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    Benzenesulphonamide compounds
    41.
    发明授权
    Benzenesulphonamide compounds 失效
    苯磺酰胺化合物

    公开(公告)号：US06541471B1

    公开(公告)日：2003-04-01

    申请号：US10195018

    申请日：2002-07-12

    申请人： Gilbert Lavielle ,  Thierry Dubuffet ,  Bernard Cimetiere ,  Tony Verbeuren ,  Serge Simonet ,  Christine Vayssettes-Courchay

    发明人： Gilbert Lavielle ,  Thierry Dubuffet ,  Bernard Cimetiere ,  Tony Verbeuren ,  Serge Simonet ,  Christine Vayssettes-Courchay

    IPC分类号： A61K315375

    CPC分类号： C07D275/06 ,  C07C311/19 ,  C07D295/088 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

    摘要： A compound of formula (I): wherein: G represents a group such as: wherein R1 and R2 independently represent a hydrogen atom or an alkyl, cycloalkyl, aryl, arylalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl group, or, R1 and R2 together with the nitrogen atom form a heterocycloalkyl group, R3 represents a hydrogen atom or an alkyl or optionally substituted phenyl group, Ra represents a hydroxy group, a linear or branched (C1-C6)alkoxy group or an amino group, Rb and Rc, which may be identical or different, each represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkyl group, an alkoxy group, a hydroxy group or a trihaloalkyl group, m is an integer of from 0 to 1 inclusive, n and q are integers of from 0 to 6 inclusive, p and r are integers of from 1 to 6 inclusive, its enantiomers and diastereoisomers, and addition salts thereof with a pharmaceutically acceptable acid or base; and medicinal products containing the same which are useful as a TXA2 receptor antagonist and a 5-HT2 receptor antagonist.

    摘要翻译： 式（I）的化合物：其中：G表示如下基团：其中R1和R2独立地表示氢原子或烷基，环烷基，芳基，芳基烷基，环烷基，环烷基烷基，杂芳基或杂芳基烷基，或R1和R2 与氮原子一起形成杂环烷基，R 3表示氢原子或烷基或任选取代的苯基，R a表示羟基，直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基或氨基，R b和R c， 可以相同或不同，分别表示氢原子，卤素原子，烷基，烷氧基，羟基或三卤代烷基，m为0〜1的整数，n和q为 0〜6，p和r为1〜6的整数，其对映异构体和非对映异构体及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐; 和含有它们的药物，其可用作TXA2受体拮抗剂和5-HT2受体拮抗剂。

    Benzospiroalkene compounds
    43.
    发明授权
    Benzospiroalkene compounds 失效
    苯并噻唑烯化合物

    公开(公告)号：US5648374A

    公开(公告)日：1997-07-15

    申请号：US420064

    申请日：1995-04-11

    申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

    发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

    IPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P23/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D263/28

    CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D263/52

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.5 --,R.sub.1 represents halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen or amino (unsubstituted or substituted)R.sub.5 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl, or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2 form, together with the carbon atoms which bear them, a benzenic ring, on condition that, in this case, X represents --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --, their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha.2-adrenergic agonist.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH 2 - 或-SO 2 -CH 2 - ，Y表示氧或硫或-NR 5 - ，R 1表示卤素，直链或支链（C 1 -C 6）烷基（未取代或取代的），羟基或直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基， 直链或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3代表氢或卤素， 或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢或氨基（未取代或取代的） 直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1和R2与带有它们的碳原子一起形成苯环，条件是在这种情况下，X表示-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ，它们的异构体及其加成盐 一种药学上可接受的酸，以及含有该酸的药物可用作α2-肾上腺素能激动剂。

    New phosphonic acid compounds
    44.
    发明授权
    New phosphonic acid compounds 失效
    新型膦酸化合物

    公开(公告)号：US5591728A

    公开(公告)日：1997-01-07

    申请号：US497811

    申请日：1995-07-03

    申请人： Guillaume de Nanteuil ,  Georges Remond ,  Tony Verbeuren

    发明人： Guillaume de Nanteuil ,  Georges Remond ,  Tony Verbeuren

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07F9/24 ,  C07F9/572 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K1/22 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  A61K31/675 ,  A61K31/66

    CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F9/5728 ,  A61K38/00

    摘要： Compound of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 represents a hydroxyl, alkoxy or amino (unsubstituted or substituted) group,R.sub.2 represents an unsubstituted or substituted alkyl group,X.sub.1 represents --NH--,X.sub.2 represents --O--,R.sub.3 represents a hydrogen atom or an alkyl or phenyl group,R.sub.4 represents an alkyl group which is always substituted with one or more hydroxyl, benzyloxy, benzyloxycarbonylamino, amino, mono- or dialkylamino, acetoxy or 2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl groups, such groups being identical or different,R.sub.5 represents a 3-indolylmethyl, naphthylmethyl, alkyl, phenyl or benzyl group, its isomers as well as its addition salts with a pharmaceutically acceptable acid or base,and medicinal products containing the same are useful as endothelin convertase inhibitor.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1表示羟基，烷氧基或氨基（未取代或取代的）基团，R2表示未取代或取代的烷基，X1表示-NH-，X2表示-O - ，R3表示氢原子或烷基或苯基，R4表示总是被一个或多个羟基，苄氧基，苄氧基羰基氨基，氨基，一或二烷基氨基，乙酰氧基或2,2-二甲基-1取代的烷基， 这些基团相同或不同，R 5表示3-吲哚基甲基，萘甲基，烷基，苯基或苄基，其异构体以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及药用 含有它们的产物可用作内皮素转化酶抑制剂。

    Benzenesulfonylamine compounds, process for preparing them and pharmaceutical compositions
    47.
    发明授权
    Benzenesulfonylamine compounds, process for preparing them and pharmaceutical compositions 失效
    苯磺酰胺化合物，其制备方法和药物组合物

    公开(公告)号：US6013667A

    公开(公告)日：2000-01-11

    申请号：US32587

    申请日：1998-02-27

    申请人： Gilbert Lavielle ,  Bernard Cimetiere ,  Tony Verbeuren ,  Serge Simonet ,  Jean-Jacques Descombes

    发明人： Gilbert Lavielle ,  Bernard Cimetiere ,  Tony Verbeuren ,  Serge Simonet ,  Jean-Jacques Descombes

    IPC分类号： A61K31/18 ,  A61K31/195 ,  A61K31/215 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  C07C303/40 ,  C07C311/16 ,  C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C381/00 ,  A61K31/21

    CPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C381/00 ,  C07C2102/10

    摘要： Compounds of formula (I): in which:R.sub.a and R.sub.b, identical or different, represent hydrogen or alkyl or together form a bond,R.sub.C represents hydroxyl optionally substituted alkoxy, or optionally substituted amino,R.sub.1 represents hydrogen or --O--NO.sub.2, --O--NO, or --S--NO,R.sub.2 and R.sub.3, identical or different, represent hydrogen, alkyl, or optionally substituted phenyl,X represents oxygen or --NH--CO--,m represents 0 or 1,n represents an integer such that 0.ltoreq.n.ltoreq.6,p represents 0 or 1,R.sub.4 represents hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted phenyl, or a group as defined in the description,R.sub.5 represents hydrogen or alkyl,R.sub.6 represents hydrogen or alkyl,or R.sub.5 and R.sub.6 together form a chain --(CH.sub.2).sub.t -- in which t represents 1 or 2,q represents 0, 1, or 2,r represents an integer such that 0.ltoreq.r.ltoreq.6,R.sub.d and R.sub.e, identical or different, represent hydrogen, halogen, alkyl, alkoxy, hydroxyl, or trihaloalkyl, it being understood that at least one --O--NO.sub.2, O--NO, or S--NO groupis present in R.sub.1, R.sub.4 or R.sub.c ; process of preparing same, pharmaceutical compositions thereof, and their use as TXA.sub.2 -receptor antagonists and NO donors.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R a和R b相同或不同，代表氢或烷基或一起形成键，RC表示羟基任选取代的烷氧基或任选取代的氨基，R 1表示氢或-O-NO 2， O-NO或-S-NO，R 2和R 3相同或不同，表示氢，烷基或任选取代的苯基，X表示氧或-NH-CO-，m表示0或1，n表示整数，使得 0表示0或1，R4表示氢，任选取代的烷基，任选取代的苯基或说明书中定义的基团，R 5表示氢或烷基，R 6表示氢或烷基，或 R5和R6一起形成链 - （CH 2）t-，其中t表示1或2，q表示0,1或2，r表示0以及r和r的整数， 相同或不同，代表氢，卤素，烷基，烷氧基，羟基或三卤代烷基，应理解至少有一个-O-NO 2，O-NO或S-NO基团存在于 R1，R4或Rc; 其制备方法，其药物组合物及其作为TXA2受体拮抗剂和NO供体的用途。

    Preparation of phosphoramidon
    48.
    发明授权
    Preparation of phosphoramidon 失效
    磷酰胺的制备

    公开(公告)号：US5608045A

    公开(公告)日：1997-03-04

    申请号：US497812

    申请日：1995-07-03

    申请人： Guillaume de Nanteuil ,  Georges Remond ,  Tony Verbeuren

    发明人： Guillaume de Nanteuil ,  Georges Remond ,  Tony Verbeuren

    IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/55 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07F9/24 ,  C07F9/572 ,  C07K1/06 ,  C07K1/113 ,  C07K1/22 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07G3/00 ,  C07F9/06 ,  C07F9/22

