公开(公告)号：US06593292B1

公开(公告)日：2003-07-15

申请号：US09648400

申请日：2000-08-24

申请人： Jonathan B. Rothbard ,  Paul A. Wender ,  P. Leo McGrane ,  Lalitha V. S. Sista ,  Thorsten A. Kirschberg

发明人： Jonathan B. Rothbard ,  Paul A. Wender ,  P. Leo McGrane ,  Lalitha V. S. Sista ,  Thorsten A. Kirschberg

IPC分类号： A61K31496

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K47/54 ,  A61K47/55 ,  A61K47/557 ,  A61K47/62 ,  A61K47/645 ,  A61K47/665 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/085 ,  A61K49/146 ,  B82Y5/00 ,  C07K7/64

摘要： This invention provides compositions and methods for enhancing delivery of drugs and other agents across epithelial tissues, including the skin, gastrointestinal tract, pulmonary epithelium, and the like. The compositions and methods are also useful for delivery across endothelial tissues, including the blood brain barrier. The compositions and methods employ a delivery enhancing transporter that has sufficient guanidino or amidino sidechain moieties to enhance delivery of a compound conjugated to the reagent across one or more layers of the tissue, compared to the non-conjugated compound. The delivery-enhancing polymers include, for example, poly-arginine molecules that are preferably between about 6 and 25 residues in length.

摘要翻译： 本发明提供用于增强药物和其它药物穿过上皮组织（包括皮肤，胃肠道，肺上皮等）的递送的组合物和方法。 组合物和方法也可用于穿过内皮组织，包括血脑屏障。 与非共轭化合物相比，组合物和方法使用具有足够的胍基或脒基侧链部分的递送增强转运蛋白，以增强与试剂缀合的化合物跨越组织的一个或多个层的递送。 递送增强聚合物包括例如优选长度在约6和25个残基之间的聚精氨酸分子。

公开(公告)号：US06537521B2

公开(公告)日：2003-03-25

申请号：US09792177

申请日：2001-02-23

申请人： Egidijus Edward Uzgiris

发明人： Egidijus Edward Uzgiris

IPC分类号： A61K5100

CPC分类号： A61K49/146 ,  A61B5/055 ,  A61K49/085

摘要： In a method for characterizing the angiogenesis status of a tumor in a living subject, timed magnetic resonance images of the subject into whom a reptating polymer contrast agent containing chelating diethylentriaminepentacetic acid dosed with gadolinum has been introduced are obtained. At least two images taken at different times are compared in order to determine the percentage image enhancement in a tumor region of interest. A contrast agent including a reptating polymer containing technetium-99 is used with a nuclear medicine version of this technique.

摘要翻译： 在用于表征活体受试者的肿瘤的血管生成状态的方法中，获得了引入了含有与钆配合的螯合二乙基三胺五乙酸的吸收性聚合物造影剂的受试者的定时磁共振图像。 比较在不同时间拍摄的至少两幅图像，以确定感兴趣的肿瘤区域中的图像增强百分比。 使用含有锝-99的吸收性聚合物的造影剂与该技术的核医学版本一起使用。

公开(公告)号：US20010028877A1

公开(公告)日：2001-10-11

申请号：US09792177

申请日：2001-02-23

发明人： Egidijus Edward Uzgiris

IPC分类号： A61K049/10

CPC分类号： A61K49/146 ,  A61B5/055 ,  A61K49/085

摘要： In a method for characterizing the angiogenesis status of a tumor in a living subject, timed magnetic resonance images of the subject into whom a reptating polymer contrast agent containing chelating diethylentriaminepentacetic acid dosed with gadolinum has been introduced are obtained. At least two images taken at different times are compared in order to determine the percentage image enhancement in a tumor region of interest.

摘要翻译： 在用于表征活体受试者的肿瘤的血管生成状态的方法中，获得了引入了含有与钆配合的螯合二乙基三胺五乙酸的吸收性聚合物造影剂的受试者的定时磁共振图像。 比较在不同时间拍摄的至少两幅图像，以确定感兴趣的肿瘤区域中的图像增强百分比。

公开(公告)号：US5593658A

公开(公告)日：1997-01-14

申请号：US250635

申请日：1994-05-27

申请人： Alexei A. Bogdanov ,  Thomas J. Brady

发明人： Alexei A. Bogdanov ,  Thomas J. Brady

IPC分类号： A61B5/055 ,  A61K45/00 ,  A61K47/48 ,  A61K49/00 ,  A61K49/08 ,  A61K51/06 ,  A61P5/00 ,  A61P25/18 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12

CPC分类号： A61K49/146 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/48315 ,  A61K49/085 ,  A61K49/128 ,  A61K51/065 ,  Y10S436/806 ,  Y10S514/836 ,  Y10S977/898 ,  Y10S977/915 ,  Y10S977/927 ,  Y10S977/93 ,  Y10T436/24

摘要： A biocompatible medical composition including a polymeric carrier, a protective chain linked to the polymeric carrier, and a reporter group linked to the carrier or to the carrier and the protective chain. The invention also relates to a method of treating a disease in a patient by administering to the patient a therapeutically effective amount of the composition, and may include scanning the patient using an imaging technique which can detect the reporter group to obtain a visible image of the distribution of the composition.

