公开(公告)号：US20070082957A1

公开(公告)日：2007-04-12

申请号：US11529746

申请日：2006-09-29

申请人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： A61K31/165 ,  C07C233/18 ,  C07C233/20

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for the their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US20050049303A1

公开(公告)日：2005-03-03

申请号：US10813426

申请日：2004-03-31

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/417 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C231/14 ,  C07C233/00 ,  C07C233/01 ,  C07C233/65 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00 ,  C07C255/46 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R 3表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US06720452B2

公开(公告)日：2004-04-13

申请号：US10149190

申请日：2002-06-10

申请人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Philip Thorne

发明人： Lilian Alcaraz ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Philip Thorne

IPC分类号： C07C23305

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07C235/46 ,  C07C237/30 ,  C07C317/18 ,  C07C317/28 ,  C07C323/12 ,  C07C323/25 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US06258838B1

公开(公告)日：2001-07-10

申请号：US09745346

申请日：2000-12-26

申请人： Andrew Baxter ,  Thomas McInally ,  Michael Mortimore ,  David Cladingboel

发明人： Andrew Baxter ,  Thomas McInally ,  Michael Mortimore ,  David Cladingboel

IPC分类号： A61K3135

CPC分类号： C07D203/14 ,  C07C233/65 ,  C07C235/46 ,  C07C235/60 ,  C07C237/30 ,  C07C323/62 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D213/82 ,  C07D233/64 ,  C07D295/13

摘要： The invention provides adamantane derivatives, a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy.

摘要翻译： 本发明提供金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。

公开(公告)号：US08637511B2

公开(公告)日：2014-01-28

申请号：US12796297

申请日：2010-06-08

申请人： Hayley Binch ,  Michael Mortimore ,  Chris Davis ,  Dean Boyall ,  Simon Everitt ,  Daniel Robinson ,  Sham Ramaya ,  Damien Fraysse ,  John Studley ,  Andrew Miller ,  Michael O'Donnell ,  Alistair Rutherford ,  Joanne Pinder

发明人： Hayley Binch ,  Michael Mortimore ,  Chris Davis ,  Dean Boyall ,  Simon Everitt ,  Daniel Robinson ,  Sham Ramaya ,  Damien Fraysse ,  John Studley ,  Andrew Miller ,  Michael O'Donnell ,  Alistair Rutherford ,  Joanne Pinder

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5355 ,  A61P29/00 ,  A61P19/08 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D239/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising those compounds and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various disease, conditions, and disorders. The invention also provides processes for preparing compounds of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及可用作蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供包含这些化合物的药学上可接受的组合物和使用该化合物和组合物治疗各种疾病，病症和障碍的方法。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法。

公开(公告)号：US08263632B2

公开(公告)日：2012-09-11

申请号：US13258782

申请日：2010-03-15

申请人： Toshiharu Iwama ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Michael Mortimore ,  Mitsuru Ohkubo ,  Tomoko Sunami

发明人： Toshiharu Iwama ,  Nobuhiko Kawanishi ,  Michael Mortimore ,  Mitsuru Ohkubo ,  Tomoko Sunami

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/535

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to a compound of Formula (I): wherein: n is 0 or 1; X is 0 or CH2; R1 is H or C1-2 alkyl; R2 is H or C1-3 alkyl; R3 and R4 are each independently H or C1-2 alkyl, where the alkyl may be substituted with one to three of the same or different substituents selected from R10; R5 is H or OCH3; R10 is F or Cl; or a pharmaceutically acceptable salt or ester thereof

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物：其中：n为0或1; X为0或CH2; R1是H或C1-2烷基; R2是H或C1-3烷基; R 3和R 4各自独立地为H或C 1-2烷基，其中烷基可以被一至三个相同或不同的选自R 10的取代基取代; R5是H或OCH3; R10为F或Cl; 或其药学上可接受的盐或酯

公开(公告)号：US07553852B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10609147

申请日：2003-06-27

申请人： Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  John Studley ,  David Millan

发明人： Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  John Studley ,  David Millan

IPC分类号： A01N43/42 ,  C07D215/12

CPC分类号： C07D239/90 ,  C07D217/24

摘要： The present invention relates to compounds of formula I: useful as inhibitors of caspases. The present invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds, processes for preparing the compounds, and methods of using the compounds and compositions in the treatment of various diseases, conditions, or disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：可用作半胱天冬酶的抑制剂。 本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物，制备化合物的方法，以及使用该化合物和组合物治疗各种疾病，病症或病症的方法。

