公开(公告)号：US06794385B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US09924732

申请日：2001-08-08

申请人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera ,  Mario Varasi

发明人： Paola Vianello ,  Tiziano Bandiera ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31538

CPC分类号： C07D413/12

摘要： The present invention relates to a class of compounds represented by the formula (I) or a pharmaceutical acceptable salt, prodrug or ester thereof, pharmaceutical compositions comprising compounds of the formula (I), and methods of selectively inhibiting or antagonizing &agr;v&bgr;3 integrin.

摘要翻译： 本发明涉及一类由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，前药或酯，包含式（I）化合物的药物组合物，以及选择性抑制或拮抗α-角蛋白3整联蛋白的方法。

公开(公告)号：US5364854A

公开(公告)日：1994-11-15

申请号：US70860

申请日：1993-06-03

申请人： Mario Varasi ,  Franco Heidempergher ,  Claudio Arrigoni ,  Carla Caccia

发明人： Mario Varasi ,  Franco Heidempergher ,  Claudio Arrigoni ,  Carla Caccia

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61P25/26 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  A61K35/00

CPC分类号： C07D519/00 ,  Y10S514/872

摘要： Derivatives of 2,3,3a,4-tetrahydro-2-azabicyclo alkyl-1H-imidazo[5,1,-c][1,4]benzoxazin-1-one are provided of general formula (I) ##STR1## in which inter alia R.sub.3 represents ##STR2## wherein n is an integer of 1 or 2 and R.sub.8 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by phenyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkynyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful in the treatment of CNS disorders, gut motility disorders, emesis and migraine, as cognition activators, anti-drug addiction agents and analgesic.

摘要翻译： 2,3,3a，4-四氢-2-氮杂双环烷基-1H-咪唑并[5,1，-c] [1,4]苯并恶嗪-1-酮的衍生物由通式（I）提供。 I），其中特别是R3表示其中n是1或2的整数，R8是氢，未被取代或被苯基，C 2 -C 4烯基，C 2 -C 4炔基，甲酰基或C 2 -C 6取代的C 1 -C 6烷基 烷酰基; 及其药学上可接受的盐，其可用于治疗CNS障碍，肠蠕动障碍，呕吐和偏头痛，作为认知激活剂，抗药成瘾剂和止痛剂。

公开(公告)号：US5362740A

公开(公告)日：1994-11-08

申请号：US983274

申请日：1992-11-30

申请人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Silvia De Bernardinis ,  Marcello Marchi ,  Mario Varasi

发明人： Angelo Bedeschi ,  Walter Cabri ,  Ilaria Candiani ,  Silvia De Bernardinis ,  Marcello Marchi ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/46 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D453/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08 ,  C07D413/00 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D453/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/08

摘要： A compound of formula (I) ##STR1## wherein R' is hydrogen or methyl, m is zero or 1 and the symbol means that the azabicyclic rings may be in the .alpha. or the .beta. orientation, and the pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful in treating CNS disorders, gut motility disorders, and/or emesis and/or pain in mammals, and/or migraine.

摘要翻译： 式（I）化合物其中R'为氢或甲基，m为0或1，符号表示氮杂双环可以是α或β取向，并且药学上 可接受的盐可用于治疗哺乳动物和/或偏头痛中的CNS紊乱，肠蠕动障碍和/或呕吐和/或疼痛。

公开(公告)号：US5242929A

公开(公告)日：1993-09-07

申请号：US843339

申请日：1992-02-28

申请人： Mario Varasi ,  Franco Heidempergher ,  Nicola Carfagna ,  Ruggero Fariello

发明人： Mario Varasi ,  Franco Heidempergher ,  Nicola Carfagna ,  Ruggero Fariello

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/429 ,  A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D233/32 ,  C07D403/04 ,  C07D451/02 ,  C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D451/14 ,  C07D453/02 ,  Y10S514/81 ,  Y10S514/872

摘要： Derivatives of 1-phenyl-3-azabicycloalkylimidazolidin-2-ones are provided of general formula (1) ##STR1## in which inter alia R represents a group ##STR2## wherein n is an integer of 1 or 2 and R.sub.8 is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.6 alkyl unsubstituted or substituted by phenyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkenyl, C.sub.2 -C.sub.4 alkynyl, formyl or C.sub.2 -C.sub.6 alkanoyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof. which are useful in the treatment of CNS disorders, gut motility disorders, emesis and migraine, as cognition activators, anti-drug addition agents and analgesic.

公开(公告)号：US20130245019A1

公开(公告)日：2013-09-19

申请号：US13874081

申请日：2013-04-30

申请人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

发明人： Daniele Fancelli ,  Mario Varasi ,  Simon Plyte ,  Marco Ballarini ,  Anna Cappa ,  Giacomo Carenzi ,  Saverio Minucci ,  Gilles Pain ,  Manuela Villa

IPC分类号： C07C235/38 ,  C07D213/36 ,  C07D209/08 ,  C07D233/64 ,  C07D263/32 ,  C07C323/41 ,  C07D235/30 ,  C07D263/56 ,  C07D235/06 ,  C07D231/56 ,  C07D249/18 ,  C07D213/68 ,  C07D211/22 ,  C07D239/47 ,  C07D295/135 ,  C07D295/096 ,  C07D213/30

CPC分类号： C07C235/38 ,  C07C235/36 ,  C07C323/41 ,  C07C2601/04 ,  C07C2602/08 ,  C07D209/08 ,  C07D211/22 ,  C07D213/30 ,  C07D213/36 ,  C07D213/68 ,  C07D213/75 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/64 ,  C07D235/06 ,  C07D235/30 ,  C07D239/47 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D295/096 ,  C07D295/135 ,  C07D307/42

摘要： Acrylamido derivatives useful as therapeutic agents, particularly for the prevention and/or treatment of diseases and conditions associated with the activity of the mitochondrial permeability transition pore (MPTP), such as the diseases characterized by ischemia/reperfusion, oxidative or degenerative tissue damage, are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) wherein R, R′, R″, W and a are as defined in the specification. The invention also relates to the preparation of these compounds, as well as to pharmaceutical compositions comprising them.

