公开(公告)号：US06479524B1

公开(公告)日：2002-11-12

申请号：US09868428

申请日：2001-10-18

申请人： Henning Priepke ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Henning Priepke ,  Iris Kauffmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： C07D21350

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07C257/18 ,  C07D213/50 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D235/14 ,  C07D277/24 ,  C07D333/22

摘要： Compounds that prolong thrombin time. Exemplary are: (a) rac-4-{3-[5-ethoxycarbonylmethyl-2-methyl-4-(2-methyl-pyrrolidinocarbonyl)-phenyl]-propargylamino}benzamidine, (b) rac-4-{3-[2,5-dimethyl-4-(2-methyl-pyrrolidinocarbonyl)-phenyl]-propargylamino}benzamidine, and (c) 4-[3-(2,5-dimethyl-4-isopropylcarbonyl-phenyl)propargyl-amino]benzamidine.

摘要翻译： 延长凝血酶时间的化合物。 示例性的是：（a）外消旋-4- {3- [5-乙氧基羰基甲基-2-甲基-4-（2-甲基 - 吡咯烷基羰基） - 苯基] - 炔丙基氨基}苄脒，（b）外消旋-4- {3- [ 2,5-二甲基-4-（2-甲基 - 吡咯烷基羰基） - 苯基] - 炔丙基氨基}苄脒，和（c）4- [3-（2,5-二甲基-4-异丙基羰基 - 苯基）炔丙基 - 氨基] 。

公开(公告)号：US06451832B2

公开(公告)日：2002-09-17

申请号：US09735159

申请日：2000-12-12

申请人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Uwe Ries ,  Iris Kaufmann-Hefner ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D235/16 ,  C07D403/12

摘要： Novel benzimidazoles having antithrombotic activity. Exemplary are: (a) 2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, (b) 2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(ethoxycarbonylmethylamino)-1-(2,5-dihydropyrrolocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole, and (c) (R)-2-[4-(N-phenylcarbonylamidino)-phenylaminomethyl]-1-methyl-5-[1-(isobutyloxycarbonylmethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole.

摘要翻译： 具有抗血栓活性的新型苯并咪唑。 示例性的是：（a）2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，（b）2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（乙氧基羰基甲基氨基）-1-（2,5-二氢吡咯羰基） - 乙基] - 苯并咪唑，和（c）（R）-2- [4- （N-苯基羰基脒基） - 苯基氨基甲基] -1-甲基-5- [1-（异丁氧基羰基甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑。

公开(公告)号：US07425641B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US10938804

申请日：2004-09-10

申请人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Armin Heckel ,  Herbert Nar ,  Wolfgang Wienen ,  Jean Marie Stassen

发明人： Uwe Ries ,  Henning Priepke ,  Armin Heckel ,  Herbert Nar ,  Wolfgang Wienen ,  Jean Marie Stassen

IPC分类号： C07D272/02 ,  C07D211/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C257/18 ,  C07C311/21 ,  C07C311/46 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/46 ,  C07D213/68 ,  C07D295/135 ,  C07D295/192

摘要： The present invention relates to carboxylic acid amides of general formula wherein R1 to R5, Ar, m and n are defined as in claim 1, the tautomers, stereoisomers, mixtures thereof, the prodrugs and the salts thereof which have valuable properties. The compounds of the above general formula I wherein R5 denotes a cyano group are valuable intermediate products for preparing the other compounds of general formula I, and the compounds of the above general formula I wherein R5 denotes one of the amidino groups mentioned in claim 1 have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity and a factor Xa-inhibiting activity.

摘要翻译： 本发明涉及通式其中R 1至R 5，Ar，m和n如权利要求1所定义的羧酸酰胺，互变异构体，立体异构体，混合物 其前体药物及其盐具有有价值的性质。 其中R 5表示氰基的上述通式I的化合物是制备其它通式I化合物的有价值的中间产物，以及上述通式I的化合物，其中R 1， 5 表示权利要求1中提及的脒基之一具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性和因子Xa抑制活性。

公开(公告)号：US07005437B2

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：US10142699

申请日：2002-05-10

申请人： Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Wolfgang Wienen ,  Jean-Marie Stassen

发明人： Henning Priepke ,  Uwe Ries ,  Herbert Nar ,  Wolfgang Wienen ,  Jean-Marie Stassen

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  C07D301/00 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D295/185 ,  C07C257/18 ,  C07C311/37 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/20 ,  C07D295/192

摘要： The present invention relates to new substituted aryl and heteroaryl derivatives of general formula wherein A, Ar, n, X, Y1, Y2, Y3, Y4, R1 and R5 are defined as in claim 1, the prodrugs, the tautomers, stereoisomers, mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases which have valuable properties. Thus, the compounds of the above general formula I wherein R5 does not contain a cyano group have, in particular, an antithrombotic effect and a selective factor Xa-inhibiting effect with generally improved compatibility. The compounds of the above general formula I wherein R5 contains a cyano group are valuable intermediate products for preparing the antithrombotic compounds of general formula I.