    CPC分类号： C07K5/06191 ,  C07F9/5728 ,  A61K38/00

    摘要： Compound of formula (I): ##STR1## in which: R.sub.1 represents a hydroxyl, alkoxy or amino (unsubstituted or substituted) group,R.sub.2 represents an unsubstituted or substituted alkyl group,X.sub.1 represents --NH--,X.sub.2 represents --O--,R.sub.3 represents a hydrogen atom or an alkyl or phenyl group,R.sub.4 represents an alkyl group which is always substituted with one or more hydroxyl, benzyloxy, benzyloxycarbonylamino, amino, mono- or dialkylamino, acetoxy or 2,2-dimethyl-1,3-dioxolan-4-yl groups, such groups being identical or different,R.sub.5 represents a 3-indolylmethyl, naphthylmethyl, alkyl, phenyl or benzyl group, its isomers as well as its addition salts with a pharmaceutically acceptable acid or base, and medicinal products containing the same are useful as endothelin convertase inhibitor.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：R1表示羟基，烷氧基或氨基（未取代或取代的）基团，R2表示未取代或取代的烷基，X1表示-NH-，X2表示-O - ，R3表示氢原子或烷基或苯基，R4表示总是被一个或多个羟基，苄氧基，苄氧基羰基氨基，氨基，一或二烷基氨基，乙酰氧基或2,2-二甲基-1取代的烷基， 这些基团相同或不同，R 5表示3-吲哚基甲基，萘甲基，烷基，苯基或苄基，其异构体以及其与药学上可接受的酸或碱的加成盐，以及药用 含有它们的产物可用作内皮素转化酶抑制剂。

    Benzospiroalkenes
    50.
    发明授权
    Benzospiroalkenes 失效
    苯并噻唑烯

    公开(公告)号：US5486532A

    公开(公告)日：1996-01-23

    申请号：US276910

    申请日：1994-07-19

    申请人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

    发明人： Alex Cordi ,  Jean-Michel Lacoste ,  Michel Laubie ,  Tony Verbeuren ,  Jean-Jacques Descombes ,  Mark Millan

    IPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/42 ,  A61K31/423 ,  A61K31/424 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P23/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P43/00 ,  C07D235/02 ,  C07D263/52 ,  C07D491/107 ,  C07D493/10 ,  C07D495/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D263/28

    CPC分类号： C07D235/02 ,  C07D263/52

    摘要： Compounds of formula (I): ##STR1## in which: X represents --CH.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.2 --, --CH.dbd.CH--, --O--CH.sub.2 --, --S--CH.sub.2 --, --SO--CH.sub.2 -- or --SO.sub.2 --CH.sub.2 --,Y represents oxygen or sulfur or --NR.sub.5 --,R.sub.1 represents halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy,R.sub.2 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.3 represents hydrogen or halogen, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl (unsubstituted or substituted), hydroxyl, linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkoxy or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkylthio,R.sub.4 represents hydrogen or amino (unsubstituted or substituted)R.sub.5 represents hydrogen or linear or branched (C.sub.1 -C.sub.6) alkyl,or alternativelyR.sub.1 and R.sub.2 form, together with the carbon atoms which bear them, a benzenic ring, on condition that, in this case, X represents --CH.sub.2 -- or --(CH.sub.2).sub.2 --, their isomers and their addition salts with a pharmaceutically acceptable acid, and medicinal product containing the same are useful as .alpha.2-adrenergic agonist.

    摘要翻译： 式（I）化合物：其中：X表示-CH 2 - ， - （CH 2）2 - ， - CH = CH - ， - O-CH 2 - ， - S-CH 2 - ，-SO- CH 2 - 或-SO 2 -CH 2 - ，Y表示氧或硫或-NR 5 - ，R 1表示卤素，直链或支链（C 1 -C 6）烷基（未取代或取代的），羟基或直链或支链（C 1 -C 6）烷氧基， 直链或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R3代表氢或卤素， 或支链（C1-C6）烷基（未取代或取代的），羟基，直链或支链（C1-C6）烷氧基或直链或支链（C1-C6）烷硫基，R4代表氢或氨基（未取代或取代的） 直链或支链（C1-C6）烷基，或者R1和R2与带有它们的碳原子一起形成苯环，条件是在这种情况下，X表示-CH 2 - 或 - （CH 2）2 - ，它们的异构体及其加成盐 一种药学上可接受的酸，以及含有该酸的药物可用作α2-肾上腺素能激动剂。