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    Process for preparing cephalosporin compounds
    41.
    发明授权
    Process for preparing cephalosporin compounds 失效
    制备头孢菌素化合物的方法

    公开(公告)号：US4665166A

    公开(公告)日：1987-05-12

    申请号：US609080

    申请日：1984-05-01

    申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    IPC分类号： A61K31/545 ,  C07D501/08 ,  C07D501/26 ,  C07D501/36

    CPC分类号： C07D501/08

    摘要： A process for preparing cephalosporin compounds represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents an alkyl group, alkenyl group, substituted or unsubstituted aryl group, substituted or unsubstituted arylmethyl group or substituted or unsubstituted phenoxymethyl group, R.sup.2 represents a carboxyl group or protected carboxyl group, and Y represents the residue of a nucleophilic reagent.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP83 / 00291 Sec。 371日期1984年5月1日 102（e）日期1984年5月1日PCT提交1983年9月1日PCT公布。 出版物WO84 / 00964 日本3月15日，1984年1月1日，由式（1）表示的头孢菌素化合物的制备方法，其中R1表示烷基，烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的芳基甲基或取代或未取代的苯氧基甲基，R2表示 羧基或保护的羧基，Y表示亲核试剂的残基。

    Bicyclic azetidinone intermediates
    42.
    发明授权
    Bicyclic azetidinone intermediates 失效
    双环氮杂环丁酮中间体

    公开(公告)号：US4656264A

    公开(公告)日：1987-04-07

    申请号：US869811

    申请日：1986-04-29

    申请人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    发明人： Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Junzo Nogami ,  Michio Sasaoka ,  Norio Saito ,  Takashi Shiroi

    IPC分类号： C07D501/30 ,  C07D501/36 ,  C07D501/42 ,  C07D501/52 ,  C07D513/04

    CPC分类号： C07D513/04 ,  Y02P20/55

    摘要： An azetidinone compound represented by the formula ##STR1## wherein R.sup.1 represents a substituted or unsubstituted phenyl group, R.sup.2 represents a carboxyl-protecting group, X represents a hydrogen atom or chlorine atom and Y represents --I, --ONO.sub.2, --OH, ##STR2## or --SR.sup.4 in which R.sup.3 is a lower alkyl group or --OR.sup.5 (wherein R.sup.5 is a halogen-containing lower alkyl group) and R.sup.4 is a substituted or unsubstituted, 5-membered aromatic heterocyclic residue containing sulphur and/or nitrogen atom or atoms.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP83 / 00315 Sec。 371日期1984年5月22日 102（e）日期1984年5月22日PCT提交1983年9月24日PCT公布。 公开号WO84 / 01152 日期：1984年3月29日。由式（I）表示的氮杂环丁酮化合物，其中R 1表示取代或未取代的苯基，R 2表示羧基保护基，X表示氢原子或氯原子，Y表示 - 或其中R 3为低级烷基或-OR 5（其中R 5为含卤素的低级烷基），和R 4为取代或未取代的5元芳族杂环基的-ONO 2，-OH， 含硫和/或氮原子或原子的残基。

    Process for preparing 3-halogenated cephem derivative
    46.
    发明授权
    Process for preparing 3-halogenated cephem derivative 失效
    3-卤代头孢烯衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5919924A

    公开(公告)日：1999-07-06

    申请号：US849393

    申请日：1997-06-03

    申请人： Michio Sasaoka ,  Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama ,  Kouichi Sorajo

    发明人： Michio Sasaoka ,  Shigeru Torii ,  Hideo Tanaka ,  Ryo Kikuchi ,  Yutaka Kameyama ,  Kouichi Sorajo

    IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  B01J27/055 ,  B01J27/122 ,  B01J31/20 ,  C07B61/00 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/18 ,  C07D501/59

    CPC分类号： C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 3-halogenated cephem derivative represented by the formula (2), characterized by causing a halogenating reagent to act on an allenyl .beta.-lactam compound represented by the formula (1) in the presence of a cuprous salt or cupric salt to obtain the 3-halogenated cephem derivative ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom, halogen atom, lower alkoxyl, lower acyl, lower alkyl, lower alkyl having at least one selected from hydroxyl and protected hydroxyl as a substituent, hydroxyl or protected hydroxyl, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, R.sup.4 is an aromatic compound residue which may have a substituent or nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound residue which may have a substituent, and n is 0 to 2 ##STR2## wherein R.sup.1, R.sup.2 and R.sup.3 are as defined above, X is a halogen atom.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 03298 Sec。 371日期：1997年6月3日 102（e）日期1997年6月3日PCT 1996年11月8日PCT公布。 第WO97 / 17353号公报 日期：1997年5月5日制备式（2）表示的3-卤代头孢烯衍生物的方法，其特征在于，使卤化剂作用于由式（1）表示的丙烯酰基β-内酰胺化合物， 盐或铜盐，得到其中R 1为氢原子，氨基或被保护的氨基，R 2为氢原子，卤素原子，低级烷氧基，低级酰基，低级烷基，具有选自以下的至少一种的低级烷基的3-卤代头孢烯衍生物 羟基和保护的羟基作为取代基，羟基或被保护的羟基，R3是氢原子或羧酸保护基，R4是可以具有取代基的芳族化合物残基或可以具有取代基的含氮芳族杂环化合物残基，以及 n为0〜2，其中R1，R2和R3如上所定义，X为卤素原子。