摘要翻译： 包括聚合物载体，与聚合物载体连接的保护链的生物相容性医疗组合物和与载体或载体和保护链连接的报告基团。 本发明还涉及通过向患者施用治疗有效量的组合物来治疗患者的疾病的方法，并且可以包括使用成像技术扫描患者，所述成像技术可以检测报告基团以获得所述组合物的可见图像 分布的组成。

公开(公告)号：US5571940A

公开(公告)日：1996-11-05

申请号：US386661

申请日：1995-02-03

申请人： Paul Palacios

发明人： Paul Palacios

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K47/48 ,  A61K49/08 ,  C07C323/41 ,  C07K14/00 ,  C09K3/00 ,  C07C229/04 ,  C07C321/14 ,  C07D233/04

CPC分类号： A61K49/146 ,  A61K47/48315 ,  A61K49/085 ,  A61K49/103 ,  A61K49/16 ,  C07C323/41

摘要： In this method, one attaches one or more chelatant molecules to a mono- or polyamino intermediate compound I which is temporarily immobilized on a solid phase by a splittable bond. Thereafter, said bond is split to release the desired conjugate moiety, whereby a reactive site is generated at the splitting site. The conjugate can be coupled to a protein homing factor using said reactive site; the latter being single per chelatant molecule, undesirable cross-linking during conjugation is substantially avoided.

摘要翻译： 在这种方法中，将一种或多种螯合剂分子连接到通过可分离的键临时固定在固相上的单或多氨基中间体化合物I。 此后，将所述键分裂以释放所需的缀合物部分，由此在分离位点产生反应性位点。 可以使用所述反应性位点将缀合物偶联至蛋白质归巢因子; 后者对于每个螯合剂分子是单个的，在共轭过程中基本上避免了不期望的交联。

公开(公告)号：US5230883A

公开(公告)日：1993-07-27

申请号：US825884

申请日：1992-01-27

申请人： Steven Kornguth ,  Patrick Turski ,  H. Ian Robins ,  Robert J. Nickles

发明人： Steven Kornguth ,  Patrick Turski ,  H. Ian Robins ,  Robert J. Nickles

IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K49/08 ,  A61K51/06 ,  G01N33/574

CPC分类号： A61K49/146 ,  A61K49/085 ,  A61K51/088 ,  G01N33/574 ,  A61K2123/00 ,  Y10S436/806 ,  Y10S514/836 ,  Y10T436/24

摘要： Improved methods of selectively localizing, imaging and/or treating tumors, which have a net negative charge, employ novel compositions containing non-immunogenic complexes having a net positive charge in a sterile solution. The complexes contain polylysine, a linking agent bound to less than all of the lysyl groups of the polylysine, and an imaging agent or a chemotherapeutic agent which is also bound to the linking agent.

摘要翻译： 选择性定位，成像和/或治疗具有净负电荷的肿瘤的改进方法使用含有在无菌溶液中具有净正电荷的非免疫原性复合物的新组合物。 复合物含有聚赖氨酸，其结合到少于聚赖氨酸的所有赖氨酰基的连接剂，以及还结合于连接剂的成像剂或化学治疗剂。

公开(公告)号：US11952433B2

公开(公告)日：2024-04-09

申请号：US17153423

申请日：2021-01-20

申请人： INDUSTRY-ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION, YONSEI UNIVERSITY

发明人： Yong-Beom Lim ,  Hye Soo Lee

IPC分类号： C07K7/06 ,  A61K49/08 ,  A61K49/14 ,  G01N24/08

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K49/085 ,  A61K49/146 ,  G01N24/087

摘要： The present disclosure relates to a heterochiral peptide complex, a self-assembled intermediate thereof, an alignment medium composition used for nuclear magnetic resonance spectroscopy residual dipolar coupling (NMR-RDC) measurement, which includes the same, and a method for NMR measurement for a biomolecule. Since the heterochiral peptide complex contains a β-sheet peptide and has superior structural stability against environmental factors such as heat, acidity and ionic strength, it is applicable as an alignment medium for measuring RDC for various biomolecules.

