公开(公告)号：US20130316941A1

公开(公告)日：2013-11-28

申请号：US13720041

申请日：2012-12-19

申请人： Boehringer Ingelheim International GmbH ,  Zealand Pharma A/S

发明人： Dieter Wolfgang Hamprecht ,  Jakob Lind Tolborg ,  Ditte Riber

IPC分类号： C07K14/605 ,  A61K45/06 ,  A61K38/26

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides glucagon analogue peptides and their use for promoting weight loss or preventing weight gain, and the treatment of obesity or excess body weight and associated conditions. The compounds may also be used to improve glycemic control and/or for the treatment of diabetes. The compounds may mediate their effect, inter alia, by having increased selectivity for the GLP-1 receptor as compared to human glucagon.

摘要翻译： 本发明提供胰高血糖素类似物肽及其用于促进体重减轻或预防体重增加，以及治疗肥胖症或多余体重及相关病症的用途。 该化合物也可用于改善血糖控制和/或治疗糖尿病。 化合物可以通过与人胰高血糖素相比增加对GLP-1受体的选择性来介导其作用。

公开(公告)号：US20130157953A1

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：US13574197

申请日：2011-01-20

申请人： Jørgen Søberg Petersen ,  Anne Louise Kjoelbye ,  Marie Skovgaard ,  Henrik Duelund Pedersen ,  Lene Axelsen ,  Ditte Riber ,  Eddi Meier ,  Rie Schultz Hansen ,  Keld Fosgerau ,  Bjarne Due Larsen

发明人： Jørgen Søberg Petersen ,  Anne Louise Kjoelbye ,  Marie Skovgaard ,  Henrik Duelund Pedersen ,  Lene Axelsen ,  Ditte Riber ,  Eddi Meier ,  Rie Schultz Hansen ,  Keld Fosgerau ,  Bjarne Due Larsen

IPC分类号： C07K14/605 ,  C07K14/47

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K38/26 ,  C07K14/4705

摘要： The invention relates to the treatment of cardiac dysfunction. In particular, certain compounds, believed to be glucagon-GLP-1 dual agonist compounds, exert a positive inotropic effect while preserving the energy balance of the heart, and so may be superior to known inotropic agents such as dobutamine, norepinephrine and glucagon.

摘要翻译： 本发明涉及心脏功能障碍的治疗。 特别地，被认为是胰高血糖素-GLP-1双重激动剂化合物的某些化合物在保持心脏的能量平衡的同时发挥正性肌力作用，因此可以优于已知的肌力药如多巴酚丁胺，去甲肾上腺素和胰高血糖素。

公开(公告)号：US20130053344A1

公开(公告)日：2013-02-28

申请号：US13593110

申请日：2012-08-23

申请人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

发明人： Asaf R. Alimardanov ,  Lalitha Krishnan ,  Maotang Zhou ,  Ting-Zhong Wang ,  Jianxin Ren ,  John Leo Considine ,  Charles C. Wu ,  Jason Brazzillo ,  Girija Raveendranath ,  Vijay Raveendranath ,  Sanjay Raveendranath ,  Karen Sutherland ,  Mahmoud Mirmehrabi ,  Subodh S. Deshmukh

IPC分类号： C07D207/08 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/66 ,  A61K31/4192 ,  A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P13/10 ,  A61P27/16 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P19/08 ,  A61P15/10 ,  A61P35/00 ,  A61P39/06 ,  A61P15/00 ,  A61P15/08 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D207/16

摘要： Provided are methods for the preparation of certain substituted pyrrolidine compounds, forms of (2S,4R)-1-(2-aminoacetyl)-4-benzamidopyrrolidine-2-carboxylic acid hydrochloride, and methods for preparing and using these forms.

公开(公告)号：US20120264693A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13377773

申请日：2010-06-11

申请人： Mario Delmar ,  Steven M. Taffet ,  Wanda Coombs ,  Vandana Verma ,  Bjarne Due Larsen

发明人： Mario Delmar ,  Steven M. Taffet ,  Wanda Coombs ,  Vandana Verma ,  Bjarne Due Larsen

IPC分类号： A61K38/12 ,  C12N5/07 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P27/02 ,  A61P13/10 ,  A61P19/10 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P19/00 ,  A61P13/02 ,  C07K7/64 ,  A61P25/00

CPC分类号： G01N33/5032 ,  A61K38/00 ,  C07K7/64

摘要： Compounds capable of modulating intracellular gap junctional communication, as well as their use in the treatment of diseases associated with impaired gap junction intracellular communication (GJIC) 1 are disclosed.