    Process for preparing 2-isocephem derivatives
    48.
    发明授权
    Process for preparing 2-isocephem derivatives 失效
    制备2-异头孢烯衍生物的方法

    公开(公告)号：US6063918A

    公开(公告)日：2000-05-16

    申请号：US889048

    申请日：1997-07-07

    申请人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    发明人： Michio Sasaoka ,  Daisuke Suzuki ,  Delsoo Suh ,  Yoshihisa Tokumaru

    IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/54 ,  A61P31/04 ,  C07D205/08 ,  C07D498/04 ,  C07D501/00 ,  C07D507/08

    CPC分类号： C07D205/08 ,  C07D501/00 ,  Y02P20/55

    摘要： A process for preparing a 2-isocephem derivative characterized in that a thioacetic acid derivative which itself is basic or a mixture of a base and a thioacetic acid derivative is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-isocephem derivative represented by the general formula (2), and a process for preparing a 2-oxaisocephem derivative characterized in that a base is caused to act on a 2-azetidinyl-3,4-dihalogeno-2-butenoic acid compound represented by the general formula (1) in a water-containing organic solvent to obtain a 3-halomethyl-2-oxaisocephem derivative represented by the general formula (3) ##STR1## wherein R.sup.1 is a hydrogen atom, amino or protected amino, R.sup.2 is a hydrogen atom or lower alkoxyl, R.sup.1 and R.sup.2, when taken together, form a cyclic amino protecting group, R.sup.3 is a hydrogen atom or carboxylic acid protecting group, W is a leaving group, and X and Y are the same or different and are each a halogen atom.

    摘要翻译： 制备2-异头孢烯衍生物的方法，其特征在于使本身为碱性的硫代乙酸衍生物或碱和硫代乙酸衍生物的混合物作用于2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸 在含水有机溶剂中由通式（1）表示的酸化合物，得到由通式（2）表示的3-卤代甲基-2-异头孢烯衍生物及其制备方法，其特征在于， 在含水有机溶剂中使碱作用于由通式（1）表示的2-氮杂环丁烷基-3,4-二卤代-2-丁烯酸化合物，得到3-卤代甲基-2-氧代硫代衍生物 通式（3）其中R 1为氢原子，氨基或被保护的氨基，R 2为氢原子或低级烷氧基，R 1和R 2一起形成环状氨基保护基，R 3为氢原子或羧酸 酸保护基，W是离去基团，X a nd Y相同或不同，各自为卤素原子。

    Process for producing diazomethane derivatives
    49.
    发明授权
    Process for producing diazomethane derivatives 失效
    重氮甲烷衍生物的制备方法

    公开(公告)号：US5587464A

    公开(公告)日：1996-12-24

    申请号：US501090

    申请日：1995-08-14

    申请人： Ichiro Kawahara ,  Isao Wada ,  Michio Sasaoka

    发明人： Ichiro Kawahara ,  Isao Wada ,  Michio Sasaoka

    IPC分类号： B01J31/26 ,  C07B61/00 ,  C07C245/14

    CPC分类号： C07C245/14

    摘要： A process for producing a diazomethane derivative by oxidizing a hydrazone derivative in a two-phase system containing: a) an aqueous solution of a mixture of a caustic alkali and an alkali metal hypochlorite in respective concentrations of 4-14 w/w % and 3-10 w/w % based on the total weight of the solution; b) a hydrophobic organic solvent; c) an inorganic iodine compound, and d) a phase-transfer catalyst.

    摘要翻译： PCT No.PCT / JP94 / 02124 Sec。 371日期1995年8月14日 102（e）日期1995年8月14日PCT 1994年12月16日PCT PCT。 WO95 / 16666 PCT出版物 日期：1995年6月22日一种通过在两相体系中氧化腙衍生物来生产重氮甲烷衍生物的方法，包括：a）苛性碱和碱金属次氯酸盐的混合物的水溶液，各自浓度为4-14w / w％和3-10w / w％，基于溶液的总重量; b）疏水性有机溶剂; c）无机碘化合物，和d）相转移催化剂。