公开(公告)号：US08148363B2

公开(公告)日：2012-04-03

申请号：US12993607

申请日：2009-05-18

申请人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

发明人： Martin C. Clasby ,  William J. Greenlee ,  Yan Xia ,  Tin-Yau Chan ,  Mariappan V. Chelliah ,  Samuel Chackalamannil ,  Haiyan Pu ,  Keith A. Eagen ,  Henry Vaccaro ,  Brian A. McKittrick ,  Liyuan Wang ,  Xiaobang Gao

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/422 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61P7/02 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D231/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds of Formulae I-III; as disclosed herein or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, ester, prodrug or stereoisomer thereof. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing a thromboembolic disorder.

摘要翻译： 本发明涉及式I-III的新型杂环化合物; 如本文所公开的或其药学上可接受的盐，溶剂化物，酯，前药或立体异构体。 还公开了包含所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓栓塞性疾病的方法。

公开(公告)号：US20110313008A1

公开(公告)日：2011-12-22

申请号：US13145025

申请日：2010-01-21

申请人： Hubert B. Josien ,  John W. Clader ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Michael John Mayer ,  Jason L. Davis ,  Ming Min Hsia ,  Shuangyi Wan

发明人： Hubert B. Josien ,  John W. Clader ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Michael John Mayer ,  Jason L. Davis ,  Ming Min Hsia ,  Shuangyi Wan

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61P3/10 ,  A61P3/00 ,  C07D277/04

CPC分类号： C07D417/04 ,  C07D277/34

摘要： This invention provides for certain pentafluorosulpholane-containing compounds of the formula or a pharmaceutically acceptable salt, ester, solvate or prodrug thereof, wherein the variables are defined herein; the inventive compounds are agonists of the G-protein coupled receptor 40 (GPR40, also known as free fatty acid receptor FFAR). This invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, and the use of these compounds to regulate insulin levels in a mammal. The compounds may be used, for example in the prevention and treatment of Type 2 diabetes mellitus and in the prevention and treatment of conditions related to Type 2 diabetes mellitus, such as insulin resistance, obesity and lipid disorders.

摘要翻译： 本发明提供了具有下式的某些五氟丁烷化合物或其药学上可接受的盐，酯，溶剂合物或前药，其中变量在本文中定义; 本发明化合物是G蛋白偶联受体40（GPR40，也称为游离脂肪酸受体FFAR）的激动剂。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物在哺乳动物体内调节胰岛素水平的用途。 该化合物可用于例如预防和治疗2型糖尿病以及预防和治疗与2型糖尿病相关的病症，例如胰岛素抵抗，肥胖症和脂质疾病。

公开(公告)号：US20110218194A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13108454

申请日：2011-05-16

申请人： Zhaoning Zhu ,  Brian A. Mckittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voight ,  Corey Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachel C. Hunter ,  Michelle L. Morris ,  Huizhong Gu ,  Gang Qian ,  Dawit Tadesse

发明人： Zhaoning Zhu ,  Brian A. Mckittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voight ,  Corey Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachel C. Hunter ,  Michelle L. Morris ,  Huizhong Gu ,  Gang Qian ,  Dawit Tadesse

IPC分类号： A61K31/5395 ,  C07D273/04 ,  C07D413/10 ,  A61P9/00 ,  A61P33/02 ,  A61P31/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D233/88 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, —C(═S)—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)—, —O—, —C(R6)(R7)—, —N(R5)— or —C(═N(R5))—; X is —O—, —N(R5)— or —C(R6)(R7)—; provided that when X is —O—, U is not —O—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)— or —C(═NR5)—; U is a bond, —S(O)—, —S(O)2—, —C(O)—, —O—, —P(O)(OR15)—, —C(═NR5)—, —(C(R6)(R7))b— or —N(R5)—; wherein b is 1 or 2; provided that when W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, U is not —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—; provided that when X is —N(R5)— and W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, then U is not a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic m1 agonist or m2 antagonist.

公开(公告)号：US20110166167A1

公开(公告)日：2011-07-07

申请号：US13003716

申请日：2009-07-15

申请人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

发明人： Santhosh Francis Neelamkavil ,  Craig D. Boyle ,  Bernard R. Neustadt ,  Samuel Chackalamannil ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D519/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives, compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein-coupled receptor (GPCR) in a patient. The compounds are of structure (I).