摘要翻译： 公开了能够调节细胞间隙连接通讯的化合物及其在治疗与间隙连接细胞内通讯（GJIC）1相关的疾病中的用途。

公开(公告)号：US08163696B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12643261

申请日：2009-12-21

申请人： Bjarne Due Larsen ,  Yvette Miata Petersen

发明人： Bjarne Due Larsen ,  Yvette Miata Petersen

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/16 ,  A61K38/26

CPC分类号： C07K14/605 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/19 ,  A61K35/54 ,  A61K35/74 ,  A61K38/00 ,  A61K38/26 ,  A61K47/26 ,  A61K48/00 ,  C12N7/00 ,  C12N2710/10043 ,  C12N2710/20043 ,  C12N2710/22043 ,  C12N2760/20243

摘要： GLP-2 analogues are disclosed which comprise one of more substitutions as compared to [hGly2]GLP-2 and which improved biological activity in vivo and/or improved chemical stability, e.g., as assessed in in vitro stability assays. More particularly, preferred GLP-2 analogues disclosed herein comprise substitutions at one or more of positions 8, 16, 24 and/or 28 of the wild-type GLP-2 sequence, optionally in combination with further substitutions at position 2 (as mentioned in the introduction) and one or more of positions 3, 5, 7, 10 and 11, and/or a deletion of one or more of amino acids 31 to 33 and/or the addition of a N-terminal or C-terminal stabilizing peptide sequence. The analogues are particularly useful for the prophylaxis or treatment of stomach and bowel-related disorders and for ameliorating side effects of chemotherapy. Also disclosed are methods and kits for selecting a patient from populations suited for treatment with GLP-2 analogues.

摘要翻译： 公开了GLP-2类似物，其包含与[hGly2] GLP-2相比更多的取代之一，并且其在体内的改善的生物活性和/或改善的化学稳定性，例如在体外稳定性测定中评估。 更具体地，本文公开的优选的GLP-2类似物包括在野生型GLP-2序列的8,16,24和/或28位的一个或多个位置上的取代，任选与第2位的进一步取代组合（如 引入）和位置3,5,7,10和11中的一个或多个，和/或缺失一个或多个氨基酸31至33和/或添加N-末端或C-末端稳定肽 序列。 类似物对于预防或治疗胃和肠相关疾病以及改善化学疗法的副作用特别有用。 还公开了用于从适合于用GLP-2类似物治疗的群体中选择患者的方法和试剂盒。

公开(公告)号：US07935786B2

公开(公告)日：2011-05-03

申请号：US11807159

申请日：2007-05-25

申请人： Bjarne Due Larsen

发明人： Bjarne Due Larsen

IPC分类号： C07K14/00

CPC分类号： C07K14/665 ,  A61K38/00 ,  A61K47/64 ,  A61K47/65 ,  A61K47/67 ,  B82Y5/00 ,  C07K1/1075 ,  C07K14/575 ,  C07K14/57545 ,  C07K14/675 ,  C07K14/68 ,  C07K14/685 ,  C07K14/695 ,  C07K2319/31

摘要： The invention is directed to a pharmacologically active peptide conjugate having a reduced tendency towards enzymatic cleavage comprising a pharmacologically active peptide sequence (X) and a stabilising peptide sequence (Z) of 4-20 amino acid residues covalently bound to X.

摘要翻译： 本发明涉及具有减少的酶切割趋势的药理学活性肽缀合物，其包含与X共价结合的4-20个氨基酸残基的药理学活性肽序列（X）和稳定肽序列（Z）。

公开(公告)号：US07737113B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US10772774

申请日：2004-02-04

申请人： Bjarne Due Larsen ,  Jørgen Søberg Petersen ,  Eddi Meier ,  Anne Louise Kjolbye ,  Niklas Rye Jorgensen ,  Morten Schak Nielsen ,  James B. Martins ,  Niels-Henrik Holstein-Rathlou

发明人： Bjarne Due Larsen ,  Jørgen Søberg Petersen ,  Eddi Meier ,  Anne Louise Kjolbye ,  Niklas Rye Jorgensen ,  Morten Schak Nielsen ,  James B. Martins ,  Niels-Henrik Holstein-Rathlou

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： C07K5/06165 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06 ,  C07K7/64 ,  Y10S514/821 ,  Y10S514/928

摘要： Disclosed are novel peptides including antiarrhythmic peptides that have improved stability. Further disclosed are compositions that include such peptides and methods of using the compositions particularly as medicaments.