公开(公告)号：US20170119889A1

公开(公告)日：2017-05-04

申请号：US15354547

申请日：2016-11-17

申请人： NITTO DENKO CORPORATION

发明人： Lei Yu ,  Gang Zhao ,  Sang Van ,  Sanjib Kumar Das ,  Zhongling Feng ,  Xiaoli Fu ,  Xinghe Wang

IPC分类号： A61K47/42 ,  A61K31/4745 ,  A61K49/14 ,  A61K31/704 ,  A61K49/00 ,  A61K31/337

CPC分类号： A61K47/42 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/704 ,  A61K47/56 ,  A61K47/62 ,  A61K47/64 ,  A61K47/645 ,  A61K49/0041 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/146 ,  C08G69/10 ,  C08G69/48

摘要： Various biodegradable polyglutamate-amino acids comprising recurring units of the general formulae (I) and (II) are prepared. Such polymers are useful for variety of drug, biomolecule and imaging agent delivery applications.

公开(公告)号：US20170029466A1

公开(公告)日：2017-02-02

申请号：US14753975

申请日：2015-06-29

申请人： The Regents of the University of California

发明人： Tao Jiang ,  Emilia S. Olson ,  Michael Whitney ,  Roger Tsien

IPC分类号： C07K7/08 ,  C07K14/00 ,  A61K49/00 ,  A61K47/48 ,  A61K51/08

CPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/00 ,  A61K41/0095 ,  A61K47/64 ,  A61K47/645 ,  A61K47/65 ,  A61K49/0032 ,  A61K49/0043 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/085 ,  A61K49/14 ,  A61K49/146 ,  A61K51/088 ,  C07K14/00 ,  C07K14/4728

摘要： A generic structure for the peptides of the present invention includes A-X-B-C, where C is a cargo moiety, the B portion includes basic amino acids, X is a cleavable linker sequence, and the A portion includes acidic amino acids. The intact structure is not significantly taken up by cells; however, upon extracellular cleavage of X, the B-C portion is taken up, delivering the cargo to targeted cells. Cargo may be, for example, a contrast agent for diagnostic imaging, a chemotherapeutic drug, or a radiation-sensitizer for therapy. X may be cleaved extracellularly or intracellularly. The molecules of the present invention may be linear, cyclic, branched, or have a mixed structure.

摘要翻译： 本发明的肽的一般结构包括A-X-B-C，其中C是货物部分，B部分包括碱性氨基酸，X是可切割的接头序列，A部分包括酸性氨基酸。 完整结构不被细胞所占据; 然而，在X的细胞外裂解时，B-C部分被吸收，将货物运送到靶细胞。 货物可以是例如用于诊断成像的对比剂，化学治疗药物或用于治疗的放射线敏化剂。 X可能在细胞外或细胞内裂解。 本发明的分子可以是直链，环状，支链或具有混合结构。

公开(公告)号：US20160356723A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：US15114692

申请日：2015-01-27

申请人： NATIONAL UNIVERSITY OF SINGAPORE ,  THE HONG KONG UNIVERSITY OF SCIENCE AND TECHNOLOGY

发明人： Bin Liu ,  Jinjun Shao ,  Youyong Yuan ,  Jing Liang ,  Benzhong Tang ,  Zhegang Song ,  Yilong Chen ,  Tsz Kin Kwok

IPC分类号： G01N21/77 ,  C07K7/52 ,  A61K49/00 ,  A61K49/14 ,  G01N33/50 ,  A61K47/48 ,  C07D213/38 ,  C07F9/12 ,  C07K1/13 ,  C07K7/06 ,  A61K33/24

CPC分类号： G01N21/77 ,  A61K33/24 ,  A61K47/545 ,  A61K47/62 ,  A61K49/0056 ,  A61K49/146 ,  C07D213/38 ,  C07F7/0812 ,  C07F7/0896 ,  C07F9/12 ,  C07F15/0086 ,  C07F15/0093 ,  C07K1/13 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/123 ,  C07K7/06 ,  C07K7/08 ,  C07K7/52 ,  G01N33/5008 ,  G01N33/542 ,  G01N33/582 ,  G01N2021/7786 ,  G01N2333/47 ,  G01N2333/916

摘要： The present invention is drawn toward luminogens and chemical compositions comprising a target recognition motif, a hydrophilic moiety, a linking moiety, and at least one luminogen. Additionally presented are methods of: assessing the conversion of a prodrug into its active form, assessing the therapeutic efficacy of a prodrug, detecting glutathione in a biological sample, detecting alkaline phosphatase in a sample, and conducting fluorescence imaging or magnetic resonance imaging with the use of luminogen-containing compositions.

摘要翻译： 本发明涉及发光体和包含目标识别基序，亲水部分，连接部分和至少一种发光体的化学组合物。 另外提出的方法是：评估前药转化为其活性形式，评估前药的治疗功效，检测生物样品中的谷胱甘肽，检测样品中的碱性磷酸酶，以及使用荧光成像或磁共振成像 的含发光剂的组合物。