公开(公告)号：US20040171797A1

公开(公告)日：2004-09-02

申请号：US10764158

申请日：2004-01-23

申请人： L'OREAL

发明人： Sylvie Genard

IPC分类号： C07K005/04

CPC分类号： C07K5/0815

摘要： The object of the invention is to provide an improved method for synthesizing a KPV tripeptide diamide derivate having the formula (I) such as defined in the specification. The synthesis method according can be implemented with any of the stereoisomers of each of the Lysine (K), Proline (P) or Valine (V) amino acid residues.

摘要翻译： 本发明的目的是提供一种用于合成具有式（I）的KPV三肽二酰胺衍生物的改进方法，如说明书中所定义的。 可以利用赖氨酸（K），脯氨酸（P）或缬氨酸（V）氨基酸残基中的任一种的立体异构体来实施合成方法。

公开(公告)号：US20040138139A1

公开(公告)日：2004-07-15

申请号：US10451030

申请日：2003-11-25

发明人： Patrick Camilleri ,  Anthony John Kirby ,  Christele Perrin ,  Gael Alain Bertrand Ronsin ,  Philippe Guedat

IPC分类号： A61K038/06 ,  A61K038/05 ,  A61K038/04 ,  C07K005/04

CPC分类号： C07K5/0215 ,  A61K38/00 ,  C07C237/06 ,  C07C237/22 ,  C07K5/0815

摘要： Diaminodicarboxylic acid:peptide gemini surfactant compounds are disclosed. Uses of the diaminodicarboxylic acid: peptide-based gemini surfactant compounds and methods for their production are also disclosed.

摘要翻译： 公开了二氨基二羧酸：肽双子表面活性剂化合物。 还公开了二氨基二羧酸：基于肽的双子表面活性剂化合物的用途及其制备方法。

公开(公告)号：US06649593B1

公开(公告)日：2003-11-18

申请号：US09680571

申请日：2000-10-06

申请人： Juan C. Jaen ,  Leping Li ,  Michael S. Brown ,  Joseph L. Goldstein ,  Dong Cheng

发明人： Juan C. Jaen ,  Leping Li ,  Michael S. Brown ,  Joseph L. Goldstein ,  Dong Cheng

IPC分类号： A61K3806

CPC分类号： C07K5/1019 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817

摘要： Compounds, compositions and methods are provided for the inhibition of S1 protease and for the modulation of cholesterol homeostasis in a cell.

摘要翻译： 提供了化合物，组合物和方法用于抑制S1蛋白酶和调节细胞中的胆固醇体内平衡。

公开(公告)号：US20030125260A1

公开(公告)日：2003-07-03

申请号：US09999828

申请日：2001-10-31

发明人： Fortuna Haviv ,  Michael F. Bradley

IPC分类号： A61K038/00

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1024

摘要： Compounds of formula (SEQ ID NO:1), which are useful for treating conditions that arise from or are exacerbated by angiogenesis, are described. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising these compounds, methods of treatment using these compounds, and methods of inhibiting angiogenesis.

摘要翻译： 描述了可用于治疗由血管生成引起或加剧的病症的式（SEQ ID NO：1）的化合物。 还公开了包含这些化合物的药物组合物，使用这些化合物的治疗方法，以及抑制血管发生的方法。

公开(公告)号：US06559126B2

公开(公告)日：2003-05-06

申请号：US09822270

申请日：2001-04-02

申请人： Roselyne Tournaire ,  Caroline Demangel ,  Claude Derbin ,  Gerard Perret ,  Jean-Claude Mazie ,  Jean Plouet ,  Roger Vassy

发明人： Roselyne Tournaire ,  Caroline Demangel ,  Claude Derbin ,  Gerard Perret ,  Jean-Claude Mazie ,  Jean Plouet ,  Roger Vassy

IPC分类号： A61K3800

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0815 ,  C07K14/52 ,  C07K14/71 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/475

摘要： The present invention provides peptides which can interact with VEGF and inhibit VEGF interaction with KDR or anti-VEGF antibody thereby inhibiting VEGF mediated angiogenesis or angiogeneis related diseases, polynucleotide encoding the peptides, vectors containing the polynucleotides, pharmaceutical compositions containing the peptides, and methods of inhibiting angiogenesis with the peptides.

摘要翻译： 本发明提供可与VEGF相互作用并抑制VEGF与KDR或抗-VEGF抗体相互作用的肽，从而抑制VEGF介导的血管发生或血管新鲜相关疾病，编码肽的多核苷酸，含有多核苷酸的载体，含有该肽的药物组合物和 抑制肽的血管生成。

公开(公告)号：US06492489B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09519693

申请日：2000-03-07

申请人： Raymond J. Bergeron, Jr.

发明人： Raymond J. Bergeron, Jr.

IPC分类号： C07K700

CPC分类号： C07K1/064 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0815 ,  C07K7/06 ,  Y02P20/55

摘要： The invention relates to novel peptides synthesized according a method utilizing the hypusine reagent: wherein: Q1 Q2 and Q3 may be the same or different and are amino protective groups, provided that Q3 is orthogonal to Q1 and Q2; and Z is a hydroxy protective group, as well as improved methods of peptide synthesis wherein the above-described hypusine reagent is employed to prepare novel hypusine-containing peptides.

