公开(公告)号：US08383654B2

公开(公告)日：2013-02-26

申请号：US13129078

申请日：2009-11-16

申请人： John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Brian Andrew Stearns ,  Timothy Parr

发明人： John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Brian Andrew Stearns ,  Timothy Parr

IPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  C07D231/12 ,  C07D271/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D403/06 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  C07D231/12 ,  C07D271/06

摘要： Described herein are heteroaryl compounds that are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the heteroaryl compounds described. Also described herein are methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为PGD 2受体拮抗剂的杂芳基化合物。 还描述了包括所述杂芳基化合物的药物组合物和药物。 本文还描述了使用这种PGD2受体单独的和与其它化合物组合的拮抗剂用于治疗呼吸，心血管和其它PGD2依赖性或PGD2介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20120058123A1

公开(公告)日：2012-03-08

申请号：US13272180

申请日：2011-10-12

申请人： John Howard HUTCHINSON ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Yen Pham Truong ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeannie M. Arruda ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  Deborah Volkots

发明人： John Howard HUTCHINSON ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Yen Pham Truong ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeannie M. Arruda ,  Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  Deborah Volkots

IPC分类号： A61K31/195 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/505 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7028 ,  A61P11/00 ,  A61P11/08 ,  A61P11/14 ,  A61P25/04 ,  A61K31/27 ,  A61K31/5375

CPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/17 ,  A61K31/192 ,  A61K31/27 ,  A61K31/277 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/47 ,  A61K31/513 ,  A61K45/06 ,  C07C233/47 ,  C07C233/54 ,  C07C233/63 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C271/34 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C311/08 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  Y10S514/826

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein that are antagonists of PGD2 receptors. Also described herein are methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone and in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为PGD 2受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括作为PGD 2受体的拮抗剂的本文所述的化合物的药物组合物和药物。 本文还描述了使用这种PGD2受体单独的和与其它化合物组合的拮抗剂用于治疗呼吸，心血管和其它PGD2依赖性或PGD2介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US08049015B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12568571

申请日：2009-09-28

申请人： John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Jill Melissa Scott ,  Brian Andrew Stearns ,  Yen Pham Truong ,  Deborah Volkots ,  Timothy Parr

发明人： John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Jeffrey Roger Roppe ,  Jill Melissa Scott ,  Brian Andrew Stearns ,  Yen Pham Truong ,  Deborah Volkots ,  Timothy Parr

IPC分类号： C07D213/00 ,  C07D211/72 ,  C07D211/78 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of PGD2 receptors. Also described are pharmaceutical compositions that include the compounds described herein, and methods of using such antagonists of PGD2 receptors, alone or in combination with other compounds, for treating respiratory, cardiovascular, and other PGD2-dependent or PGD2-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为PGD 2受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物，以及将PGD2受体单独或与其它化合物组合使用的这些拮抗剂用于治疗呼吸，心血管和其它PGD2依赖性或PGD2介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20110160249A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：US12993319

申请日：2009-05-22

申请人： Kevin Murray Schaab ,  Christopher David King ,  Nicholas Simon Stock

发明人： Kevin Murray Schaab ,  Christopher David King ,  Nicholas Simon Stock

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444

摘要： A pharmaceutically acceptable salt comprising 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxy-pyridin-3-yl)-benzyl]-5-(5-methyl-pyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethyl-propionate as the anion and a cation selected from Na+, K+, Li+, Ca2+, NH4+, the protonated form of dicyclohexylamine, the protonated form of N-methyl-D-glucamine, the protonated form of tris(hydroxymethyl)methylamine, the protonated form of arginine, and the protonated form of lysine is disclosed, along with formulations and methods of using the same.

摘要翻译： 包含3- [3-叔丁基硫烷基-1- [4-（6-乙氧基 - 吡啶-3-基） - 苄基] -5-（5-甲基 - 吡啶-2-基甲氧基） 吲哚-2-基] -2,2-二甲基 - 丙酸酯和选自Na +，K +，Li +，Ca 2+，NH 4 +，质子化形式的二环己基胺，质子化形式的N-甲基-D-葡萄糖胺， 公开了三（羟甲基）甲胺的质子化形式，精氨酸的质子化形式和赖氨酸的质子化形式，以及使用它们的制剂和方法。

公开(公告)号：US20110082181A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12896080

申请日：2010-10-01

申请人： Thomas Jon SEIDERS ,  Lucy Zhao ,  Jeannie M. Arruda ,  Brian Andrew Stearns ,  Yen Pham Truong ,  Jill Melissa Scott ,  John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

发明人： Thomas Jon SEIDERS ,  Lucy Zhao ,  Jeannie M. Arruda ,  Brian Andrew Stearns ,  Yen Pham Truong ,  Jill Melissa Scott ,  John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/14 ,  C07D261/08 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P1/16 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为溶血磷脂受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这些拮抗剂单独和与其它化合物组合用于治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US08785393B2

