公开(公告)号：US07064203B2

公开(公告)日：2006-06-20

申请号：US11019899

申请日：2004-12-22

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward H. Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian E. Fink ,  Derek J. Norris

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward H. Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian E. Fink ,  Derek J. Norris

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其可用作治疗癌症和其它疾病的抗增殖剂。

公开(公告)号：US06979691B2

公开(公告)日：2005-12-27

申请号：US10090582

申请日：2002-03-04

申请人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

发明人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/438 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/527 ,  A61K31/537 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/55 ,  A61K38/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates and prodrugs thereof, in which E is X is N or CH, W is —NR16R17, —NR16C(═O)R22, —NR16CO2R22, —OR23, or a heteroaryl or heterocyclo group as defined in the specification, and R1 through R12, R16, R17, R22, R23, x, y, and z are as defined in the specification, are useful as modulaters of melanocortin receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其药学上可接受的盐，水合物和前药，其中E是X是N或CH，W是-NR 16 R 17， ，-NR 16 C（-O）R 22，-NR 16 CO 2 R 22 或者如说明书中定义的杂芳基或杂环基，R 1至R 12，R 12， R 17，R 17，R 22，R 23，x，y和z定义如上 说明书可用作黑皮质素受体的调节剂，特别是MC-1R和MC-4R。

公开(公告)号：US06713487B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US10090288

申请日：2002-03-04

申请人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

发明人： Guixue Yu ,  John Macor ,  Timothy Herpin ,  R. Michael Lawrence ,  George C. Morton ,  Rejean Ruel ,  Graham S. Poindexter ,  Edward H. Ruediger ,  Carl Thibault

IPC分类号： A61K31445

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K38/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： Compounds having the formula (I), —NR11R12; G is a novel side chain selected from C2-6alkenyl, A3-aryl, —OR18, heteroaryl, A1-cyano, A2—OR17, A1—C(═O)R18, A1—CO2R18, A1—C(═O)NR18R19, A1—OC(═O)R18, A1—NR18C(═O)R19, A1—OC(═O)NR18R19, A1—NR18CO2R19, A1—NR18SO2R17, A1—SO2R17, A1—NR20C(═O)NR18R19, and A1—SR18; or when y is 0 or when W is not NHR22, G may be A1-heterocyclo, wherein A1 is a bond, C1-6alkylene or C2-alkenylene, A2 is C1-6alkylene or C2-6alkenylene, and A3 is C2-6alkenylene; W is selected from —NR21R22, —OR23, —NR21C(═O)R24, —NR21CO2R24, amidino, guanidino, or a heteroaryl, heterocyclo or C3-7cycloalkyl as defined in the specification, and X and R1 through R24 are as defined in the specification, are effective as modulators of melanocortin-receptors, particularly MC-1R and MC-4R.

摘要翻译： 具有式（I），-NR 11 R 12的化合物; G是选自C2-6烯基，A3-芳基，-OR18，杂芳基，A1-氰基，A2-OR17，A1-C（= O）R18，A1-CO2R18，A1-C（= O）NR18R19 ，A1-OC（= O）R18，A1-NR18C（= O）R19，A1-OC（= O）NR18R19，A1-NR18CO2R19，A1-NR18SO2R17，A1-SO2R17，A1-NR20C（= O）NR18R19和 A1-SR18; 或当y为0或W不为NHR22时，G可为A1-杂环，其中A1为C1-6亚烷基或C2-亚烯基，A2为C1-6亚烷基或C2-6亚烯基，A3为C2-6亚烯基; W选自-NR 21 R 22，-OR 23，-NR 21 C（= O）R 24，-NR 21 CO 2 R 24，脒基，胍基或如说明书中定义的杂芳基，杂环或C 3-7环烷基，X和R 1至R 24如 该说明书作为黑皮质素受体，特别是MC-1R和MC-4R的调节剂是有效的。

公开(公告)号：US08211928B2

公开(公告)日：2012-07-03

申请号：US12785665

申请日：2010-05-24

申请人： Rico Lavoie ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger

发明人： Rico Lavoie ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger

IPC分类号： A61K31/423 ,  A61K31/416 ,  C07D413/14 ,  C07D231/56

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： This disclosure concerns novel compounds of Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising such novel compounds. These compounds are useful antiviral agents, especially in inhibiting the function of the NS5A protein encoded by Hepatitis C virus (HCV). Thus, the disclosure also concerns a method of treating HCV related diseases or conditions by use of these novel compounds or a composition comprising such novel compounds.

摘要翻译： 本公开涉及如说明书中定义的式（I）新化合物和包含这些新化合物的组合物。 这些化合物是有用的抗病毒剂，特别是抑制由丙型肝炎病毒（HCV）编码的NS5A蛋白的功能。 因此，本公开还涉及通过使用这些新化合物或包含这些新化合物的组合物治疗HCV相关疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US07449476B2

公开(公告)日：2008-11-11

申请号：US11133614

申请日：2005-05-20

申请人： Edward H. Ruediger ,  Daniel H. Deon ,  John F. Kadow

发明人： Edward H. Ruediger ,  Daniel H. Deon ,  John F. Kadow

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D519/00

摘要： The invention encompasses a series of tetrahydrocarboline compounds of Formula I which inhibit HIV entry by attaching to the exterior viral envelop protein gp120 and interrupting the viral entry process, possibly by interfering with the cellular receptor CD4. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

