公开(公告)号：US20100145048A1

公开(公告)日：2010-06-10

申请号：US12582341

申请日：2009-10-20

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20060252778A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Kristin Rosner ,  Gerald Shipps ,  M. Siddiqui ,  David Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph Kozlowski ,  Brian Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline Ting ,  Kristin Rosner ,  Gerald Shipps ,  M. Siddiqui ,  David Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： C07D471/02 ,  C07D498/02 ,  A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US20100048601A1

公开(公告)日：2010-02-25

申请号：US12614108

申请日：2009-11-06

申请人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Bruno Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

发明人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Bruno Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D471/10 ,  A61P1/08

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

摘要： Disclosed are hydrochloride and tosylate crystalline salt forms of (5S,8S)-8-S[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I and methods of preparing the same.

摘要翻译： 公开了（5S，8S）-8-S [（（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1 ，7-二氮杂螺[4.5]癸-2-酮，及其制备方法。

公开(公告)号：US20070244142A1

公开(公告)日：2007-10-18

申请号：US11732548

申请日：2007-04-04

申请人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

发明人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

IPC分类号： A61K31/4747 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

摘要： Disclosed are hydrochloride and tosylate crystalline salt forms of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I and methods of preparing the same.

摘要翻译： 公开了（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,1-二甲基吡啶的盐酸盐和甲苯磺酸盐结晶盐形式， 7-二氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮，其制备方法。

公开(公告)号：US08470842B2

公开(公告)日：2013-06-25

申请号：US12614108

申请日：2009-11-06

申请人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Bruno Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

发明人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Bruno Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00 ,  C07D219/00 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

摘要： Disclosed are hydrochloride and tosylate crystalline salt forms of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I and methods of preparing the same.

摘要翻译： 公开了（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,1-二甲基吡啶的盐酸盐和甲苯磺酸盐结晶盐形式， 7-二氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮，其制备方法。

公开(公告)号：US08178550B2

公开(公告)日：2012-05-15

申请号：US11732548

申请日：2007-04-04

申请人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Bruno Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

发明人： Mengwei Hu ,  Sunil Paliwal ,  Neng-Yang Shih ,  Frank Bruno Guenter ,  Ingrid Mergelsberg

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07D215/00 ,  C07D217/00 ,  C07D219/00 ,  C07D221/00

CPC分类号： C07D471/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13

摘要： Disclosed are hydrochloride and tosylate crystalline salt forms of (5S,8S)-8-[{(1R)-1-(3,5-Bis-(trifluoromethyl)phenyl)-ethoxy}-methyl]-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]decan-2-one, represented by Formula I and methods of preparing the same.

摘要翻译： 公开了（5S，8S）-8 - [{（1R）-1-（3,5-双 - （三氟甲基）苯基） - 乙氧基} - 甲基] -8-苯基-1,1-二甲基吡啶的盐酸盐和甲苯磺酸盐结晶盐形式， 7-二氮杂螺[4.5]癸烷-2-酮，其制备方法。

公开(公告)号：US07652020B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11142601

申请日：2005-06-01

申请人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

发明人： Zhuyan Guo ,  Peter Orth ,  Zhaoning Zhu ,  Robert D. Mazzola ,  Tin-Yau Chan ,  Henry A. Vaccaro ,  Brian McKittrick ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian J. Lavey ,  Guowei Zhou ,  Sunil Paliwal ,  Shing-Chun Wong ,  Neng-Yang Shih ,  Pauline C. Ting ,  Kristin E. Rosner ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  M. Arshad Siddiqui ,  David B. Belanger ,  Chaoyang Dai ,  Dansu Li ,  Vinay M. Girijavallabhan ,  Janeta Popovici-Muller ,  Wensheng Yu ,  Lianyun Zhao

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/43 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D295/00 ,  C07D471/02 ,  C07D401/00 ,  C07D513/00 ,  C07D277/22 ,  C07D277/62 ,  C07D263/30 ,  C07D261/06 ,  C07D235/00 ,  C07D209/04 ,  C07D207/00 ,  C07D205/00 ,  C07D409/00 ,  C07D307/00

CPC分类号： C07D409/14 ,  C07C235/06 ,  C07C235/08 ,  C07C235/10 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D207/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/14 ,  C07D217/06 ,  C07D263/32 ,  C07D295/185 ,  C07D307/52 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D513/04