摘要翻译： 本发明涉及根据使用hypusine试剂的方法合成的新型肽：其中：Q1 Q2和Q3可以相同或不同，并且是氨基保护基，条件是Q3与Q1和Q2正交; 并且Z是羟基保护基，以及肽合成的改进方法，其中使用上述hypusine试剂来制备新的含有含羞草的肽。

公开(公告)号：US20020156094A1

公开(公告)日：2002-10-24

申请号：US09964114

申请日：2001-09-25

申请人： Warner-Lambert Company

发明人： Hans P. Albrecht ,  Hamish John Allen ,  Kenneth Dale Brady ,  William Glen Harter ,  Catherine Rose Kostlan ,  Bruce David Roth ,  Nigel Walker

IPC分类号： C07D217/22 ,  C07C311/30 ,  A61K031/47 ,  A61K031/18

CPC分类号： C07K5/1024 ,  A61K38/00 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/18 ,  C07D217/24 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/0606 ,  C07K5/06078 ,  C07K5/06086 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1005 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1021

摘要： The present invention relates to compounds that are inhibitors of interleukin-1null converting enzyme that have the Formula (I). This invention also relates to a method of treatment of stroke, reperfusion injury, Alzheimer's disease, shigellosis, inflammatory diseases, and septic shock and to a pharmaceutically acceptable composition that contains a compound that is an inhibitor of interleukin-1null converting enzyme.

摘要翻译： 本发明涉及作为具有式（I）的白细胞介素-1β转换酶的抑制剂的化合物。 本发明还涉及治疗中风，再灌注损伤，阿尔茨海默病，志贺氏菌病，炎性疾病和败血性休克的方法以及含有作为白细胞介素-1β转换酶抑制剂的化合物的药学上可接受的组合物。

公开(公告)号：US06440656B1

公开(公告)日：2002-08-27

申请号：US08255208

申请日：1994-06-07

申请人： Dani Paul Bolognesi ,  Thomas James Matthews ,  Carl T. Wild ,  Shawn O'Lin Barney ,  Dennis Michael Lambert ,  Stephen Robert Petteway, Jr.

发明人： Dani Paul Bolognesi ,  Thomas James Matthews ,  Carl T. Wild ,  Shawn O'Lin Barney ,  Dennis Michael Lambert ,  Stephen Robert Petteway, Jr.

IPC分类号： C12Q170

CPC分类号： C07K14/005 ,  A61K38/00 ,  A61K39/00 ,  A61K2039/525 ,  C07K5/0806 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0817 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1013 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1024 ,  C07K14/21 ,  C07K14/22 ,  C07K14/285 ,  C07K14/31 ,  C12N2710/16222 ,  C12N2730/10122 ,  C12N2740/15022 ,  C12N2740/16122 ,  C12N2740/16222 ,  C12N2760/16122 ,  C12N2760/18022 ,  C12N2760/18122 ,  C12N2760/18422 ,  C12N2760/18522 ,  Y10S435/974 ,  Y10S530/826

摘要： Fusion of the viral envelope, or infected cell membranes with uninfected cell membranes, is an essential step in the viral life cycle. Recent studies involving the human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) demonstrated that synthetic peptides (designated DP-107 and DP-178) derived from potential helical regions of the transmembrane (TM) protein, gp41, were potent inhibitors of viral fusion and infection. A computerized antiviral searching technology (C.A.S.T.) that detects related structural motifs (e.g., ALLMOTI5, 107×178×4, and PLZIP) in other viral proteins was employed to identify similar regions in the respiratory syncytial virus (RSV). Several conserved heptad repeat domains that are predicted to form coiled-coil structures with antiviral activity were identified in the RSV genome. Synthetic peptides of 16 to 39 amino acids derived from these regions were prepared and their antiviral activities assessed in a suitable in vitro screening assay. These peptides proved to be potent inhibitors of RSV fusion. Based upon their structural and functional equivalence to the known HIV-1 inhibitors DP-107 and DP-178, these peptides should provide a novel approach to the development of targeted therapies for the treatment of RSV infections.

摘要翻译： 病毒包膜或感染细胞膜与未感染细胞膜的融合是病毒生命周期中必不可少的一步。 最近涉及人类免疫缺陷病毒1型（HIV-1）的研究表明，衍生自跨膜（TM）蛋白gp41的潜在螺旋区域的合成肽（称为DP-107和DP-178）是病毒融合的有效抑制剂， 感染。 采用在其他病毒蛋白中检测相关结构基序（例如，ALLMOTI5,107x178x4和PLZIP）的计算机化抗病毒检索技术（C.A.S.T.）来鉴定呼吸道合胞病毒（RSV）中的相似区域。 在RSV基因组中鉴定了预测形成具有抗病毒活性的卷曲螺旋结构的几个保守的七肽重复结构域。 制备衍生自这些区域的16至39个氨基酸的合成肽，并在合适的体外筛选测定中评估其抗病毒活性。 这些肽被证明是RSV融合的有效抑制剂。 基于它们与已知的HIV-1抑制剂DP-107和DP-178的结构和功能等同性，这些肽应提供开发用于治疗RSV感染的靶向治疗的新方法。