摘要翻译： 本发明包括一系列式I的四氢咔啉化合物，其可能通过干扰细胞受体CD4而阻止HIV外部病毒包膜蛋白gp120并中断病毒进入过程来抑制HIV进入。 这种作用使这些化合物可用于治疗艾滋病毒和艾滋病。 本发明还包括用于治疗感染HIV的那些的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06534507B1

公开(公告)日：2003-03-18

申请号：US09709741

申请日：2000-11-13

申请人： Stephen J. Kramer ,  Louis F. Fabre ,  Edward H. Ruediger ,  Joseph P. Yevich

发明人： Stephen J. Kramer ,  Louis F. Fabre ,  Edward H. Ruediger ,  Joseph P. Yevich

IPC分类号： A61K31506

CPC分类号： A61K31/506

摘要： Bioactive gepirone metabolites, such as 3-OH gepirone (4,4,-dimethyl-3-hydroxy-1-[4-[4-(2-pyrimidinyl)-1-piperazinyl]butyl]-2,6-piperidinedione), and their pharmaceutically acceptable salts and hydrates, can be used to alleviate psychological disorders or the symptoms thereof. The use of these compounds provides advantages over other therapeutic azapirones as they possess superior bioavailability, faster onset of action, and more stable plasma levels when administered to a mammal.

摘要翻译： 生物活性吉非隆代谢物，如3-OH吉哌隆（4,4'-二甲基-3-羟基-1- [4- [4-（2-嘧啶基）-1-哌嗪基]丁基] -2,6-哌啶二酮）， 及其药学上可接受的盐和水合物可用于缓解心理障碍或其症状。 这些化合物的使用提供了优于其它治疗性氮芥的优点，因为它们具有优异的生物利用度，更快的作用发作和当给予哺乳动物时更稳定的血浆水平。

公开(公告)号：US07396830B2

公开(公告)日：2008-07-08

申请号：US11541826

申请日：2006-10-02

申请人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger ,  Bradley C. Pearce

发明人： Tao Wang ,  John F. Kadow ,  Nicholas A. Meanwell ,  Zhongxing Zhang ,  Zhiwei Yin ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger ,  Bradley C. Pearce

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D209/20 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07F5/025

摘要： This disclosure provides compounds of Formula I as described herein having drug and bio-affecting properties, their pharmaceutical compositions and method of use. In particular, the disclosure is concerned with indole and azaindole piperazine diamide derivatives that possess unique antiviral activity. More particularly, the present disclosure relates to compounds useful for the treatment of HIV and AIDS.

摘要翻译： 本公开提供了本文所述的式I化合物，其具有药物和生物影响性质，其药物组合物和使用方法。 特别地，本公开涉及具有独特抗病毒活性的吲哚和氮杂吲哚哌嗪二酰胺衍生物。 更具体地，本公开涉及可用于治疗HIV和AIDS的化合物。

公开(公告)号：US07102003B2

公开(公告)日：2006-09-05

申请号：US11157460

申请日：2005-06-21

申请人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Harold Mastalerz ,  Jean-Paul Daris ,  Pierre Dextraze ,  Philippe Lapointe ,  Edward H. Ruediger ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang

发明人： Ashvinikumar V. Gavai ,  Harold Mastalerz ,  Jean-Paul Daris ,  Pierre Dextraze ,  Philippe Lapointe ,  Edward H. Ruediger ,  Dolatrai M. Vyas ,  Guifen Zhang

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/53 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

公开(公告)号：US5434154A

公开(公告)日：1995-07-18

申请号：US233545

申请日：1994-04-26

申请人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

发明人： David W. Smith ,  Joseph P. Yevich ,  Andrew Williams ,  Edward H. Ruediger ,  Keith D. Combrink ,  Bradley C. Pearce

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  C07D209/10 ,  C07D213/65 ,  C07D239/36 ,  C07D241/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： A series of novel alkoxypyridin-4-yl and alkoxypyrimidin-4-yl derivatives of indol-3-ylalkylpiperazines of Formula I are intended to be useful agents ##STR1## for alleviation of vascular headache on the basis of their potent affinity and agonist activity at 5-HT1D binding sites.

摘要翻译： 式I的吲哚-3-基烷基哌嗪的一系列新的烷氧基吡啶-4-基和烷氧基嘧啶-4-基衍生物是基于它们在5-HT1D结合位点上的有效亲和力和激动剂活性而成为有用的试剂。

公开(公告)号：US20110130433A1

公开(公告)日：2011-06-02

申请号：US12785665

申请日：2010-05-24

申请人： Rico Lavoie ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger

发明人： Rico Lavoie ,  Clint A. James ,  Edward H. Ruediger

IPC分类号： A61K31/423 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/14

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

摘要： This disclosure concerns novel compounds of Formula (I) as defined in the specification and compositions comprising such novel compounds. These compounds are useful antiviral agents, especially in inhibiting the function of the NS5A protein encoded by Hepatitis C virus (HCV). Thus, the disclosure also concerns a method of treating HCV related diseases or conditions by use of these novel compounds or a composition comprising such novel compounds.

摘要翻译： 本公开涉及如说明书中定义的式（I）新化合物和包含这些新化合物的组合物。 这些化合物是有用的抗病毒剂，特别是抑制由丙型肝炎病毒（HCV）编码的NS5A蛋白的功能。 因此，本公开还涉及通过使用这些新化合物或包含这些新化合物的组合物治疗HCV相关疾病或病症的方法。