摘要翻译： 本发明涉及双环杂环衍生物，包含双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖症，糖尿病，糖尿病并发症，代谢紊乱，心血管疾病或与该活动相关的病症的方法 的G蛋白偶联受体（GPCR）。 化合物为结构（I）。

公开(公告)号：US20110065634A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12992771

申请日：2009-05-13

申请人： William J. Greenlee ,  Andrew Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane Eugene DeMong

发明人： William J. Greenlee ,  Andrew Stamford ,  Michael W. Miller ,  Duane Eugene DeMong

IPC分类号： A61K38/28 ,  C07D231/18 ,  A61K31/415 ,  C07D231/22 ,  C07D231/38 ,  C07D401/12 ,  A61K31/41 ,  C07D231/12 ,  A61K38/22 ,  A61K31/7004 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D231/22 ,  C07D231/38

摘要： The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein ring A, ring B, R1, R2, R3, Z, and L1 are selected independently of each other and are as defined herein, to compositions comprising the compounds, and methods of using the compounds as glucagon receptor antagonists and for the treatment or prevention of type 2 diabetes and conditions related thereto.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的化合物，其中环A，环B，R 1，R 2，R 3，Z和L 1彼此独立地并且如本文所定义，包含该化合物的组合物和方法 使用该化合物作为胰高血糖素受体拮抗剂并用于治疗或预防2型糖尿病及与此有关的病症。

公开(公告)号：US07897601B2

公开(公告)日：2011-03-01

申请号：US11653558

申请日：2007-01-16

申请人： Samuel Chackalamannil ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Keith A. Eagen ,  Jack D. Scott ,  Yuguang Wang ,  Yan Xia ,  William J. Greenlee

发明人： Samuel Chackalamannil ,  Mariappan V. Chelliah ,  Martin C. Clasby ,  Keith A. Eagen ,  Jack D. Scott ,  Yuguang Wang ,  Yan Xia ,  William J. Greenlee

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/5377 ,  C07D209/46 ,  C07D295/04 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D209/46 ,  C07C233/31 ,  C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/90 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/58 ,  C07D307/83 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/10

摘要： A compound having the general structure of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof, is useful in treating diseases, disorders, or conditions such as obesity, metabolic disorders, addiction, diseases of the central nervous system, cardiovascular disorders, respiratory disorders, and gastrointestinal disorders.

摘要翻译： 具有式（I）的通式结构的化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯可用于治疗疾病，病症或病症如肥胖，代谢紊乱，成瘾，中枢神经系统疾病， 心血管疾病，呼吸系统疾病和胃肠道疾病。

公开(公告)号：US20110009392A1

公开(公告)日：2011-01-13

申请号：US12671806

申请日：2008-08-04

申请人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  John P. Caldwell ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Brian McKittrick ,  Chad E. Bennett ,  Xianhai Huang ,  Hubert B. Josien ,  Duane A. Burnett

发明人： Zhaoning Zhu ,  William J. Greenlee ,  John P. Caldwell ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  Brian McKittrick ,  Chad E. Bennett ,  Xianhai Huang ,  Hubert B. Josien ,  Duane A. Burnett

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D487/04 ,  C07D235/02 ,  C07D498/04 ,  C07D491/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/435 ,  A61K31/47 ,  A61K31/505 ,  A61K31/397 ,  A61K31/4406 ,  A61K38/16 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D217/24 ,  C07D498/04

摘要： In its many embodiments, the present invention provides a novel class of heterocyclic compounds as modulators of gamma secretase, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing one or more such compounds, methods of preparing pharmaceutical formulations comprising one or more such compounds, and methods of treatment, prevention, inhibition, or amelioration of one or more diseases associated with the central nervous system using such compounds or pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20090306047A1

公开(公告)日：2009-12-10

申请号：US12480391

申请日：2009-06-08

申请人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X.H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

发明人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X.H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

IPC分类号： A61K31/4178 ,  C07D403/10 ,  C07D233/88 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/55 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, —C(═S)—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)—, —O—, —C(R6)(R7)—, —N(R5)— or —C(═N(R5))—; X is —O—, —N(R5)— or —C(R6)(R7)—; provided that when X is —O—, U is not —O—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)— or —C(═NR5)—; U is a bond, —S(O)—, —S(O)2—, —C(O)—, —O—, —P(O)(OR15)—, —C(═NR5)—, —(C(R6)(R7))b— or —N(R5)—; wherein b is 1 or 2; provided that when W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, U is not —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—; provided that when X is —N(R5)— and W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, then U is not a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist.