公开(公告)号：US20020068697A1

公开(公告)日：2002-06-06

申请号：US09822270

申请日：2001-04-02

发明人： Roselyne Tournaire ,  Caroline Demangel ,  Claude Derbin ,  Gerard Perret ,  Jean-Claude Mazie ,  Jean Plouet ,  Roger Vassy

IPC分类号： A61K038/08 ,  G01N033/53 ,  C07H021/04 ,  C12N005/06 ,  C12N001/21 ,  C07K007/04

CPC分类号： C07K7/06 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0815 ,  C07K14/52 ,  C07K14/71 ,  G01N33/6845 ,  G01N33/74 ,  G01N2333/475

摘要： The present invention provides peptides which can interact with VEGF and inhibit VEGF interaction with KDR or anti-VEGF antibody thereby inhibiting VEGF mediated angiogenesis or angiogeneis related diseases, polynucleotide encoding the peptides, vectors containing the polynucleotides, pharmaceutical compositions containing the peptides, and methods of inhibiting angiogenesis with the peptides.

摘要翻译： 本发明提供可与VEGF相互作用并抑制与KDR或抗VEGF抗体的VEGF相互作用从而抑制VEGF介导的血管生成或血管新鲜相关疾病，编码肽的多核苷酸，含有多核苷酸的载体，含有该肽的药物组合物和 抑制肽的血管生成。

公开(公告)号：US6051683A

公开(公告)日：2000-04-18

申请号：US894963

申请日：1998-08-17

申请人： Vladislav Isakovich Deigin ,  Andrei Marxovich Korotkov

发明人： Vladislav Isakovich Deigin ,  Andrei Marxovich Korotkov

IPC分类号： C07K5/08 ,  A61K38/00 ,  A61K38/08 ,  C07K5/02 ,  C07K5/065 ,  C07K5/072 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  C07K5/09 ,  C07K5/093 ,  C07K5/097 ,  C07K5/10 ,  C07K5/103 ,  C07K5/107 ,  C07K5/113 ,  C07K5/117 ,  A61K38/04

CPC分类号： C07K5/0821 ,  C07K5/0205 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06104 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0815 ,  C07K5/0819 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1005 ,  C07K5/1016 ,  C07K5/1021 ,  C07K5/1024 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to medicine, specifically, to methods of obtaining biologically active substances with immuno-regulating properties, and can be used in medicine and veterinary science and in experimental biochemistry. The fundamental problem addressed by the invention is that of producing a noval synthetic biologically active peptide with immuno-regulating properties and of the formula: X-Glu-Trp-Y, in which X is H or Gly, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, .gamma.-aminobutyric acid, .zeta.-aminocapronic acid; Y is Gla, Ala, Leu, Ile, Val, NVal, Pro, Tyr, Phe, Trp, D-Ala, D-Leu, D-Ile, D-Val, D-NVal, D-Pro, D-Tyr, D-Phe, D-Trp, .gamma.-aminobutyric acid .zeta.-aminocapronic acid, --OH, NH.sub.2,N.sub.2 H.sub.3, mono- or di-substituted amide (C.sub.1 -C.sub.3). Peptide synthesis takes place in a solution by successive growth of a chain from the C termination of the molecules, using a strategy of maximum blocking of functional groups, starting from amino acid alkyl ether, using the method of activating the ethers and the method of mixed anhydrides using tributyloxicarbonyl amino acid, with the proviso when X is H, Y is not OH.

摘要翻译： PCT No.PCT / RU96 / 00046 Sec。 371日期1998年8月17日第 102（e）日期1998年8月17日PCT提交1996年2月28日PCT公布。 出版物WO96 / 26955 日期1996年9月6日本发明涉及药物，具体涉及获得具有免疫调节性质的生物活性物质的方法，可用于医药，兽医学和实验生物化学。 本发明解决的根本问题是制备具有免疫调节性质和式X-Glu-Trp-Y的诺瓦合成生物活性肽，其中X是H或Gly，Ala，Leu，Ile，Val ，NVal，Pro，Tyr，Phe，Trp，D-Ala，D-Leu，D-Ile，D-Val，D-NVal，D-Pro，D-Tyr，D-Phe，D-Trp，γ-氨基丁酸 酸，β-氨基己酸; Y是Gla，Ala，Leu，Ile，Val，NVal，Pro，Tyr，Phe，Trp，D-Ala，D-Leu，D-Ile，D-Val，D-NVal，D-Pro， D-Phe，D-Trp，γ-氨基丁酸ζ-氨基己酸，-OH，NH2，N2H3，单取代或二取代酰胺（C1-C3）。 通过使用从氨基酸烷基醚开始的功能基团的最大阻断的策略，使用活化醚的方法和混合的方法，通过从分子的C端连续生长链，在溶液中进行肽合成 使用三硫代羰基氨基酸的酸酐，条件是当X是H时，Y不是OH。