摘要翻译： 可用作治疗剂的丙烯酰胺衍生物，特别是用于预防和/或治疗与线粒体通透性转换孔（MPTP）的活性相关的疾病和病症，例如以缺血/再灌注，氧化性或退行性组织损伤为特征的疾病，是 在此描述。 这些化合物属于结构式（I），其中R，R'，R“，W和a如说明书中所定义。 本发明还涉及这些化合物的制备，以及包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：US20120115867A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13100670

申请日：2011-05-04

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Mario Varasi ,  Ciro Mercurio

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Mario Varasi ,  Ciro Mercurio

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/155 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D213/54 ,  C07D401/10

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, R3, R4 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkyl or C1-C6 haloalkoxy, and R5 and R6 are as further defined in the specification, and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：Q是键，CH2，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH 或氮，R 1，R 2独立地为氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4独立地为氢，卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷基或C 1 -C 6卤代烷氧基， 和R6在说明书中进一步定义，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20110105474A1

公开(公告)日：2011-05-05

申请号：US12997191

申请日：2009-06-08

申请人： Florian Thaler ,  Mario Varasi ,  Stefania Gagliardi ,  Andrea Colombo ,  Saverio Minucci ,  Ciro Mercurio

发明人： Florian Thaler ,  Mario Varasi ,  Stefania Gagliardi ,  Andrea Colombo ,  Saverio Minucci ,  Ciro Mercurio

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/55 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/407 ,  C07D401/14 ,  C07D401/06 ,  C07D295/192 ,  C07D471/10 ,  C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D487/08 ,  C07D241/04 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D295/10 ,  C07D211/58 ,  C07D295/18 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: the dotted line is an optional additional bond; R1 is hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkyl or C1 C6 haloalkoxy; R2, R3 are, independently, hydrogen; C1-C6 alkyl; aryl; or taken together with the carbon atoms to which they are bound form a bridged bicyclic ring or a fused heterocycle; X is CH or nitrogen; Y is a bond, oxygen, (CH2)mCR4R5(CH2)n, or (CH2)oNR6(CH2)p; m, n, o, p, R4, R5 and R6 are as further defined in the specification; and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：虚线是任选的附加键; R 1是氢，卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷基或C 1 -C 6卤代烷氧基; R2，R3独立地是氢; C1-C6烷基; 芳基; 或与其结合的碳原子一起形成桥连双环或稠合杂环; X是CH或氮; Y是键，氧，（CH 2）m CR 4 R 5（CH 2）n或（CH 2）o NR 6（CH 2）p; m，n，o，p，R4，R5和R6如说明书中进一步定义; 及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US20090233813A1

公开(公告)日：2009-09-17

申请号：US12472513

申请日：2009-05-27

申请人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala' ,  Mario Varasi

发明人： Roberto Tonani ,  Simona Bindi ,  Daniele Fancelli ,  Valeria Pittala' ,  Mario Varasi

IPC分类号： C40B40/14 ,  C40B40/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04

摘要： Bicyclo-pyrazole compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, processes for their preparation, combinatorial libraries comprising a plurality of them and pharmaceutical compositions thereof, are herewith disclosed: the compounds of the invention are useful, in therapy, as protein kinase inhibitors, for instance in the treatment of cancer.

摘要翻译： 本说明书中定义的式（I）的双 - 吡唑化合物及其药学上可接受的盐，其制备方法，包含其中的多个组合文库及其药物组合物，本文公开了本发明的化合物， 在治疗中，作为蛋白激酶抑制剂，例如用于治疗癌症。

公开(公告)号：US20090023745A1

公开(公告)日：2009-01-22

申请号：US12096979

申请日：2006-12-06

申请人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

发明人： Tiziano Bandiera ,  Andrea Lombardi Borgia ,  Paolo Polucci ,  Manuela Villa ,  Marcella Nesi ,  Mauro Angiolini ,  Mario Varasi

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D471/04 ,  C07K14/71 ,  A61P35/00 ,  A61K31/437

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Substituted pyrazolo[4,3-c]pyridine derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful in therapy in the treatment of diseases associated with a dysregulated protein kinase activity, like cancer.

摘要翻译： 公开了如本说明书中定义的式（I）的吡唑并[4,3-c]吡啶衍生物及其药学上可接受的盐，其制备方法和包含它们的药物组合物; 本发明的化合物可用于治疗与失调的蛋白激酶活性相关的疾病如癌症。

公开(公告)号：US20060276471A1

公开(公告)日：2006-12-07

申请号：US11503256

申请日：2006-08-11

申请人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jurgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

发明人： Daniele Fancelli ,  Barbara Forte ,  Jurgen Moll ,  Mario Varasi ,  Paola Vianello

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  C07D487/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Pyrrolo[3,4-c]pyrazole derivatives of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, as defined in the specification, process for their preparation and pharmaceutical compositions comprising them are disclosed; the compounds of the invention may be useful, in therapy, in the treatment of diseases associated with a disregulated protein kinase activity, like cancer.