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    Sugar-modified 7-deaza-7-substituted oligonucleotides
    52.
    发明授权
    Sugar-modified 7-deaza-7-substituted oligonucleotides 失效
    糖修饰的7-脱氮-7-取代的寡核苷酸

    公开(公告)号：US6093807A

    公开(公告)日：2000-07-25

    申请号：US272977

    申请日：1999-03-19

    申请人： Guity P. Balow ,  Oscar L. Acevedo ,  Phillip Dan Cook

    发明人： Guity P. Balow ,  Oscar L. Acevedo ,  Phillip Dan Cook

    IPC分类号： C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H21/02

    CPC分类号： C07H19/16 ,  C07H19/14

    摘要： Functionalized nucleomonomers and oligonucleotides are provided which have increased nuclease resistance and enhanced binding affinity to target DNA or RNA molecules. The oligonucleotides of the present invention comprise at least one 7-deaza-7-iodo-2'-substituted purine, herein referred to as a functionalized nucleomonomer. A preferred 2' substituent on the sugar moiety is a 2'-O-alkoxy alkyl group. More preferably, the 2'-substituent is 2'--O--CH.sub.2 --CH.sub.2 --O--CH.sub.3 (or 2'-methoxyethoxy). Such oligonucleotides are useful as therapeutics for modulating protein expression in organisms and treating disease states susceptible to oligonucleotide therapeutics. Such oligonucleotides are also useful as diagnostics for the diagnosis and detection of disease states, and as research reagents.

    摘要翻译： 提供功能化的核小体单体和寡核苷酸，其具有增加的核酸酶抗性并增强与靶DNA或RNA分子的结合亲和力。 本发明的寡核苷酸包含至少一种7-脱氮-7-碘-2'-取代嘌呤，在本文中称为官能化核小体单体。 糖部分上优选的2'取代基是2'-O-烷氧基烷基。 更优选地，2'-取代基是2'-O-CH 2 -CH 2 -O-CH 3（或2'-甲氧基乙氧基）。 这样的寡核苷酸可用作调节生物体中的蛋白质表达并治疗对寡核苷酸治疗敏感的疾病状态的治疗剂。 这样的寡核苷酸也可用作诊断和检测疾病状态以及作为研究试剂。

    PNA combinatorial libraries and improved methods of synthesis
    57.
    发明授权
    PNA combinatorial libraries and improved methods of synthesis 失效
    PNA组合库和改进的合成方法

    公开(公告)号：US5831014A

    公开(公告)日：1998-11-03

    申请号：US693144

    申请日：1996-08-13

    申请人： Phillip Dan Cook ,  John Kiely ,  Kelly Sprankle

    发明人： Phillip Dan Cook ,  John Kiely ,  Kelly Sprankle

    IPC分类号： C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  C07K1/10 ,  C07K7/02 ,  C07K14/00 ,  C07K19/00 ,  C07H21/00

    CPC分类号： C07K14/003 ,  C07K7/02 ,  B01J2219/00592 ,  B01J2219/00729

    摘要： New sub-monomer synthetic methods for the preparation of peptide nucleic acid oligomeric structures are disclosed that provide for the synthesis of both predefined sequence peptide nucleic acid oligomers as well as random sequence peptide nucleic acid oligomers. Further these methods also provide for the incorporation of peptide nucleic acid units or strings of such units with amino acids or strings of amino acids in chimeric peptide nucleic acid-amino acid compounds. Further disclosed are methods of making random libraries of peptide nucleic acids using the fully preformed monomers.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 02182 Sec。 371日期：1996年8月13日 102（e）日期1996年8月13日PCT提交1995年2月22日PCT公布。 第WO95 / 23163号公报 日期1995年2月22日公开了用于制备肽核酸低聚结构的新的亚单体合成方法，其提供预定义的序列肽核酸低聚物以及随机序列肽核酸寡聚体的合成。 此外，这些方法还提供了嵌合肽核酸 - 氨基酸化合物中肽核酸单元或这些单元的串与氨基酸或氨基酸序列的结合。 进一步公开的是使用完全预制的单体制备肽核酸的随机文库的方法。