摘要翻译： 公开了式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中W是键，-C（-S） - ， - S（O） - ， - S（O） -C（ - ） - ， - O - ， - C（R6）（R7） - ， - N（R5） - 或-C（-N（R5） X是-O - ， - N（R 5） - 或-C（R 6）（R 7） - ; 条件是当X是-O-时，U不是-O-，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（-O） - 或-C（-NR 5） - ; U是一个键，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（O） - ， - O - ， - （O）（OR 15） - ， - （C（R6）（R7））b-或-N（R5） - ; 其中b为1或2; 条件是当W是-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R 5） - 时，U不是-S（O） - ， - S（O） -O-或-N（R 5） - ; 条件是当X为-N（R5） - 且W为-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R5） - 时，则U不为键; 并且R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如说明书中所定义; 以及包含式I化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D 和原生动物酶。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合来治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：US07592348B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11010772

申请日：2004-12-13

申请人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

发明人： Zhaoning Zhu ,  Brian McKittrick ,  Zhong-Yue Sun ,  Yuanzan C. Ye ,  Johannes H. Voigt ,  Corey Strickland ,  Elizabeth M. Smith ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Robert Mazzola ,  John Caldwell ,  Jared N. Cumming ,  Lingyan Wang ,  Yusheng Wu ,  Ulrich Iserloh ,  Tao Guo ,  Thuy X. H. Le ,  Kurt W. Saionz ,  Suresh D. Babu ,  Rachael C. Hunter

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D233/88 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/655 ,  A61K45/06 ,  C07D233/46 ,  C07D233/70 ,  C07D235/02 ,  C07D239/22 ,  C07D239/70 ,  C07D271/07 ,  C07D273/00 ,  C07D295/15 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/08 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D405/14 ,  C07D407/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  Y02A50/411

摘要： Disclosed are compounds of the formula I or a stereoisomer, tautomer, or pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof, wherein W is a bond, —C(═S)—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)—, —O—, —C(R6)(R7)—, —N(R5)— or —C(═N(R5))—; X is —O—, —N(R5)— or —C(R6)(R7)—; provided that when X is —O—, U is not —O—, —S(O)—, —S(O)2—, —C(═O)— or —C(═NR5)—; U is a bond, —S(O)—, —S(O)2—, —C(O)—, —O—, —P(O)(OR15)—, —C(═NR5)—, —(C(R6)(R7))b— or —N(R5)—; wherein b is 1 or 2; provided that when W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, U is not —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—; provided that when X is —N(R5)— and W is —S(O)—, —S(O)2—, —O—, or —N(R5)—, then U is not a bond; and R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are as defined in the specification; and pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula I. Also disclosed is the method of inhibiting aspartyl protease, and in particular, the methods of treating cardiovascular diseases, cognitive and neurodegenerative diseases, and the methods of inhibiting of Human Immunodeficiency Virus, plasmepins, cathepsin D and protozoal enzymes.Also disclosed are methods of treating cognitive or neurodegenerative diseases using the compounds of formula I in combination with a cholinesterase inhibitor or a muscarinic antagonist.

摘要翻译： 公开了式I化合物或其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐或溶剂化物，其中W是键，-C（-S） - ， - S（O） - ， - S（O） -C（ - ） - ， - O - ， - C（R6）（R7） - ， - N（R5） - 或-C（-N（R5） X是-O - ， - N（R 5） - 或-C（R 6）（R 7） - ; 条件是当X是-O-时，U不是-O-，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（-O） - 或-C（-NR 5） - ; U是一个键，-S（O） - ， - S（O）2 - ， - C（O） - ， - O - ， - （O）（OR 15） - ， - （C（R6）（R7））b-或-N（R5） - ; 其中b为1或2; 条件是当W是-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R 5） - 时，U不是-S（O） - ， - S（O） -O-或-N（R 5） - ; 条件是当X为-N（R5） - 且W为-S（O） - ， - S（O）2 - ， - O-或-N（R5） - 时，则U不为键; 并且R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如说明书中所定义; 以及包含式I化合物的药物组合物。还公开了抑制天冬氨酰蛋白酶的方法，特别是治疗心血管疾病，认知和神经变性疾病的方法以及抑制人类免疫缺陷病毒，plasmepins，组织蛋白酶D 和原生动物酶。 还公开了使用式I化合物与胆碱酯酶抑制剂或毒蕈碱拮抗剂组合来治疗认知或神经变性疾病的方法。

公开(公告)号：US20090105208A1

公开(公告)日：2009-04-23

申请号：US12146039

申请日：2008-06-25

申请人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

发明人： Eric J. Gilbert ,  Michael W. Miller ,  Jack D. Scott ,  Duane Eugene DeMong ,  Andrew Stamford ,  William J. Greenlee ,  Chander Shekher Celly

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D405/12 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  C07D401/04 ,  A61P25/16 ,  A61P9/10 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

摘要： Compounds of Formula (I): or pharmaceutically acceptable salts, solvates, or esters thereof, are useful in treating diseases or conditions mediated by CB1 receptors, such as metabolic syndrome and obesity, neuroinflammatory disorders, cognitive disorders and psychosis, addiction (e.g., smoking cessation), gastrointestinal disorders, and cardiovascular conditions.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯可用于治疗由CB1受体介导的疾病或病症，例如代谢综合征和肥胖症，神经炎症性疾病，认知障碍和精神病，成瘾（例如吸烟 停止），胃肠道疾病和心血管疾病。