公开(公告)号：US20120115867A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13100670

申请日：2011-05-04

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Mario Varasi ,  Ciro Mercurio

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Mario Varasi ,  Ciro Mercurio

IPC分类号： A61K31/495 ,  C07D401/10 ,  A61P35/00 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D295/155 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D295/155 ,  C07D213/54 ,  C07D401/10

摘要： This invention is related to new histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, R3, R4 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, C1-C6 haloalkyl or C1-C6 haloalkoxy, and R5 and R6 are as further defined in the specification, and pharmaceutical acceptable salts thereof.

摘要翻译： 本发明涉及根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂，其中：Q是键，CH2，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH 或氮，R 1，R 2独立地为氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4独立地为氢，卤素，C 1 -C 6烷基，C 1 -C 6烷氧基，C 1 -C 6卤代烷基或C 1 -C 6卤代烷氧基， 和R6在说明书中进一步定义，及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US08242175B2

公开(公告)日：2012-08-14

申请号：US12962209

申请日：2010-12-07

申请人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/495 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  C07D295/155 ,  C07D211/58 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07C259/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/50 ,  C07D213/54 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/112 ,  C07D333/56

摘要： New histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, CH—NR3R4, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl, R11, R12 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, and R3, R4, R5 and R6 are as further defined in the specification.

摘要翻译： 根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂其中：Q是键，CH2，CH-NR3R4，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH或 氮，R 1，R 2独立地是氢，卤素，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6卤代烷基，R 11，R 12独立地是氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5和R 6如 规格。

公开(公告)号：US20110077247A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12962209

申请日：2010-12-07

申请人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Antonello Mai ,  Saverio Minucci ,  Florian Thaler ,  Gilles Pain ,  Andrea Colombo ,  Stefania Gagliardi ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D295/155 ,  A61K31/495 ,  C07D211/58 ,  A61K31/451 ,  A61K31/445 ,  A61K31/5375 ,  C07D401/10 ,  A61K31/496 ,  C07D413/10 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/58 ,  C07D213/50 ,  C07D213/54 ,  C07D241/04 ,  C07D265/30 ,  C07D295/112 ,  C07D333/56

摘要： New histone deacetylase inhibitors according to the general formula (I) wherein: Q is a bond, CH2, CH—NR3R4, NR5 or oxygen, X is CH or nitrogen, Y is a bond, CH2, oxygen or NR6, Z is CH or nitrogen, R1, R2 are, independently, hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl or C1-C6 haloalkyl, R11, R12 are, independently, hydrogen or C1-C6 alkyl, and R3, R4, R5 and R6 are as further defined in the specification.

摘要翻译： 根据通式（I）的新的组蛋白脱乙酰酶抑制剂其中：Q是键，CH2，CH-NR3R4，NR5或氧，X是CH或氮，Y是键，CH2，氧或NR6，Z是CH或 氮，R 1，R 2独立地是氢，卤素，C 1 -C 6烷基或C 1 -C 6卤代烷基，R 11，R 12独立地是氢或C 1 -C 6烷基，R 3，R 4，R 5和R 6如 规格。

公开(公告)号：US07803800B2

公开(公告)日：2010-09-28

申请号：US11664187

申请日：2005-09-30

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/46 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D333/24 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07D207/333 ,  C07D213/46 ,  C07D213/54 ,  C07D295/112 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

摘要： New inhibitors of histone deacetylases having antitumor activity, and the process of preparation thereof are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) where R1 is a linear or branched chain containing at least two conjugated double bonds, A is an optionally substituted phenyl or pyridyl ring, Ar is an aryl or heteroaryl group, and R3 is hydrogen or alkoxyalkyl. The application also describes the use of said compounds in the treatment of diseases associated to the deregulation of histone deacetylases activity, such as tumors, as well as the relevant pharmaceutical compositions for administration to patients requiring said treatment.

摘要翻译： 本文描述了具有抗肿瘤活性的组蛋白脱乙酰酶的新抑制剂及其制备方法。 这些化合物属于结构式（I），其中R 1是含有至少两个共轭双键的直链或支链，A是任选取代的苯基或吡啶基，Ar是芳基或杂芳基，R 3是氢或烷氧基烷基 。 本申请还描述了所述化合物在治疗与组蛋白脱乙酰酶活性失调相关的疾病如肿瘤中的用途，以及用于给予需要所述治疗的患者的相关药物组合物。

公开(公告)号：US08058273B2

公开(公告)日：2011-11-15

申请号：US12791465

申请日：2010-06-01

申请人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

发明人： Saverio Minucci ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Antonello Mai ,  Marco Ballarini ,  Gaetano Gargiulo ,  Silvio Massa

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/5375 ,  A61P35/00 ,  C07C259/06 ,  C07D213/46 ,  C07D295/155 ,  C07D307/54 ,  C07D307/80 ,  C07D333/24 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07D207/333 ,  C07D213/46 ,  C07D213/54 ,  C07D295/112 ,  C07D307/46 ,  C07D307/80 ,  C07D333/22 ,  C07D333/56 ,  C07D409/06

摘要： New inhibitors of histone deacetylases having antitumor activity, and the process of preparation thereof are herein described. These compounds belong to the structural formula (I) where R1 is a linear or branched chain containing at least two conjugated double bonds, A is an optionally substituted phenyl or pyridyl ring, Ar is an aryl or heteroaryl group, and R3 is hydrogen or alkoxyalkyl. The application also describes the use of said compounds in the treatment of diseases associated to the deregulation of histone deacetylases activity, such as tumors, as well as the relevant pharmaceutical compositions for administration to patients requiring said treatment.

