公开(公告)号：US06777408B1

公开(公告)日：2004-08-17

申请号：US09958168

申请日：2001-10-04

申请人： Anne-Marie Liberatore ,  Dennis Bigg

发明人： Anne-Marie Liberatore ,  Dennis Bigg

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D495/14

摘要： The present invention relates to novel pyrido-thieno-diazepines, their preparation process and the pharmaceutical compositions containing them. These diazepines are particularly useful for treating pathological states or diseases in which one (or more) somatostatin receptors are involved

摘要翻译： 本发明涉及新颖的吡啶并噻吩并二氮杂，其制备方法和含有它们的药物组合物。 这些二氮杂类药物特别可用于治疗涉及一种（或多种）生长抑素受体的病理状态或疾病

公开(公告)号：US06670400B1

公开(公告)日：2003-12-30

申请号：US08930379

申请日：2002-04-08

申请人： Dennis Bigg ,  Jacques Pommier ,  Christiane Martin ,  Pierre Roubert ,  Jean Pierre Defaux

发明人： Dennis Bigg ,  Jacques Pommier ,  Christiane Martin ,  Pierre Roubert ,  Jean Pierre Defaux

IPC分类号： A61K31165

CPC分类号： C07D213/81 ,  C07C233/25 ,  C07C233/36 ,  C07C233/37 ,  C07C233/62 ,  C07C233/78 ,  C07C235/40 ,  C07C235/50 ,  C07C235/60 ,  C07C237/42 ,  C07C255/54 ,  C07C259/10 ,  C07C271/28 ,  C07C275/24 ,  C07C275/34 ,  C07C323/20 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D217/26

摘要： Phenoxyethylamine derivatives of general formula (I) having high affinity for the 5-HT1A receptor, methods for preparing same, pharmaceutical compositions containing said derivatives, and their use, in particular as gastric acid secretion inhibitors or as antiemetics, are disclosed. In general formula (I), Ar is phenyl substituted by one or more substituents; and R is a C1-10 hydrocarbon radical selected from straight or branched alkyl, alkenyl or alkynyl radicals, saturated or unsaturated mono- or polycyclic cycloalkyl, cycloalkylalkyl or alkylcycloalkyl radicals; a pyridyl or isoquinolyl radical, phenyl optionally substituted by one or more substituents, and salts thereof.

摘要翻译： 公开了对5-HT1A受体具有高亲和力的通式（I）的苯氧基乙胺衍生物，其制备方法，含有所述衍生物的药物组合物及其用途，特别是胃酸分泌抑制剂或止吐剂。 在通式（I）中，Ar是被一个或多个取代基取代的苯基; R是选自直链或支链烷基，烯基或炔基的C 1-10烃基，饱和或不饱和的单环或多环环烷基，环烷基烷基或烷基环烷基; 吡啶基或异喹啉基，任选被一个或多个取代基取代的苯基及其盐。

公开(公告)号：US06632946B2

公开(公告)日：2003-10-14

申请号：US09734167

申请日：2000-12-12

申请人： Dennis Bigg ,  Olivier Lavergne ,  Alain Rolland ,  Christophe Lanco ,  Gerard Ulibarri

发明人： Dennis Bigg ,  Olivier Lavergne ,  Alain Rolland ,  Christophe Lanco ,  Gerard Ulibarri

IPC分类号： C07D21378

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D471/14

摘要： The invention relates to new tetracyclic analogues of camptothecin, their preparation processes, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them. Said analogues, which include in particular 3-hydroxy-3-(4-oxo-4,6-dihydroindolizino[1,2-b]quinoline-2-yl)pentanoic acid, have a powerful biological activity inhibiting topoisomerase I and/or topoisomerase II.

摘要翻译： 本发明涉及喜树碱的新四环类似物，其制备方法，它们作为药物的用途以及含有他们的药物组合物。 所述类似物，其特别包括3-羟基-3-（4-氧代-4,6-二氢吲哚并[1,2-b]喹啉-2-基）戊酸，具有抑制拓扑异构酶I和/或 拓扑异构酶II。

公开(公告)号：US06222032B1

公开(公告)日：2001-04-24

申请号：US09423269

申请日：1999-11-04

申请人： Guy Bertrand ,  Dennis Bigg ,  Jean-Bernard Cazaux ,  Stéphanie Goumri ,  Olivier Guerret

发明人： Guy Bertrand ,  Dennis Bigg ,  Jean-Bernard Cazaux ,  Stéphanie Goumri ,  Olivier Guerret