公开(公告)号：US07074782B2

公开(公告)日：2006-07-11

申请号：US10645043

申请日：2003-08-21

申请人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  David Kay ,  Julian M. C. Golec

发明人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  David Kay ,  Julian M. C. Golec

IPC分类号： C07D223/18 ,  C07D279/36 ,  C07D405/00 ,  C07D221/12 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D221/12 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D279/30

摘要： This invention provides caspase inhibitors of formula I: wherein Z is oxygen or sulfur; R1is hydrogen, —CHN2, R, CH2OR, CH2SR, or —CH2Y; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; R3 is a group capable of fitting into the S2 subsite of a caspase enzyme; R4 and R5 are taken together with the intervening nitrogen to form heterocyclic ring and R is as described in the specification. The compounds are effective inhibitors of apoptosis and IL-1β secretion.

摘要翻译： 本发明提供了式I的半胱天冬酶抑制剂：其中Z是氧或硫; R 1是氢，-CHN 2，R 2，CH 2 OR，CH 2 SR或-CH 2 Y; Y是电负离子团; R 2是CO 2 H，CH 2 CO 2 H，或它们的酯，酰胺或等体醇; R 3是能够适应半胱天冬酶的S2亚位点的基团; R 4和R 5与间插氮一起形成杂环，R如说明书中所述。 这些化合物是凋亡和IL-1β分泌的有效抑制剂。

公开(公告)号：US06881754B2

公开(公告)日：2005-04-19

申请号：US10149549

申请日：2000-12-12

申请人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

发明人： Lilian Alcaraz ,  Moya Caffrey ,  Mark Furber ,  Timothy Luker ,  Michael Mortimore ,  Austen Pimm ,  Philip Thorne ,  Paul Willis

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/00 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/222 ,  A61K31/417 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P7/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C231/14 ,  C07C233/00 ,  C07C233/01 ,  C07C233/65 ,  C07C233/88 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C319/20 ,  C07C323/25 ,  C07D233/54 ,  C07D233/61 ,  C07D521/00 ,  A61K31/165 ,  C07C233/64

CPC分类号： C07C235/42 ,  C07C235/84 ,  C07C237/30 ,  C07C323/25 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2603/74 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D233/61 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08

摘要： The invention provides adamantane derivatives of formula (I), a process for their preparation, pharmaceutical compositions containing them, a process for preparing the pharmaceutical compositions, and their use in therapy. In formula (I) D represents CH2 or CH2CH2, E represents C(O)NH or NHC(O) and R3 represents a group of formula (I).

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，制备药物组合物的方法及其在治疗中的用途。 在式（I）中，D表示CH 2或CH 2 CH 2，E表示C（O）NH或NHC（O），R <3>表示式（I）的基团。

公开(公告)号：US06689784B2

公开(公告)日：2004-02-10

申请号：US09821161

申请日：2001-03-29

申请人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  David Kay ,  Julian M. C. Golec

发明人： David Bebbington ,  Ronald Knegtel ,  Michael Mortimore ,  David Kay ,  Julian M. C. Golec

IPC分类号： C07D20982

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/86 ,  C07D221/12 ,  C07D223/26 ,  C07D223/28 ,  C07D279/30

摘要： This invention provides caspase inhibitors of formula I: wherein Z is oxygen or sulfur; R1 is hydrogen, —CHN2, R, CH2OR, CH2SR, or —CH2Y; Y is an electronegative leaving group; R2 is CO2H, CH2CO2H, or esters, amides or isosteres thereof; R3 is a group capable of fitting into the S2 subsite of a caspase enzyme; R4 and R5 are taken together with the intervening nitrogen to form heterocyclic ring and R is as described in the specification. The compounds are effective inhibitors of apoptosis and IL-1&bgr; secretion.

摘要翻译： 本发明提供了式I的半胱天冬酶抑制剂：其中Z是氧或硫; R 1是氢，-CHN 2，R 1，CH 2 OR，CH 2 SR或-CH 2 Y; Y是电负离子团; R 2是CO 2 H，CH 2 CO 2 H或其酯，酰胺或等体积体; R 3是能够适应半胱天冬酶的S2亚位点的基团; R 4和R 5与中间的氮一起形成杂环，R如说明书中所述。 这些化合物是凋亡和IL-1β分泌的有效抑制剂。