公开(公告)号：US20110112082A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12863634

申请日：2009-01-21

申请人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian

发明人： David A. Claremon ,  Linghang Zhuang ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian

IPC分类号： A61K31/535 ,  C07D265/10 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P19/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P5/50 ,  A61P17/06 ,  A61P31/06 ,  A61P31/08 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D265/10

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie),(If), (Ig), (Ih), (Ii), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of Cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to Cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih） 其可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇的产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110071126A1

公开(公告)日：2011-03-24

申请号：US12723137

申请日：2010-03-12

申请人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

发明人： Salvacion CACATIAN ,  David A. CLAREMON ,  Lawrence W. DILLARD ,  Klaus FUCHS ,  Niklas HEINE ,  Lanqi JIA ,  Katerina LEFTHERIS ,  Brian McKEEVER ,  Angel MORALES-RAMOS ,  Suresh B. SINGH ,  Shankar VENKATRAMAN ,  Guosheng WU ,  Zhongren WU ,  Zhenrong XU ,  Jing YUAN ,  Yajun ZHENG

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D271/12 ,  C07D498/10 ,  C07D239/70 ,  A61K31/527 ,  C07D235/02 ,  A61K31/4184 ,  C07D413/10 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4439 ,  C07D409/10 ,  C07D417/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/498 ,  C07D273/04 ,  A61K31/5395 ,  C07D279/08 ,  A61K31/547 ,  C07D513/10 ,  A61P27/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D271/12 ,  C07D233/46 ,  C07D235/02 ,  C07D239/70 ,  C07D277/60 ,  C07D279/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D493/20 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

摘要： The present invention is directed to a compound represented by the following structural formula or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Pharmaceutical compositions and method of use of the compounds are also described.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式表示的化合物或其药学上可接受的盐。 还描述了化合物的药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20110053943A1

公开(公告)日：2011-03-03

申请号：US12791592

申请日：2010-06-01

申请人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

发明人： David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Linghang Zhuang ,  Katerina Leftheris ,  Yuanjie Ye ,  Suresh B. Singh

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D487/04 ,  C07D207/06 ,  A61K31/40 ,  C07D211/64 ,  A61K31/451 ,  C07D211/62 ,  A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D401/10 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P27/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P17/02

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/60 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04

摘要： This invention relates to novel compounds of the invention pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及本发明的药学可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗性治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20110015157A1

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：US12670205

申请日：2008-07-25

申请人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

发明人： David A. Claremon ,  Wei He ,  Gerard McGeehan ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Zhenrong Xu ,  Yuanjie Ye ,  Wei Zhao ,  Linghang Zhuang ,  Salvacion Cacatian ,  Katerina Leftheris

IPC分类号： A61K31/675 ,  C07D265/10 ,  A61K31/535 ,  A61P17/02 ,  A61P37/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P3/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/10 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5355

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D265/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula (I), (Ia), (Ib), (Ic), (Id), (Ie), (If), (Ig), (Ih); (Ii); (Ij), (Ik), (II) pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11 β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及式（I），（Ia），（Ib），（Ic），（Id），（Ie），（If），（Ig），（Ih） （Ii）; （Ij），（Ik），（II）其药学上可接受的盐及其药物组合物，其可用于治疗与哺乳动物中11β-HSD1的调节或抑制相关的疾病的治疗。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20100331320A1

公开(公告)日：2010-12-30

申请号：US12771499

申请日：2010-04-30

申请人： Martin Renz ,  Martin Schuehle ,  Zhenrong Xu

发明人： Martin Renz ,  Martin Schuehle ,  Zhenrong Xu

IPC分类号： A61K31/5355 ,  C07D413/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D413/14

摘要： This invention relates to novel compounds of the Formula Ik, Im1, Im2, Im5, In1, In2, In5, Io1, Io2, Io5, Ip1, Ip3, pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for the therapeutic treatment of diseases associated with the modulation or inhibition of 11β-HSD1 in mammals. The invention further relates to pharmaceutical compositions of the novel compounds and methods for their use in the reduction or control of the production of cortisol in a cell or the inhibition of the conversion of cortisone to cortisol in a cell.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗性治疗的式Ik，Im1，Im2，Im5，In1，In2，In5，Io1，Io2，Io5，Ip1，Ip3，其药学上可接受的盐及其药物组合物的新型化合物 与哺乳动物调节或抑制11＆amp; -HSD1相关的疾病。 本发明进一步涉及新化合物的药物组合物及其用于减少或控制细胞中皮质醇产生或抑制细胞中可的松转化为皮质醇的方法。

