公开(公告)号：US06358947B1

公开(公告)日：2002-03-19

申请号：US09552353

申请日：2000-04-19

申请人： Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  Jay E. Wrobel ,  Christopher M. Tegley ,  Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  James P. Edwards

发明人： Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  Jay E. Wrobel ,  Christopher M. Tegley ,  Andrew Fensome ,  Puwen Zhang ,  James P. Edwards

IPC分类号： C07D49802

CPC分类号： C07D498/04

摘要： Nonsteroidal compounds that are high affinity, high selectivity modulators for progesterone receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring progesterone receptor agonist, partial agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the progesterone receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于孕酮受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要孕酮受体激动剂，部分激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备孕酮受体调节剂化合物的方法 。

公开(公告)号：US6121450A

公开(公告)日：2000-09-19

申请号：US947427

申请日：1997-10-08

申请人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5780676A

公开(公告)日：1998-07-14

申请号：US485386

申请日：1995-06-07

申请人： Marcus F. Boehm ,  Richard A. Heyman ,  Lin Zhi ,  Chan Kou Hwang ,  Steve White ,  Alex Nadzan

发明人： Marcus F. Boehm ,  Richard A. Heyman ,  Lin Zhi ,  Chan Kou Hwang ,  Steve White ,  Alex Nadzan

IPC分类号： A61K31/07 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C63/36 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07D213/79 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C233/66 ,  C07C233/75 ,  C07C233/81 ,  C07C235/84 ,  C07C403/08 ,  C07C403/12 ,  C07C403/14 ,  C07C403/20 ,  C07C57/26 ,  C07C57/48 ,  C07C57/50 ,  C07C63/49 ,  C07C63/66 ,  C07C63/72 ,  C07C63/74 ,  C07C65/17 ,  C07C65/19 ,  C07C65/36 ,  C07C65/40 ,  C07C69/76 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D303/38 ,  C07D307/68 ,  C07D311/58 ,  C07D333/38 ,  C07D405/04 ,  C07B2200/09 ,  C07C2101/02 ,  C07C2101/08 ,  C07C2101/16 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10

摘要： Compounds, compositions, and methods for modulating processes mediated by Retinoid X Receptors using retinoid-like compounds which have activity selective for members of the subclass of Retinoid X Receptors (RXRs), in preference to members of the subclass of Retinoic Acid Receptors (RARs). Examples of such compounds are bicyclic benzyl, pyridinyl, thiophene, furanyl, pyrrole, and poiyenoic acid derivatives including carbocyclic polyenoic acids. The disclosed methods employ compounds for modulating processes selectively mediated by Retinoid X Receptors.

摘要翻译： 调节视网膜X受体介导的方法的化合物，组合物和方法，使用对类维生素A受体（RXR）亚类的成员具有选择性的类视黄醇样化合物，优于视黄酸受体（RAR）亚类的成员， 。 这些化合物的实例是二环苄基，吡啶基，噻吩，呋喃基，吡咯和包括碳环多烯酸的多烯酸衍生物。 所公开的方法使用化合物调节由视黄醇X受体选择性介导的过程。

公开(公告)号：US5696130A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US462643

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Mark E. Goldman ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

发明人： Todd K. Jones ,  David T. Winn ,  Mark E. Goldman ,  Lawrence G. Hamann ,  Lin Zhi ,  Luc J. Farmer ,  Robert L. Davis

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/44 ,  A61K31/40 ,  A61K31/47 ,  C07D491/52

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

摘要翻译： 公开了用于类固醇受体的高亲和力，高选择性调节剂的非甾体化合物。 还公开了掺入这种化合物的药物组合物，使用所公开的化合物的方法和用于治疗需要类固醇受体激动剂或拮抗剂治疗的患者的组合物，可用于制备化合物的中间体和用于制备类固醇受体调节剂化合物的方法。

公开(公告)号：US5696127A

公开(公告)日：1997-12-09

申请号：US465429

申请日：1995-06-05

申请人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards ,  Christopher M. Tegley ,  Sarah J. West

发明人： Todd K. Jones ,  Lin Zhi ,  James P. Edwards ,  Christopher M. Tegley ,  Sarah J. West

IPC分类号： C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  A61K31/44 ,  A61K31/47 ,  C07D491/52

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D215/06 ,  C07D221/18 ,  C07D311/80 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： Non-steroidal compounds which are high affinity, high selectivity modulators for steroid receptors are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions incorporating such compounds, methods for employing the disclosed compounds and compositions for treating patients requiring steroid receptor agonist or antagonist therapy, intermediates useful in the preparation of the compounds and processes for the preparation of the steroid receptor modulator compounds.

公开(公告)号：US20120004220A9

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US12734993

申请日：2008-12-12

申请人： Lin Zhi

发明人： Lin Zhi

IPC分类号： A61K31/5365 ,  A61K31/40 ,  C07D498/04 ,  A61P17/00 ,  A61P15/00 ,  A61P19/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10 ,  A61P1/00 ,  A61P3/06 ,  C07D207/08 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D207/09 ,  A61K31/401 ,  A61K31/402 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/16 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/401

摘要： Provided herein are compounds of formulae I to II that bind to androgen receptors and/or modulate activity of androgen receptors; and to methods for making and using such compounds. Also provided are compositions including such compounds and methods for making and using such compositions.