摘要翻译： 公开了包括具有改善的稳定性的抗心律不齐肽的新型肽。 进一步公开的是包括这些肽的组合物以及将组合物特别用作药物的方法。

公开(公告)号：US07585839B2

公开(公告)日：2009-09-08

申请号：US10646294

申请日：2003-08-22

申请人： Bjarne Due Larsen ,  Jorgen Soberg Petersen ,  Eddi Meier ,  Anne Louise Kjolbye ,  Niklas Rye Jorgensen ,  Morten Schak Neilsen ,  Neils-Henrik Holstein-Rathlou ,  James B. Martins ,  Peter Holme Jensen

发明人： Bjarne Due Larsen ,  Jorgen Soberg Petersen ,  Eddi Meier ,  Anne Louise Kjolbye ,  Niklas Rye Jorgensen ,  Morten Schak Neilsen ,  Neils-Henrik Holstein-Rathlou ,  James B. Martins ,  Peter Holme Jensen

IPC分类号： A61K38/12

CPC分类号： A61K31/551 ,  A61K31/365 ,  A61K38/12 ,  A61K47/645

摘要： Disclosed are novel peptides including antiarrhythmic peptides that have improved stability. Further disclosed are compositions that include such peptides and methods of using the compositions particularly as medicaments.

摘要翻译： 公开了包括具有改善的稳定性的抗心律不齐肽的新型肽。 进一步公开的是包括这些肽的组合物以及将组合物特别用作药物的方法。

公开(公告)号：US07550425B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11102564

申请日：2005-04-08

申请人： Bjarne Due Larsen ,  Jørgen Søberg Petersen ,  Daniel R. Kapusta ,  Kenneth W. Harlow

发明人： Bjarne Due Larsen ,  Jørgen Søberg Petersen ,  Daniel R. Kapusta ,  Kenneth W. Harlow

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/08 ,  A61K38/10 ,  C07K7/00

CPC分类号： C07K14/665 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06

摘要： Disclosed are a variety of peptide conjugates represented by the following general formula: R1-Z-X-Z′-R2 including methods of making and using such conjugates. Also provided are antibodies that specifically bind the peptide conjugates. The present invention has a wide spectrum of important applications including use in the treatment of disorders impacted by nociceptin and related opioid-like peptides.

摘要翻译： 公开了由以下通式表示的各种肽缀合物：<？in-line-formula description =“In-line Formulas”end =“lead”？> R1-ZX-Z'-R2 < 公式描述=“在线公式”end =“tail”？>包括制作和使用这种共轭物的方法。 还提供了特异性结合肽缀合物的抗体。 本发明具有广泛的重要应用，包括用于治疗受伤害感受肽和相关类阿片样肽类影响的障碍。

公开(公告)号：US20090088369A1

公开(公告)日：2009-04-02

申请号：US12277148

申请日：2008-11-24

申请人： Eva Steiness

发明人： Eva Steiness

IPC分类号： A61K38/17 ,  A61P3/10 ,  A61K38/28

CPC分类号： A61K38/26 ,  A61K31/155 ,  A61K31/427 ,  A61K31/44 ,  A61K31/549 ,  A61K31/64 ,  A61K31/702 ,  A61K38/2278 ,  A61K38/28 ,  A61K38/31 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to use of GLP-1 or a related molecule having a GLP-effect for the manufacture of a medicament for preventing or treating diabetes in a mammal. The amount and timing of administration of said medicament are subsequently reduced to produce a “drug holiday.” Practice of the invention achieves effective therapy without continuous drug exposure and without continuous presence of therapeutic levels of the drug. The invention also discloses a method of treating diabetes and related disorders in a mammal by administering glucagon like peptide (GLP-1) or a related molecule having GLP-1 like effect and thereby providing a therapeutically effective amount of endogenous insulin.

摘要翻译： 本发明涉及GLP-1或具有GLP效应的相关分子在制备用于预防或治疗哺乳动物中的糖尿病的药物中的用途。 随后减少所述药物的给药量和时间，以产生“药物假期”。 本发明的实践在没有持续的药物暴露并且不持续存在治疗水平的药物的情况下实现有效的治疗。 本发明还公开了通过施用胰高血糖素样肽（GLP-1）或具有GLP-1样作用的相关分子，从而提供治疗有效量的内源胰岛素来治疗哺乳动物中的糖尿病和相关疾病的方法。