利索-全球专利检索

  1. 登录
  2. 注册

搜索结果

84 条记录 (耗时 0.059 秒)

    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists
    45.
    发明授权
    Alpha 1a adrenergic receptor antagonists 失效
    Alpha 1a肾上腺素能受体拮抗剂

    公开(公告)号：US06376503B1

    公开(公告)日：2002-04-23

    申请号：US09097947

    申请日：1998-06-17

    申请人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Randall C. Newton ,  Bharat Lagu

    发明人： Michael A. Patane ,  Mark G. Bock ,  Randall C. Newton ,  Bharat Lagu

    IPC分类号： A61K31513

    CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D265/32 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia are achieved.

    摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    Pyrimidinedione derivatives useful as alpha 1A adrenoceptor antagonists
    46.
    发明授权
    Pyrimidinedione derivatives useful as alpha 1A adrenoceptor antagonists 失效
    用作α1A肾上腺素受体拮抗剂的嘧啶二酮衍生物

    公开(公告)号：US06232318B1

    公开(公告)日：2001-05-15

    申请号：US09438798

    申请日：1999-11-12

    申请人： Jennie B. Nerenberg ,  Mark G. Bock

    发明人： Jennie B. Nerenberg ,  Mark G. Bock

    IPC分类号： C07D40112

    CPC分类号： C07D239/54 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12

    摘要： Novel pyrimidinedione compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. The synthesis of these compounds and their use as alpha 1a adrenergic receptor antagonists is also described. One application of these compounds is in the treatment of benign prostatic hyperplasia. These compounds are selective in their ability to relax smooth muscle tissue enriched in the alpha 1a receptor subtype without at the same time inducing hypotension. One such tissue is found surrounding the urethral lining. Therefore, one utility of the instant compounds is to provide acute relief to males suffering from benign prostatic hyperplasia, by permitting less hindered urine flow. Another utility of the instant compounds is provided by combination with a human 5-alpha reductase inhibitory compound, such that both acute and chronic relief from the effects of benign prostatic hyperplasia can be achieved.

    摘要翻译： 公开了新的嘧啶二酮化合物及其药学上可接受的盐。 还描述了这些化合物的合成及其作为α1a肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物的一个应用是治疗良性前列腺增生。 这些化合物具有选择性地放松富集α1a受体亚型的平滑肌组织的能力，而不会同时引起低血压。 发现一个这样的组织围绕尿道衬里。 因此，本发明化合物的一个用途是通过允许较少的受阻尿流量来对患有良性前列腺增生的男性提供急性缓解。 通过与人类5-α还原酶抑制化合物的组合提供本发明化合物的另一种用途，使得可以实现急性和慢性缓解来自良性前列腺增生的作用。

    Tocolytic oxytocin receptor antagonists
    49.
    发明授权
    Tocolytic oxytocin receptor antagonists 失效
    溶血性催产素受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5756504A

    公开(公告)日：1998-05-26

    申请号：US718415

    申请日：1996-09-23

    申请人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  J. Christopher Culberson ,  Kevin F. Gilbert ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

    发明人： Mark G. Bock ,  Ben E. Evans ,  J. Christopher Culberson ,  Kevin F. Gilbert ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

    IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/495 ,  A61P7/02 ,  A61P7/10 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D211/46 ,  C07D221/20 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/096 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D235/06 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D295/096 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