摘要翻译： 本文提供结合雄激素受体和/或调节雄激素受体活性的式I至II化合物; 以及制备和使用这些化合物的方法。 还提供了包含这些化合物的组合物和用于制备和使用这些组合物的方法。

公开(公告)号：US20110112084A9

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12590805

申请日：2009-11-13

申请人： Lin Zhi ,  Christopher Tegley ,  Barbara Pio ,  Corneils Arjan Van Oeveren ,  Mehrnouch Motamedi ,  Esther Martinborough ,  Robert Higuchi ,  Lawrence G. Hamann

发明人： Lin Zhi ,  Christopher Tegley ,  Barbara Pio ,  Corneils Arjan Van Oeveren ,  Mehrnouch Motamedi ,  Esther Martinborough ,  Robert Higuchi ,  Lawrence G. Hamann

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D311/04 ,  C07D265/14 ,  C07D215/00 ,  A61K31/536 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07D215/227 ,  C07D209/34 ,  C07D209/96 ,  C07D215/36 ,  C07D215/38 ,  C07D239/80 ,  C07D265/18 ,  C07D265/36 ,  C07D277/68 ,  C07D311/14 ,  C07D311/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The present invention is directed to compounds, pharmaceutical compositions, and methods for modulating processes mediated by AR and PR. More particularly, the invention relates to nonsteroidal compounds and compositions that are high affinity, high specificity agonists, partial agonists (i.e., partial activators and/or tissue-specific activators) and antagonists for AR and PR. Also provided are methods of making such compounds and pharmaceutical compositions, as well as critical intermediates used in their synthesis.

摘要翻译： 本发明涉及用于调节由AR和PR介导的过程的化合物，药物组合物和方法。 更具体地，本发明涉及非甾类化合物和组合物，其是高亲和力，高特异性激动剂，部分激动剂（即部分激活剂和/或组织特异性激活剂）和AR和PR的拮抗剂。 还提供制备这些化合物和药物组合物的方法，以及用于其合成的关键中间体。

公开(公告)号：US07691895B2

公开(公告)日：2010-04-06

申请号：US11937392

申请日：2007-11-08

申请人： Jyun-Hung Chen ,  E. Adam Kallel ,  Thomas Lau ,  Matthew H. McNeill ,  Todd A. Miller ,  Bao N. Nguyen ,  Richard J. Penulian ,  Dean P. Phillips ,  Daniel A. Ruppar ,  Lin Zhi ,  Jackline E. Dalgard

发明人： Jyun-Hung Chen ,  E. Adam Kallel ,  Thomas Lau ,  Matthew H. McNeill ,  Todd A. Miller ,  Bao N. Nguyen ,  Richard J. Penulian ,  Dean P. Phillips ,  Daniel A. Ruppar ,  Lin Zhi ,  Jackline E. Dalgard

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D209/40

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D209/40 ,  C07D217/24 ,  C07D239/04 ,  C07D239/60 ,  C07D277/04 ,  C07D277/54 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/12

摘要： Disclosed herein are compounds of Formula (I), (II), and (III) pharmaceutical compositions comprising the same, methods of modulating the activity a thrombopoietin receptor using the same, methods of identifying compounds as thrombopoietin receptor modulators, and methods of treating disease by administering a compound of the invention to a patient in need thereof.

摘要翻译： 本文公开了式（I），（II）和（III）的化合物，其包含其的药物组合物，使用其调节血小板生成素受体的活性的方法，鉴定化合物作为血小板生成素受体调节剂的方法，以及治疗疾病的方法 通过向有需要的患者施用本发明的化合物。

公开(公告)号：US20090111802A1

公开(公告)日：2009-04-30

申请号：US12326385

申请日：2008-12-02

申请人： Puwen Zhang ,  Eugene A. Terefenko ,  Andrew Fensome ,  Jay E. Wrobel ,  Horace Fletcher, III ,  Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  James P. Edwards ,  Christopher M. Tegley

发明人： Puwen Zhang ,  Eugene A. Terefenko ,  Andrew Fensome ,  Jay E. Wrobel ,  Horace Fletcher, III ,  Lin Zhi ,  Todd K. Jones ,  James P. Edwards ,  Christopher M. Tegley

IPC分类号： A61K31/536

CPC分类号： C07D265/18 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04

摘要： This invention provides compounds of Formula (I): wherein R1 and R2 are independent substituents or are fused to form spirocyclic rings; R3, RC, and R4 are as defined herein; and R5 is a substituted benzene ring or a substituted five or six membered heterocyclic ring having in its backbone 1, 2, or 3 heteroatoms including O, S, SO, SO2 or NR6; or pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as pharmaceutical compositions and methods using the compounds as antagonists of the progesterone receptor.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物：其中R 1和R 2是独立的取代基或稠合形成螺环; R3，RC和R4如本文所定义; 并且R5是取代的苯环或其主链1,2或3个杂原子包括O，S，SO，SO 2或NR 6的取代的五元或六元杂环; 或其药学上可接受的盐，以及使用该化合物作为孕酮受体的拮抗剂的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20070254917A1

公开(公告)日：2007-11-01

申请号：US11622997

申请日：2007-01-12

申请人： Robert Higuchi ,  Steven Roach ,  Lin Zhi ,  Mark Adams ,  Yan Liu ,  Donald Karanewsky ,  Andrew Hudson

发明人： Robert Higuchi ,  Steven Roach ,  Lin Zhi ,  Mark Adams ,  Yan Liu ,  Donald Karanewsky ,  Andrew Hudson

IPC分类号： C07D215/00 ,  A61K31/47 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P25/00 ,  G01N33/569 ,  C07D215/20 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D215/18 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： This invention relates to compounds that bind to intracellular receptors and/or modulate activity of intracellular receptors, and to methods for making and using such compounds.

摘要翻译： 本发明涉及结合细胞内受体和/或调节细胞内受体活性的化合物，以及制备和使用这些化合物的方法。