公开(公告)号：US20090312369A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12311012

申请日：2007-09-18

申请人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

发明人： John J. Baldwin ,  David A. Claremon ,  Colin M. Tice ,  Salvacion Cacatian ,  Lawrence W. Dillard ,  Alexey V. Ishchenko ,  Jing Yuan ,  Zhenrong Xu ,  Gerard McGeehan ,  Wei Zhao ,  Robert D. Simpson ,  Suresh B. Singh ,  Lanqi Jia ,  Patrick T. Flaherty

IPC分类号： A61K31/453 ,  C07D405/12 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  C07D315/00

CPC分类号： C07D309/04 ,  C07D405/12

摘要： The present invention is directed to aspartic protease inhibitors represented by the following structural formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the aspartic protease inhibitors of Structural Formula (I). Methods of antagonizing one or more aspartic proteases in a subject in need thereof, and methods for treating an aspartic protease mediated disorder in a subject using these aspartic protease inhibitors are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及由以下结构式（I）表示的天冬氨酸蛋白酶抑制剂或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含结构式（I）的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的药物组合物。 还公开了在有需要的受试者中拮抗一种或多种天冬氨酸蛋白酶的方法，以及使用这些天冬氨酸蛋白酶抑制剂治疗受试者天冬氨酸蛋白酶介导的病症的方法。

公开(公告)号：US10047085B2

公开(公告)日：2018-08-14

申请号：US15455481

申请日：2017-03-10

申请人： Vitae Pharmaceuticals, Inc.

发明人： David A. Claremon ,  Lawrence Wayne Dillard ,  Chengguo Dong ,  Yi Fan ,  Lanqi Jia ,  Zhijie Liu ,  Stephen D. Lotesta ,  Andrew Marcus ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Jing Yuan ,  Wei Zhao ,  Yajun Zheng ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61K31/4353 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： Provided are novel compounds of Formula (I): pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof, which are useful in the treatment of diseases and disorders mediated by RORγ. Also provided are pharmaceutical compositions comprising the novel compounds of Formula (I) and methods for their use in treating one or more inflammatory, metabolic, autoimmune and other diseases or disorders.

公开(公告)号：US09707232B2

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：US15204422

申请日：2016-07-07

申请人： Vitae Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Chengguo Dong ,  Yi Fan ,  Katerina Leftheris ,  Stephen D. Lotesta ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Wei Zhao ,  Yajun Zheng ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07F7/18

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1804

摘要： Provided herein are novel compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are liver X receptor modulators. Also provided are compositions comprising compounds of the invention and a carrier. Additionally, use of the compounds herein and methods for treating a disease or disorder associated with the liver X receptor are further described.

公开(公告)号：US09416135B2

公开(公告)日：2016-08-16

申请号：US14721262

申请日：2015-05-26

申请人： Vitae Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Chengguo Dong ,  Yi Fan ,  Katerina Leftheris ,  Stephen D. Lotesta ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Wei Zhao ,  Yajun Zheng ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  C07F7/18

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  C07F7/1804

摘要： Provided herein are novel compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are liver X receptor modulators. Also provided are compositions comprising compounds of the invention and a carrier. Additionally, use of the compounds herein and methods for treating a disease or disorder associated with the liver X receptor are further described.

公开(公告)号：US09388190B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14657179

申请日：2015-03-13

申请人： Vitae Pharmaceuticals, Inc.

发明人： Chengguo Dong ,  Yi Fan ,  Katerina Leftheris ,  Stephen D. Lotesta ,  Suresh B. Singh ,  Colin M. Tice ,  Wei Zhao ,  Yajun Zheng ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  C07D487/04

摘要： Provided herein are novel compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof that are liver X receptor modulators. Also provided are compositions comprising compounds of the invention and a carrier. Additionally, use of the compounds herein and methods for treating a disease or disorder associated with the liver X receptor are further described.