摘要翻译： 本发明涉及通式为“化学式id =”CHEM-US-00001“num =”000的新的取代的芳基和杂芳基衍生物

公开(公告)号：US06248770B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09338970

申请日：1999-06-24

申请人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

发明人： Uwe Ries ,  Iris Kauffmann ,  Norbert Hauel ,  Henning Priepke ,  Herbert Nar ,  Jean Marie Stassen ,  Wolfgang Wienen

IPC分类号： A61K31415

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D249/08 ,  C07D401/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08

摘要： The present invention relates to new benzimidazoles of general formula wherein Ra to Rc, A, Ar and B are defined as in claim 1, the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof the prodrugs, the derivatives thereof which contain a group which is negatively charged under physiological conditions, instead of a carboxy group, and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, which have valuable properties. The compounds of the above general formula I wherein Rc denotes a cyano group are valuable intermediates for preparing the other compounds of general formula I, and the compounds of the above general formula I wherein Rc denotes one of the amidino groups mentioned in claim 1 which have valuable pharmacological properties, particularly an antithrombotic activity.

摘要翻译： 本发明涉及一般形式的R a至R c，A，Ar和B的新苯并咪唑，如权利要求1中所定义，互变异构体，立体异构体及其混合物，其前体药物及其衍生物含有在生理学上带负电的基团 条件，而不是羧基，以及其盐，特别是其与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，其具有有价值的性质。其中R c表示氰基的上述通式I的化合物是有价值的中间体 制备其它通式I的化合物和上述通式I的化合物，其中R c表示权利要求1中提到的脒基之一，其具有有价值的药理学性质，特别是抗血栓形成活性。

公开(公告)号：US20110190262A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12742680

申请日：2008-11-14

申请人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

发明人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D417/06 ,  C07D221/22 ,  C07D413/06 ,  C07D491/08 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  C07D498/08 ,  C07D403/06 ,  C07D223/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/517 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/55 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups R1 to R3, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中R 1至R 3，X，m，n和o基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US08859580B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US12742680

申请日：2008-11-14

申请人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

发明人： Frank Himmelsbach ,  Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Armin Heckel ,  Joerg Kley ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Herbert Nar ,  Stefan Peters ,  Annette Schuler-Metz ,  Matthias Zentgraf

IPC分类号： C07D221/26 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08 ,  C07D413/14 ,  C07D413/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/14 ,  C07D451/06 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D221/26 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D451/06 ,  C07D471/08 ,  C07D498/08

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the groups R1 to R3, X, m, n and o are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中R 1至R 3，X，m，n和o基团如权利要求1中所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和血脂异常。

公开(公告)号：US20100298278A1

公开(公告)日：2010-11-25

申请号：US12063270

申请日：2006-08-08

申请人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

发明人： Christian Eickmeier ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Stefan Peters ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder

IPC分类号： A61K31/549 ,  C07D417/12 ,  C07D285/16 ,  C07D277/28 ,  C07D211/96 ,  C07D295/26 ,  C07D265/10 ,  C07D413/12 ,  A61K31/426 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/535 ,  A61K31/445 ,  A61K31/473 ,  A61K31/55 ,  A61K31/439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/65 ,  A61K31/496 ,  A61P25/28 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P1/18 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07C307/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D213/40 ,  C07D265/10 ,  C07D277/28 ,  C07D285/16 ,  C07D295/26 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to the substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I), wherein the groups R1 to R13, A, B, L and i are defined as in the description and the claims. The invention also relates to the use thereof in the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-乙二胺，其中基团R 1至R 13，A，B，L和i如在说明书和权利要求书中所定义。 本发明还涉及其在治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病中的用途。

公开(公告)号：US09499633B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14521499

申请日：2014-10-23

申请人： Tobias Litzenburger ,  Herbert Nar ,  Felix Schiele ,  Daniel Seeliger ,  Joanne Van Ryn

发明人： Tobias Litzenburger ,  Herbert Nar ,  Felix Schiele ,  Daniel Seeliger ,  Joanne Van Ryn

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07K16/44

CPC分类号： C07K16/44 ,  C07K2299/00 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/55 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  C07K2317/92

摘要： The present invention relates to antibody molecules against anticoagulants, in particular dabigatran, and their use as antidotes of such anticoagulants.

摘要翻译： 本发明涉及针对抗凝剂，特别是达比加群的抗体分子，以及它们作为这种抗凝剂的解毒剂的用途。

公开(公告)号：US20110136800A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12940387

申请日：2010-11-05

申请人： Matthias Eckhardt ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang

发明人： Matthias Eckhardt ,  Stefan Peters ,  Herbert Nar ,  Frank Himmelsbach ,  Linghang Zhuang

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/437 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D221/10 ,  C07D221/06 ,  C07D221/16 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula I wherein the variables R1, R2, R3, R4, and m are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly, the compounds are inhibitors of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式I定义的化合物，其中变量R1，R2，R3，R4和m如权利要求1所定义，具有有价值的药理学活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，例如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和 血脂异常