公开(公告)号：US20100081686A1

公开(公告)日：2010-04-01

申请号：US12585057

申请日：2009-09-02

申请人： Yukio TADA ,  Yasuyoshi ISO ,  Kohji HANASAKI

发明人： Yukio TADA ,  Yasuyoshi ISO ,  Kohji HANASAKI

IPC分类号： A61K31/4353 ,  C40B40/04 ,  C07D491/04 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D213/69 ,  C07D213/70 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D217/22 ,  C07D217/26 ,  C07D221/10 ,  C07D221/16 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D455/02 ,  C07D455/06 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： It was found that the compound having a binding activity to the cannabinoid type 2 receptor represented by the formula (I): wherein R1 is a group represented by the formula: —Y1—Y2—Y3—Ra wherein Y1 is single bond or the like; Y2 is —C(═O)—NH— or the like; Y3 is optionally substituted aryl or the like; R2 is hydrogen or the like; R3 is alkyl or the like; R4 is alkyl or the like; R5 is optionally substituted alkyl or the like; or R3 and R4 taken together with the adjacent atom form cyclic group or the like.

摘要翻译： 发现对由式（I）表示的大麻素2型受体具有结合活性的化合物：其中R1是下式表示的基团-Y1-Y2-Y3-Ra，其中Y1是单键等 ; Y2是-C（= O）-NH-等; Y 3是任选取代的芳基等; R2是氢等; R3是烷基等; R4是烷基等; R5是任选取代的烷基等; 或R 3和R 4与相邻原子一起形成环状基团等。

公开(公告)号：US20090312325A1

公开(公告)日：2009-12-17

申请号：US12474324

申请日：2009-05-29

申请人： Ian Robert Baldwin ,  Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Colin David Eldred ,  Brian Evans ,  Sharon Lisa Gough ,  Stephen Barry Guntrip ,  Julie Nicole Hamblin ,  Stuart Holman ,  Paul Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Michael Woodrow

发明人： Ian Robert Baldwin ,  Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Colin David Eldred ,  Brian Evans ,  Sharon Lisa Gough ,  Stephen Barry Guntrip ,  Julie Nicole Hamblin ,  Stuart Holman ,  Paul Jones ,  Mika Kristian Lindvall ,  Christopher James Lunniss ,  Tracy Jane Redfern ,  Alison Judith Redgrave ,  John Edward Robinson ,  Michael Woodrow

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D403/12 ,  C07D215/38 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/54 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R19, R20, and R34 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

摘要翻译： 根据本发明提供新的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R19，R20和R34如说明书中所述，其制备方法，含有它们的制剂及其在 治疗炎症性疾病。

公开(公告)号：US20090227582A1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：US12387863

申请日：2009-05-08

申请人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher G.R. Parsons ,  Tanja Weil

发明人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher G.R. Parsons ,  Tanja Weil

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to ethynyl-substituted tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及乙炔基取代的四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20090215773A1

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US11912719

申请日：2005-05-04

申请人： Nicole Corine Renee Van Straten ,  Gerritdina Geziena Gerritsma ,  Lars Anders Van Der Veen

发明人： Nicole Corine Renee Van Straten ,  Gerritdina Geziena Gerritsma ,  Lars Anders Van Der Veen

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  C07D409/02 ,  A61K31/4709 ,  C07D413/02 ,  A61P15/08

CPC分类号： C07D215/54

摘要： The present invention relates to dihydropyridine derivatives having general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1 is (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl, phenyl, (1-5C)heteroaryl R2, R3 are independently (1-4C)alkyl, (2-4C)alkenyl, (2-4C)alkynyl, (1-4C)alkoxy, (24C)alkenyloxy, (2-4C)alkynyloxy, halogen X is SO2, CH2, C(O) or X is absent R4 is (1-6C)alkyl, (2-6C)alkenyl, (2-6C)alkynyl, (3-6C)cycloalkyl, (3-6C)cycloalkenyl, (3-6C)cycloalkyl(1-4C)alkyl, (2-6C)heterocycloalkyl, (2-6C)heterocycloalkyl(14C)alkyl, (6-1 OC)aryl, (6-10C)aryl(1-4C)alkyl, (1-9C)heteroaryl or (1-9C)heteroaryl(14C)alkyl. The compounds are useful for the treatment of fertility disorders.