摘要翻译： 本文描述了具有抗肿瘤活性的组蛋白脱乙酰酶的新抑制剂及其制备方法。 这些化合物属于结构式（I），其中R 1是含有至少两个共轭双键的直链或支链，A是任选取代的苯基或吡啶基，Ar是芳基或杂芳基，R 3是氢或烷氧基烷基 。 本申请还描述了所述化合物在治疗与组蛋白脱乙酰酶活性失调相关的疾病如肿瘤中的用途，以及用于给予需要所述治疗的患者的相关药物组合物。

公开(公告)号：US20130231472A1

公开(公告)日：2013-09-05

申请号：US13447797

申请日：2012-04-16

申请人： Thorsten HEINZEL ,  Oliver H. Kraemer ,  Martin Goettlicher ,  Ping Zhu ,  Martin Golebiewski ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Alexander B. Maurer ,  Bernd Hentsch ,  Saverio Minucci

发明人： Thorsten HEINZEL ,  Oliver H. Kraemer ,  Martin Goettlicher ,  Ping Zhu ,  Martin Golebiewski ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Alexander B. Maurer ,  Bernd Hentsch ,  Saverio Minucci

IPC分类号： G01N33/68 ,  C12Q1/68

CPC分类号： G01N33/6875 ,  C12Q1/6883 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/136 ,  G01N33/573 ,  G01N33/574 ,  G01N2333/70578 ,  G01N2333/9015 ,  G01N2333/916 ,  G01N2500/04

摘要： The present invention relates to the use of molecular markers and related signaling mechanisms for the preclinical and clinical profiling of inhibitors of enzymes having histone deacetylase activity. The invention also relates to the use of such markers as diagnostic and/or prognostic tools for the treatment of tumor patients with such inhibitors.

摘要翻译： 本发明涉及分子标记和相关信号传导机制在具有组蛋白脱乙酰酶活性的酶抑制剂的临床前和临床分析中的用途。 本发明还涉及这种标记物作为用于治疗具有这种抑制剂的肿瘤患者的诊断和/或预后工具的用途。

公开(公告)号：US20110229579A1

公开(公告)日：2011-09-22

申请号：US13117973

申请日：2011-05-27

申请人： Roberta Carbone ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Paolo Milani ,  Paolo Piseri ,  Emanuele Barborini ,  Gero Antonio Bongiorno

发明人： Roberta Carbone ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Paolo Milani ,  Paolo Piseri ,  Emanuele Barborini ,  Gero Antonio Bongiorno

IPC分类号： A61K48/00 ,  C12N11/14 ,  A61K9/00 ,  A61K35/12 ,  C12N5/07 ,  C12N11/02 ,  C12N15/86 ,  A61K9/50 ,  A61P43/00 ,  B82Y5/00

CPC分类号： G01N33/551 ,  G01N33/56966 ,  G01N33/56983

摘要： The present invention relates to supports for bioassays and the use thereof in cell culturing and in cell-based methods and assays. More precisely, the invention provides solid materials coated with films of nanostructured titanium dioxide suitable for the immobilisation of viruses and for cell-adhesion. The nanostructured TiO2 film-coated support of the invention is particularly useful for the preparation of microarrays for genetic and phenotypic analysis.

摘要翻译： 本发明涉及用于生物测定的载体及其在细胞培养和基于细胞的方法和测定中的用途。 更确切地说，本发明提供了涂覆有纳米结构二氧化钛薄膜的固体材料，适用于病毒的固定和细胞粘附。 本发明的纳米结构的TiO 2膜包被的载体特别可用于制备用于遗传和表型分析的微阵列。

公开(公告)号：US20080219959A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US12016716

申请日：2008-01-18

申请人： Roberta Carbone ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Paolo Milani ,  Paolo Piseri ,  Emanuele Barborini ,  Gero Antonio Bongiorno

发明人： Roberta Carbone ,  Pier Giuseppe Pelicci ,  Paolo Milani ,  Paolo Piseri ,  Emanuele Barborini ,  Gero Antonio Bongiorno

IPC分类号： A61K35/12 ,  C12N5/06 ,  A61P43/00 ,  C12N15/87

CPC分类号： G01N33/551 ,  B01J2219/00317 ,  B01J2219/00527 ,  B01J2219/00612 ,  B01J2219/00621 ,  B01J2219/00644 ,  B01J2219/00659 ,  B01J2219/00722 ,  B01J2219/00743 ,  C12M25/14 ,  G01N33/56966 ,  G01N33/56983

摘要： The present invention relates to supports for bioassays and the use thereof in cell culturing and in cell-based methods and assays. More precisely, the invention provides solid materials coated with films of nanostructured titanium dioxide suitable for the immobilisation of viruses and for cell-adhesion. The nanostructured TiO 2 film-coated support of the invention is particularly useful for the preparation of microarrays for genetic and phenotypic analysis.

摘要翻译： 本发明涉及用于生物测定的载体及其在细胞培养和基于细胞的方法和测定中的用途。 更确切地说，本发明提供了涂覆有纳米结构二氧化钛薄膜的固体材料，适用于病毒的固定和细胞粘附。 本发明的纳米结构TiO 2膜涂覆的载体特别可用于制备用于遗传和表型分析的微阵列。