    摘要： Compounds of the formula X--Y--R, or the pharmaceutically acceptable salts and esters thereof, wherein X is ##STR1## Y is --SO.sub.2 --, --(CH.sub.2).sub.p -- or --CO--(CH.sub.2).sub.p --; R is unsubstituted or substituted phenyl where said substitutents are one or more of R.sup.5, R.sup.6 or R.sup.7 ; R.sup.1 is hydrogen, cyano, phenyl, --CONHR.sup.2, --CONR.sup.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --OR.sup.2, --(CH.sub.2).sub.p --S(O).sub.r --R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --CO.sub.2 R.sup.2, --(CH.sub.2).sub.m --N.sub.3, --(CH.sub.2).sub.m --NH.sub.2 or --(CH.sub.2).sub.m --NR.sup.2 R.sup.2 ; R.sup.2 is hydrogen, C.sub.3-8 cycloalkyl or C.sub.1-5 alkyl; R.sup.5 and R.sup.6 are each independently selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkoxy, halogen or --(CH.sub.2).sub.n --N(R.sup.2)--C(O)--R.sup.18 ; R.sup.7 is hydrogen or ##STR2## R.sup.11 is selected from hydrogen, C.sub.1-5 alkyl-carbonyl, --Z--R.sup.13, ##STR3## or substituted C.sub.1-5 alkyl wherein said alkyl substituent is unsubstituted, mono-, di- or tri-substituted pyridyl wherein said substitutents on said pyridyl are independently selected from halogen, C.sub.1-5 alkyl or C.sub.1-5 alkoxyl; R.sup.13 is unsubstituted or substituted C.sub.1-10 alkyl wherein the substituent is selected from --N(R.sup.2).sub.2, --NHR.sup.2 or imidazolyl; R.sup.14 and R.sup.15 are each independently selected from C.sub.1-5 alkyl, C.sub.1-5 alkoxy or halogen; R.sup.16 is hydrogen or oxo; R.sup.18 is C.sub.1-5 alkoxyl, unsubstituted or substituted C.sub.1-5 alkyl where said substituent is Het, unsubstituted or substituted C.sub.2-5 alkenyl where said subsituent is Het or Het; Het is benzimidazolyl, carboxymethyl-substituted benzimidazolyl or indolyl; m is an integer of from 1 to 5; p is an integer of from 1 to 3; and r is an integer of from 0 to 2. Such compounds as useful as oxytocin and vasopressin receptor antagonists.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 03738 Sec。 371日期1996年9月23日 102（e）1996年9月23日PCT 1995年3月23日PCT公布。 WO95 / 25443 PCT出版物 日期为1995年9月28日，式X-Y-R或其药学上可接受的盐和酯的化合物，其中X为Y 2 - ， - （CH 2）p - 或-CO-（CH 2）p - ; R是未取代或取代的苯基，其中所述取代基是R5，R6或R7中的一个或多个; R 1是氢，氰基，苯基，-CONHR 2，-CONR 2 R 2， - （CH 2）m OR 2， - （CH 2）pS（O）r -R 2， - （CH 2）m -CO 2 R 2， - （CH 2）m -N 3， - （CH 2）m -NH 2或 - （CH 2）m -NR 2 R 2; R2是氢，C3-8环烷基或C1-5烷基; R 5和R 6各自独立地选自氢，C 1-5烷氧基，卤素或 - （CH 2）n -N（R 2）-C（O）-R 18; R 7是氢或R 11选自氢，C 1-5烷基 - 羰基，-Z-R 13，取代基是未取代的，一取代，二取代或三取代的吡啶基，其中所述吡啶基上的所述取代基独立地 选自卤素，C 1-5烷基或C 1-5烷氧基; R 13是未取代的或取代的C 1-10烷基，其中取代基选自-N（R 2）2，-NHR 2或咪唑基; R 14和R 15各自独立地选自C 1-5烷基，C 1-5烷氧基或卤素; R 16是氢或氧代; R 18是C 1-5烷氧基，未取代或取代的C 1-5烷基，其中所述取代基是Het，未取代或取代的C2-5烯基，其中所述取代基是Het或Het; Het是苯并咪唑基，羧甲基取代的苯并咪唑基或吲哚基; m为1〜5的整数， p为1〜3的整数， 并且r是0至2的整数。用作催产素和加压素受体拮抗剂的这类化合物。

    Alpha 1b adrenergic receptor antagonists
    50.
    发明授权
    Alpha 1b adrenergic receptor antagonists 失效
    α1b肾上腺素能受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5747490A

    公开(公告)日：1998-05-05

    申请号：US716041

    申请日：1996-09-19

    申请人： Mark G. Bock ,  Michael A. Patane ,  William C. Lumma

    发明人： Mark G. Bock ,  Michael A. Patane ,  William C. Lumma

    IPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/535 ,  A01N43/60 ,  C07D239/72 ,  C07D415/00

    CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D405/14

    摘要： This invention relates to certain novel compounds and derivatives thereof, their synthesis, and their use as selective alpha 1b adrenergic receptor antagonists. These compounds display submicromolar affinity for the human alpha 1b adrenergic receptor subtype while displaying at least five-fold lower affinity for the human alpha 1d and alpha 1a adrenergic receptor subtypes, and many other G-protein coupled human receptors. One application of these compounds is in the treatment of hypertension. More specifically, these compounds display selectivity for lowering blood pressure without, for example, substantially affecting urethral pressure.

    摘要翻译： 本发明涉及某些新化合物及其衍生物，其合成及其作为选择性α1b肾上腺素能受体拮抗剂的用途。 这些化合物对人α1b肾上腺素能受体亚型显示亚微摩尔亲和力，同时对人α1d和α1a肾上腺素能受体亚型和许多其它G蛋白偶联的人受体显示出至少五倍的亲和力。 这些化合物的一种应用是治疗高血压。 更具体地，这些化合物显示出降低血压的选择性，而不会例如显着影响尿道压力。