, 5.2 and 5.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞异常生长的方法。 该方法包括向生物系统施用式1.0化合物：（IMAGE）（1.0）。 特别地，该方法抑制哺乳动物例如人的细胞的异常生长。 公开了新的式5.0,5.1和5.2的化合物，其中R是-C（R 20）（R 21）（R 46），和5.3,5.3A和5.3B，其中R是-N（R 25）（R 48）。 还公开了制备式5.0,5.1,5.2和5.3的3-取代的化合物的方法。 进一步公开的是在制备式5.0,5.1,5.2和5.3的3-取代化合物的方法中的中间体的新化合物。

公开(公告)号：US5721236A

公开(公告)日：1998-02-24

申请号：US410479

申请日：1995-03-24

申请人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

发明人： W. Robert Bishop ,  Ronald J. Doll ,  Alan K. Mallams ,  F. George Njoroge ,  Joanne M. Petrin ,  John J. Piwinski ,  Ronald L. Wolin ,  Arthur G. Taveras ,  Stacy W. Remiszewski

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14

摘要： A method of inhibiting Ras function and therefore inhibiting cellular growth is disclosed. The method comprises the administration of a compound of Formula 1.0 ##STR1## Also disclosed are novel compounds of the formulas: ##STR2## Also disclosed are processes for making 3-substituted compounds of the Formulas 1.1, 1.2 and 1.3. Further disclosed are novel compounds which are intermediates in the processes for making the 3-substituted compounds of Formulas 1.1, 1.2, and 1.3.

摘要翻译： 公开了抑制Ras功能并因此抑制细胞生长的方法。 该方法包括给予式1.0化合物（1.0）还公开了下式的新化合物：（IMAGE）（1.1）

公开(公告)号：US4063015A

公开(公告)日：1977-12-13

申请号：US596799

申请日：1975-07-17

申请人： Alan K. Mallams

发明人： Alan K. Mallams

IPC分类号： C07H15/236 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/236 ,  Y10S435/863

摘要： This disclosure relates to the preparation of garamine, its use as an antibacterial, and its use as an intermediate in the novel processes for preparing novel pseudotrisaccharides containing a garamine moiety, and to the use of the novel pseudotrisaccharides as antimicrobial, anthelmintic, antiprotozoal and antiviral agents.

摘要翻译： 本公开涉及制备甘胺，其作为抗菌剂的用途，以及其作为制备新颖的含有甘胺部分的新型假三糖的新方法中的中间体的用途，以及将新型假三糖用作抗微生物，驱肠虫，抗原虫和抗病毒药物 代理商