公开(公告)号：US08680280B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US13851547

申请日：2013-03-27

申请人： Adil Duran ,  Rolf Schmid

发明人： Adil Duran ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/68

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to a process for preparing CCR3 inhibitors of formula 1, wherein R1 is H, C1-6-alkyl, C0-4-alkyl-C3-6-cycloalkyl, C1-6-haloalkyl; R2 is H, C1-6-alkyl; X is an anion selected from the group consisting of chloride or ½ dibenzoyltartrate j is 1 or 2.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备式1的CCR3抑制剂的方法，其中R 1是H，C 1-6 - 烷基，C 0-4 - 烷基-C 3-6环烷基，C 1-6 - 卤代烷基; R2是H，C1-6烷基; X是选自氯化物或½二苯甲酰酒石酸盐j为1或2的阴离子。

公开(公告)号：US08664222B2

公开(公告)日：2014-03-04

申请号：US13457991

申请日：2012-04-27

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D475/00 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallization in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，以其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US08329695B2

公开(公告)日：2012-12-11

申请号：US12670714

申请日：2008-08-01

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Rolf Schmid ,  Stefan Goepper

IPC分类号： A61K31/495

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a crystalline form a dihydropteridione derivative, namely a crystalline form of the free base N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及结晶形式的二氢啶二酮衍生物，即游离碱N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（R）-7- - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-蝶啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺制备其制备方法， 以及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20100267083A1

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：US12422666

申请日：2009-04-13

申请人： Bernhard Hauer ,  Juergen Pleiss ,  Ulrich Schwaneberg ,  Jutta Schmitt ,  Markus Fischer ,  Rolf Schmid ,  Qing-shan Li

发明人： Bernhard Hauer ,  Juergen Pleiss ,  Ulrich Schwaneberg ,  Jutta Schmitt ,  Markus Fischer ,  Rolf Schmid ,  Qing-shan Li

IPC分类号： C12P21/06 ,  C12N9/02 ,  C07H21/04

CPC分类号： C12P7/6409 ,  C12N9/0071 ,  C12N9/0077 ,  C12P7/02 ,  C12P7/04 ,  C12P7/22 ,  C12P7/42 ,  C12P17/10 ,  C12P17/165 ,  C12Q1/26 ,  G01N2333/90245

摘要： The present invention relates to modified cytochrome P450 monooxygenases with an altered substrate profile, to nucleic acid sequences coding therefor, to expression constructs and vectors, to recombinant microorganisms which comprise these vectors, and to processes for the microbiological production of terminally or subterminally hydroxylated aliphatic carboxylic acids.

摘要翻译： 本发明涉及具有改变的底物轮廓的修饰的细胞色素P450单加氧酶，其编码的核酸序列，表达构建体和载体，包含这些载体的重组微生物，以及用于微生物生产末端或中性羟基化脂族羧酸的方法 酸。

公开(公告)号：US07553648B2

公开(公告)日：2009-06-30

申请号：US10398178

申请日：2001-10-16

申请人： Bernhard Hauer ,  Rolf Schmid ,  Rainer Merkl ,  Francesca Blasco

发明人： Bernhard Hauer ,  Rolf Schmid ,  Rainer Merkl ,  Francesca Blasco

IPC分类号： C12N9/02 ,  C12N15/00 ,  C12N1/20 ,  C12P7/00 ,  C12P21/04 ,  C12Q1/00 ,  C07H21/04 ,  C12Q1/68

CPC分类号： C12N9/0077 ,  C12P1/04

摘要： The invention relates to novel cytochrome P450 monooxygenases from thermophilic bacteria, in particular the genus Thermus sp., to nucleotide sequences encoding them, to the recombinant production of these monooxygenases and to their use for the microbiological oxidation of organic compounds.

摘要翻译： 本发明涉及来自嗜热细菌，特别是栖热菌属的新型细胞色素P450单加氧酶与编码它们的核苷酸序列，重组生产这些单加氧酶及其用于微生物氧化有机化合物的新型细胞色素P450单加氧酶。

公开(公告)号：US20090042948A1

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：US12247678

申请日：2008-10-08

申请人： Peter Sieger ,  Norbert Hauel ,  Rolf Schmid

发明人： Peter Sieger ,  Norbert Hauel ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/12 ,  A61P7/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention relates to new, physiologically acceptable salts of the active substance ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylamino-imino-methyl)-phenylamino]-methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)-pyridin-2-yl-amino]-propionate.

摘要翻译： 本发明涉及活性物质3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基 - 亚氨基 - 甲基） - 苯基氨基] - 甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）的新的生理上可接受的盐， - 吡啶-2-基 - 氨基] - 丙酸乙酯。

公开(公告)号：US20090030004A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12212188

申请日：2008-09-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Matthias Grauert ,  Rolf Schmid

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D475/00

CPC分类号： C07D475/00

摘要： The present invention relates to a specific salt of a dihydropteridione derivative, namely the trihydrochloride salt of the compound N-[trans-4-[4-(cyclopropylmethyl)-1-piperazinyl]cyclohexyl]-4-[[(7R)-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-8-(1-methylethyl)-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-benzamide, to its crystallisation in the form of an hydrate with water, to a process for the manufacture thereof, and to the use thereof in a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 本发明涉及二氢二萜二酮衍生物的具体盐，即化合物N- [反式-4- [4-（环丙基甲基）-1-哌嗪基]环己基] -4 - [[（7R）-7 - 乙基-5,6,7,8-四氢-5-甲基-8-（1-甲基乙基）-6-氧代-2-吖啶基]氨基] -3-甲氧基 - 苯甲酰胺，其结晶形式为 水合物，其制备方法及其在药物组合物中的用途。

公开(公告)号：US20080119523A1

公开(公告)日：2008-05-22

申请号：US12022655

申请日：2008-01-30

申请人： Rolf Schmid ,  Peter Sieger ,  Rainer Sobotta

发明人： Rolf Schmid ,  Peter Sieger ,  Rainer Sobotta

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D487/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： Ethyl 3-[(2-{[4-(hexyloxycarbonylaminoiminomethyl)phenylamino]methyl}-1-methyl-1H-benzimidazole-5-carbonyl)pyridin-2-ylamino]propionate methanesulfonate in the crystalline modifications I and II and as the hemihydrate and the use thereof as a pharmaceutical composition.

摘要翻译： 3 - [（2 - {[4-（己氧基羰基氨基亚氨基甲基）苯基氨基]甲基} -1-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基）吡啶-2-基氨基]丙酸甲磺酸酯在晶体修饰I和II中，作为半水合物 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US20080076934A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11865949

申请日：2007-10-02

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/02

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。

公开(公告)号：US07169934B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10463033

申请日：2003-06-17

申请人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

发明人： Guenter Linz ,  Peter Sieger ,  Gunnar Schreiner ,  Werner Rall ,  Rolf Schmid

IPC分类号： C07D403/06

CPC分类号： C07D235/14

摘要： Crystalline forms of the compounds (R)-2-(4-amidinophenylaminomethyl)-1-methyl-5-[1-(carboxymethylamino)-1-(pyrrolidinocarbonyl)-ethyl]-benzimidazole and the monohydrochloride thereof, processes for the preparation thereof and the use thereof as pharmaceutical compositions.

摘要翻译： 化合物（R）-2-（4-脒基苯基氨基甲基）-1-甲基-5- [1-（羧甲基氨基）-1-（吡咯烷基羰基） - 乙基] - 苯并咪唑及其一盐酸盐的结晶形式，其制备方法 及其作为药物组合物的用途。