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or isomer thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, TNF-α or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或异构体，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，TNF-α或其组合介导的疾病或病症。

公开(公告)号：US06878732B2

公开(公告)日：2005-04-12

申请号：US10386577

申请日：2003-03-12

申请人： Michelle Laci Wrobleski ,  Gregory A. Reichard ,  Neng-Yang Shih ,  Dong Xiao

发明人： Michelle Laci Wrobleski ,  Gregory A. Reichard ,  Neng-Yang Shih ,  Dong Xiao

IPC分类号： A61K31/075 ,  A61K31/122 ,  A61K31/135 ,  A61K31/15 ,  A61K31/165 ,  A61K31/17 ,  A61K31/196 ,  A61K31/27 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/538 ,  A61K31/573 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P3/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/14 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/32 ,  A61P25/36 ,  A61P43/00 ,  C07C43/174 ,  C07C43/178 ,  C07C49/753 ,  C07C215/42 ,  C07C217/52 ,  C07C229/48 ,  C07C233/23 ,  C07C233/39 ,  C07C237/04 ,  C07C237/08 ,  C07C237/20 ,  C07C237/24 ,  C07C239/12 ,  C07C251/42 ,  C07C251/44 ,  C07C251/50 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07D205/12 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D209/54 ,  C07D235/02 ,  C07D241/38 ,  C07D249/12 ,  C07D253/06 ,  C07D263/52 ,  C07D265/34 ,  C07D295/18 ,  C07D295/185 ,  C07D295/20 ,  C07D295/215 ,  C07D403/06 ,  C07J7/00 ,  A61K31/415 ,  C07D233/02 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D207/27 ,  C07C43/1747 ,  C07C43/1788 ,  C07C49/753 ,  C07C217/52 ,  C07C229/48 ,  C07C233/23 ,  C07C237/04 ,  C07C237/20 ,  C07C239/12 ,  C07C251/44 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/34 ,  C07C275/26 ,  C07C2601/04 ,  C07D205/12 ,  C07D209/54 ,  C07D235/02 ,  C07D241/38 ,  C07D253/06 ,  C07D263/52 ,  C07D265/34 ,  C07D295/185 ,  C07D295/215

摘要： A NK1 antagonist having the formula (I), with the variables defined herein, which is useful for treating a number of disorders, including emesis, depression, anxiety and cough:

摘要翻译： 具有式（I）的NK1拮抗剂，具有本文定义的变量，其可用于治疗许多障碍，包括呕吐，抑郁，焦虑和咳嗽：

公开(公告)号：US5892039A

公开(公告)日：1999-04-06

申请号：US706016

申请日：1996-08-30

申请人： Ho-Jane Shue ,  Neng-Yang Shih ,  David J. Blythin ,  Xiao Chen ,  John J. Piwinski ,  Kevin D. McCormick

发明人： Ho-Jane Shue ,  Neng-Yang Shih ,  David J. Blythin ,  Xiao Chen ,  John J. Piwinski ,  Kevin D. McCormick

IPC分类号： C07D487/08 ,  A61K31/40 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02 ,  C07D453/06 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/18 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D401/06 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物这些化合物是神经激肽拮抗剂。 这些化合物可用于治疗慢性气道疾病如哮喘。

公开(公告)号：US5869488A

公开(公告)日：1999-02-09

申请号：US703154

申请日：1996-08-29

申请人： Ho-Jane Shue ,  Neng-Yang Shih ,  David J. Blythin ,  Xiao Chen ,  John J. Piwinski ,  Kevin D. McCormick

发明人： Ho-Jane Shue ,  Neng-Yang Shih ,  David J. Blythin ,  Xiao Chen ,  John J. Piwinski ,  Kevin D. McCormick

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  A61K31/495 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04

摘要： The invention relates to compounds of the formula ##STR1## wherein Z, R.sub.c, y, m, u, Ar.sub.2, n, X, R.sub.c', I and Ar.sub.2 are as described herein. These compounds are neurokinin antagonists. These compounds are useful in the treatment of chronic airway diseases such as asthma.

摘要翻译： 本发明涉及下式化合物其中Z，Rc，y，m，u，Ar2，n，X，Rc'，I和Ar2如本文所述。 这些化合物是神经激肽拮抗剂。 这些化合物可用于治疗慢性气道疾病如哮喘。