公开(公告)日：2014-07-22

申请号：US13387064

申请日：2010-07-28

申请人： John Howard Hutchinson ,  Thomas Jon Seiders ,  Nicholas Simon Stock

发明人： John Howard Hutchinson ,  Thomas Jon Seiders ,  Nicholas Simon Stock

IPC分类号： A61K38/13

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/4418

摘要： Described herein are ophthalmic pharmaceutical compositions, wherein the ophthalmic pharmaceutical compositions are in a form suitable for administration to an eye of a mammal. Ophthalmic pharmaceutical compositions disclosed herein include at least one DP2 receptor antagonist compound and are used to treat or prevent ophthalmic diseases or conditions.

摘要翻译： 本文描述的是眼用药物组合物，其中眼用药物组合物是适于给予哺乳动物眼睛的形式。 本文公开的眼科药物组合物包括至少一种DP2受体拮抗剂化合物，并用于治疗或预防眼科疾病或病症。

公开(公告)号：US20130253004A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13992053

申请日：2011-12-06

申请人： Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

发明人： Thomas Jon Seiders ,  Bowei Wang ,  John Howard Hutchinson ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

IPC分类号： C07C271/28 ,  C07D263/48 ,  C07D333/16 ,  C07D417/12 ,  C07D231/12 ,  C07D217/18 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D213/02 ,  C07C59/11

CPC分类号： C07C271/28 ,  C07C59/11 ,  C07C62/32 ,  C07C69/757 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/02 ,  C07D213/75 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D231/12 ,  C07D231/36 ,  C07D263/48 ,  C07D333/16 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D417/12

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为溶血磷脂受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这些拮抗剂单独和与其它化合物组合用于治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20130150326A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13817968

申请日：2011-08-19

申请人： Jeffrey Roger Roppe ,  Timothy Andrew Parr ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots ,  John Howard Hutchinson

发明人： Jeffrey Roger Roppe ,  Timothy Andrew Parr ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots ,  John Howard Hutchinson

IPC分类号： C07D209/30 ,  C07D209/36 ,  C07D401/06 ,  C07D409/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D403/12 ,  C07F5/02 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04

CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/69 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/30 ,  C07D209/32 ,  C07D209/36 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

摘要： Described herein are compounds that are inhibitors of autotaxin. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such inhibitors, alone and in combination with other compounds, for treating autotaxin-dependent or autotaxin-mediated conditions or diseases.

公开(公告)号：US20130072490A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13499052

申请日：2010-09-29

申请人： Ryan Clark ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Heather Renee Coate ,  Lucy Zhao ,  Thomas Jon Seiders ,  Deborah Volkots ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Yen Pham Truong ,  David Nathan Zalatan

发明人： Ryan Clark ,  Brian Andrew Stearns ,  Jill Melissa Scott ,  Heather Renee Coate ,  Lucy Zhao ,  Thomas Jon Seiders ,  Deborah Volkots ,  Jeannie Arruda ,  Nicholas Simon Stock ,  Yen Pham Truong ,  David Nathan Zalatan

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D261/14 ,  C07D413/06 ,  C07D261/06

CPC分类号： C07D231/38 ,  C07D261/08 ,  C07D261/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.

摘要翻译： 本文描述的是作为溶血磷脂受体拮抗剂的化合物。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这些拮抗剂单独和与其它化合物组合用于治疗LPA依赖性或LPA介导的病症或疾病的方法。

公开(公告)号：US20120289522A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13498491

申请日：2010-10-01

申请人： Thomas J. Seiders ,  Lucy Zhao ,  Jeannie Arruda ,  Bowei Wang ,  Brian Andrew Stearns ,  Yen Pham Truong ,  Jill Melissa Scott ,  John Howard Hutchinson ,  Ryan Clark ,  Heather Renee Coate ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

发明人： Thomas J. Seiders ,  Lucy Zhao ,  Jeannie Arruda ,  Bowei Wang ,  Brian Andrew Stearns ,  Yen Pham Truong ,  Jill Melissa Scott ,  John Howard Hutchinson ,  Ryan Clark ,  Heather Renee Coate ,  Nicholas Simon Stock ,  Deborah Volkots

IPC分类号： A61K31/42 ,  C07D261/08 ,  C07D413/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D417/12 ,  A61P17/00 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  C07D261/14 ,  A61K31/428

CPC分类号： C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/519 ,  C07D261/14 ,  C07D261/18 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D495/04

摘要： Described herein are compounds that are antagonists of lysophosphatidic receptor(s). Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such antagonists, alone and in combination with other compounds, for treating LPA-dependent or LPA-mediated conditions or diseases.