摘要翻译： 本发明涉及具有通式（I）的二氢吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1为（1-6C）烷基，（2-6C）烯基，（2-6C）炔基，苯基，（1-5C ）杂芳基R2，R3独立地为（1-4C）烷基，（2-4C）烯基，（2-4C）炔基，（1-4C）烷氧基，（24C）烯氧基，（2-4C）炔氧基，卤素X SO 2，CH 2，C（O）或X不存在R 4是（1-6C）烷基，（2-6C）链烯基，（2-6C）炔基，（3-6C）环烷基，（3-6C）环烯基，（ 3-6C）环烷基（1-4C）烷基，（2-6C）杂环烷基，（2-6C）杂环烷基（14C）烷基，（6-1C）芳基，（6-10C）芳基（1-4C）烷基 ，（1-9C）杂芳基或（1-9C）杂芳基（14C）烷基。 该化合物可用于治疗生育障碍。

公开(公告)号：US07572915B2

公开(公告)日：2009-08-11

申请号：US11349677

申请日：2006-02-08

申请人： Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Brian Evans ,  Stuart Holman ,  Michael Woodrow

发明人： Michael David Barker ,  Anthony William Dean ,  Brian Evans ,  Stuart Holman ,  Michael Woodrow

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D215/54 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： There are provided according to the invention novel compounds of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R19, R20, and R34 are as described in the specification, processes for preparing them, formulations containing them and their use in therapy for the treatment of inflammatory diseases.

公开(公告)号：US20090181950A1

公开(公告)日：2009-07-16

申请号：US12300832

申请日：2007-05-17

申请人： Rachael Ann Ancliff ,  Ashley Paul Hancock ,  Michael Joachim Kranz ,  Nigel James Parr

发明人： Rachael Ann Ancliff ,  Ashley Paul Hancock ,  Michael Joachim Kranz ,  Nigel James Parr

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D401/14 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D215/54 ,  C07D215/48

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I), and salts thereof, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of various disorders, such as allergic rhinitis.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐，其制备方法，含有它们的组合物及其在治疗各种疾病如过敏性鼻炎中的用途。

公开(公告)号：US20090163543A1

公开(公告)日：2009-06-25

申请号：US12339492

申请日：2008-12-19

申请人： Alan P. Kozikowski ,  Bin Chen

发明人： Alan P. Kozikowski ,  Bin Chen

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07C275/24 ,  A61K31/17 ,  C07C275/28 ,  A61P43/00 ,  A61K31/166 ,  C07C321/10 ,  C12N5/06 ,  C07D215/48

CPC分类号： C07C271/02 ,  A61K31/19 ,  C07C259/06 ,  C07C275/24 ,  C07C275/26 ,  C07C275/40 ,  C07C323/44 ,  C07C323/60 ,  C07C2603/74 ,  C07D215/48 ,  C07D215/54

摘要： One aspect of the invention relates to HDAC inhibitors. Methods of sensitizing a cancer cell to the cytotoxic effects of radiotherapy are also provided. The invention also provides methods for treating cancer and methods for treating neurological diseases. Additionally, the invention further provides pharmaceutical compositions comprising an HDAC inhibitor of the invention, and kits comprising a container containing an HDAC inhibitor of the invention.

摘要翻译： 本发明的一个方面涉及HDAC抑制剂。 还提供了使癌细胞对放射治疗的细胞毒性作用敏感的方法。 本发明还提供了治疗癌症的方法和治疗神经疾病的方法。 另外，本发明还提供了包含本发明的HDAC抑制剂的药物组合物和包含含有本发明的HDAC抑制剂的容器的试剂盒。

公开(公告)号：US07550482B2

公开(公告)日：2009-06-23

申请号：US11210569

申请日：2005-08-24

申请人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil

发明人： Valerjans Kauss ,  Ieva Jaunzeme ,  Aigars Jirgensons ,  Ivars Kalvinsh ,  Maksims Vanejevs ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Claudia Jatzke ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D215/20 ,  C07D215/227 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D215/54 ,  C07D221/06 ,  C07D221/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D407/04 ,  C07D407/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to ethynyl-substituted tetrahydroquinolinone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及乙炔基取代的四氢喹啉酮衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防急性和/或慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20090012103A1

公开(公告)日：2009-01-08

申请号：US12167558

申请日：2008-07-03

申请人： Matthew Abelman ,  Robert Jiang ,  Jeff Zablocki

发明人： Matthew Abelman ,  Robert Jiang ,  Jeff Zablocki

IPC分类号： A61K31/519 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  A61P9/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D213/80 ,  A61K31/435 ,  C07D211/90 ,  C07D215/54 ,  C07D311/74 ,  C07D311/94 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/147

摘要： The present invention relates to novel heterocyclic compounds and to their use in the treatment of various disease states, including cardiovascular diseases and diabetes. In particular embodiments, the structure of the compounds is given by Formula (I): wherein Q1, Q2, R2, R3, R4, R5, and R6 are as described herein.The invention also relates to methods for the preparation of the compounds, and to pharmaceutical compositions containing such compounds.

公开(公告)号：US20080319011A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12136357

申请日：2008-06-10

申请人： Allan Wissner ,  Sridhar Krishna Rabindran ,  Hwei-Ru Tsou

发明人： Allan Wissner ,  Sridhar Krishna Rabindran ,  Hwei-Ru Tsou

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/47 ,  A61P35/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： C04B35/632 ,  C07D215/54 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： This invention provides compounds of formula 1, having the structure wherein R1, R2, R3, R4, and R5 are described within the specification.

摘要翻译： 本发明提供式1化合物，其具有其中R1，R2，R3，R4和R5在本说明书中描述的结构。