公开(公告)号：US08143251B2

公开(公告)日：2012-03-27

申请号：US13033918

申请日：2011-02-24

申请人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及[1,2,4]三唑并[4,3-b] [1,2,4]三嗪及其药物组合物，其为激酶抑制剂，例如c-Met，可用于 治疗与激素途径失调相关的癌症和其他疾病。

公开(公告)号：US20110288068A1

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：US13184860

申请日：2011-07-18

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Fenglei Zhang ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D221/20 ,  C07D295/182 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/495 ,  A61K31/40 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P17/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D401/06

CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/40 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  C07D221/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula I or Formula II: enantiomer, diastereomer, prodrug, solvate, metabolite, or pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein constituent variables are provided herein. The compounds of Formula I and II are modulators of metalloproteases and are useful in treating diseases associated with metalloprotease activity such as arthritis, cancer, cardiovascular disorders, skin disorders, inflammation and allergic conditions.

摘要翻译： 本发明提供了式I或式II的化合物：对映异构体，非对映异构体，前药，溶剂合物，代谢物或药学上可接受的盐，其中在本文中提供了组成变量。 式I和II的化合物是金属蛋白酶的调节剂，并且可用于治疗与金属蛋白酶活性相关的疾病，例如关节炎，癌症，心血管疾病，皮肤病，炎症和变态反应。

公开(公告)号：US07998959B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US11652191

申请日：2007-01-11

申请人： Wenqing Yao ,  David M. Burns ,  Lihua Chen ,  Jincong Zhuo ,  Chunhong He

发明人： Wenqing Yao ,  David M. Burns ,  Lihua Chen ,  Jincong Zhuo ,  Chunhong He

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P27/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D207/16 ,  C07D209/96 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 such as obesity and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 羟基类固醇脱氢酶1型及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型，如肥胖和糖尿病。

公开(公告)号：US07767675B2

公开(公告)日：2010-08-03

申请号：US11942130

申请日：2007-11-19

申请人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

发明人： Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Chunhong He ,  Colin Zhang ,  Ding-Quan Qian ,  Brian Metcalf ,  Wenqing Yao

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/53 ,  C07D403/06

摘要： The present invention is directed to imidazo[1,2-b][1,2,4]triazines and imidazo[1,2-a]pyrimidines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并[1,2-b] [1,2,4]三嗪和咪唑并[1,2-a]嘧啶及其药物组合物，它们是诸如c-Met的激酶抑制剂， 可用于治疗与激酶途径失调相关的癌症和其它疾病。

公开(公告)号：US20100137401A1

公开(公告)日：2010-06-03

申请号：US12698261

申请日：2010-02-02

申请人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Konstantinos Agrios ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07C233/07 ,  A61K31/165 ,  C12N9/99 ,  C07D307/22 ,  A61K31/341 ,  C07D209/18 ,  C07D319/16 ,  A61K31/357 ,  C07C233/06 ,  C07C233/05 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07C233/11 ,  C07C233/13 ,  C07C233/19 ,  C07C233/22 ,  C07C233/23 ,  C07C235/22 ,  C07C323/60 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/28 ,  C07C2602/42 ,  C07D209/14 ,  C07D209/16 ,  C07D307/22 ,  C07D319/20

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及11-和bgr的抑制剂。 1型羟基类固醇脱氢酶，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与11-bgr的表达或活性相关的各种疾病; 羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病。

公开(公告)号：US07683060B2

公开(公告)日：2010-03-23

申请号：US11834226

申请日：2007-08-06

申请人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

发明人： Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Ding-Quan Qian ,  Wenqing Yao ,  Ravi Kumar Jalluri

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to [1,2,4]triazolo[4,3-b][1,2,4]triazines, and pharmaceutical compositions thereof, which are inhibitors of kinases such as c-Met and are useful in the treatment of cancer and other diseases related to the dysregulation of kinase pathways.

摘要翻译： 本发明涉及[1,2,4]三唑并[4,3-b] [1,2,4]三嗪及其药物组合物，其为激酶抑制剂，例如c-Met，可用于 治疗与激素途径失调相关的癌症和其他疾病。

公开(公告)号：US20080318991A1

公开(公告)日：2008-12-25

申请号：US12143427

申请日：2008-06-20

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D471/10 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D471/10

摘要： The present invention relates to certain spirocyclic compounds that are inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1), compositions containing the same, and methods of using the same for the treatment of diabetes, obesity and other diseases.

摘要翻译： 本发明涉及作为11-β羟基类固醇脱氢酶1型（11betaHSD1）的抑制剂的某些螺环化合物，含有它们的组合物及其用于治疗糖尿病，肥胖症等疾病的方法。

公开(公告)号：US07304081B2

公开(公告)日：2007-12-04

申请号：US11122309

申请日：2005-05-04

申请人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

发明人： Wenqing Yao ,  Jincong Zhuo ,  Meizhong Xu ,  Brian W. Metcalf ,  Chunhong He ,  Ding-Quan Qian ,  Colin Zhang

IPC分类号： A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4015 ,  C07D249/08 ,  C07D413/14 ,  C07D403/04 ,  C07D277/20 ,  C07D211/04 ,  C07D237/02 ,  C07D273/01

CPC分类号： C07D207/06 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4439 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/27 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D209/62 ,  C07D209/70 ,  C07D211/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07D211/52 ,  C07D211/58 ,  C07D211/64 ,  C07D211/66 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D217/06 ,  C07D217/26 ,  C07D221/20 ,  C07D295/185 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D493/10 ,  C07D495/04 ,  C07D498/20 ,  C07D513/10

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20050288338A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11159862

申请日：2005-06-23

申请人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Jincong Zhuo ,  Chunhong He ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Colin Zhang ,  Meizhong Xu ,  Jincong Zhuo ,  Chunhong He ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  C07C233/58 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/81 ,  C07D307/22 ,  C07D307/38 ,  C07D309/14 ,  C07D319/20

CPC分类号： C07C233/58 ,  C07C233/59 ,  C07C233/60 ,  C07C233/63 ,  C07C235/40 ,  C07C317/44 ,  C07C323/61 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07C2602/42 ,  C07D207/14 ,  C07D209/14 ,  C07D211/58 ,  C07D211/96 ,  C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/81 ,  C07D295/205 ,  C07D307/22 ,  C07D307/33 ,  C07D307/38 ,  C07D309/14 ,  C07D319/20

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor MR, and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂，盐皮质激素受体MR的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病的表达或活性相关的各种疾病。

公开(公告)号：US20050288317A1

公开(公告)日：2005-12-29

申请号：US11159863

申请日：2005-06-23

申请人： Wenqing Yao ,  Yanlong Li ,  Meizhong Xu ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Brian Metcalf

发明人： Wenqing Yao ,  Yanlong Li ,  Meizhong Xu ,  Jincong Zhuo ,  Colin Zhang ,  Brian Metcalf

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D491/10 ,  C07D211/96 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to inhibitors of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1, antagonists of the mineralocorticoid receptor (MR), and pharmaceutical compositions thereof. The compounds of the invention can be useful in the treatment of various diseases associated with expression or activity of 11-β hydroxyl steroid dehydrogenase type 1 and/or diseases associated with aldosterone excess.

摘要翻译： 本发明涉及1型11-β羟基类固醇脱氢酶抑制剂，盐皮质激素受体（MR）的拮抗剂及其药物组合物。 本发明的化合物可用于治疗与1-β羟基类固醇脱氢酶1型和/或与醛固酮过量相关的疾病的表达或活性相关的各种疾病。