IPC分类号： C07D24316

CPC分类号： C07D207/267 ,  C07D227/087 ,  C07D243/16 ,  C07F9/5352 ,  C07K1/082 ,  C08F8/40

摘要： In a process for C-alkylation or N-alkylation, the improvement comprising conducting the C-alkylation or N-alkylation reaction in the presence of a slightly nucleophilic strong base of the following formula wherein R′1, R′2 and R′3 are individually selected from the group consisting of alkoxy of 1 to 6 carbon atoms and R′ and R″ are individually selected from the group consisting of unsubstituted or substituted alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, cycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms, aryl and aralkyl of 1 to 6 alkyl carbon atoms, the substituents being selected from the group consisting of halogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms, —CN, —NO2 and dialkylamino of 1 to 6 alkyl carbon atoms, the aryl being selected from the group consisting of unsaturated monocyclic and condensed carbocyclic and heterocyclic with at least one heteroatom selected from the group consisting of nitrogen, oxygen and sulfur, R′4 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms and alkoxy of 1 to 6 carbon atoms and R′5 is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl of 1 to 6 carbon atoms, alkoxy of 1 to 6 carbon atoms and a polymeric support.

摘要翻译： 在C-烷基化或N-烷基化方法中，包括在R'1，R'2和R'3的下列化学式的轻微亲核强碱存在下进行C-烷基化或N-烷基化反应的改进是 分别选自1至6个碳原子的烷氧基和R'和R“分别选自未取代或取代的1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，3个环烷基 至10个碳原子，芳基和1至6个烷基碳原子的芳烷基，取代基选自卤素，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基，-CN，-NO 2和二烷基氨基 1至6个烷基碳原子，芳基选自不饱和单环和稠合的碳环和杂环与至少一个选自氮，氧和硫的杂原子，R '4选自组 氢，1至6个碳原子的烷基和1至6个碳原子的烷氧基和R'5选自氢，1至6个碳原子的烷基，1至6个碳原子的烷氧基和聚合物 支持。

公开(公告)号：US5308844A

公开(公告)日：1994-05-03

申请号：US925493

申请日：1992-08-05

申请人： Jean-Pierre Rieu ,  Dennis Bigg

发明人： Jean-Pierre Rieu ,  Dennis Bigg

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/536 ,  A61P3/04 ,  A61P9/12 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  C07D265/22 ,  C07D413/12 ,  C07D295/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D265/22

摘要： The invention relates to novel substituted 3-piperazinylalkyl-2,3-dihydro-4H-1,3-benzoxazin-4-ones of formula I ##STR1## their pharmaceutically acceptable inorganic or organic salts, optionally in their hydrated form, the racemates, the enantismers or their mixtures, their preparation and their use as medicaments as well as all the pharmaceutical compositions of I which are or are not combined with another active principle.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新的取代的3-哌嗪基烷基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并恶嗪-4-酮其药学上可接受的无机或有机盐，任选以其水合形式，外消旋体 ，他们的制剂及其作为药物的用途以及I的所有药物组合物，或者不与其它活性成分组合。

公开(公告)号：US5182273A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US780480

申请日：1991-10-22

申请人： Alain Duflos ,  Jean-Francois Patoiseau ,  Dennis Bigg ,  Robert Kiss

发明人： Alain Duflos ,  Jean-Francois Patoiseau ,  Dennis Bigg ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6593

CPC分类号： C07F9/65815

摘要： The present invention relates to compounds of the Formula I: ##STR1## wherein R is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, phenyl, or alkylphenyl, and n is 2 through 4, the production thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use in antineoplastic therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R为氢，烷基，环烷基，苯基或烷基苯基，n为2至4，其制备，其药物组合物及其在抗肿瘤治疗中的用途 。

公开(公告)号：US5059599A

公开(公告)日：1991-10-22

申请号：US534180

申请日：1990-06-06

申请人： Gilbert Mouzin ,  Henri Cousse ,  Jean-Francois Patoiseau ,  Jean-Marie Autin ,  Dennis Bigg

发明人： Gilbert Mouzin ,  Henri Cousse ,  Jean-Francois Patoiseau ,  Jean-Marie Autin ,  Dennis Bigg

IPC分类号： C07D237/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61P25/20 ,  C07D237/22 ,  C07D403/06

CPC分类号： C07D237/22

摘要： The present invention relates to derivatives of 1-phenyl 1,4-dihydro 3-amino 4-oxo pyridazines of the general formula I: ##STR1## and the production thereof. It also concerns pharmaceutical compositions comprising as active principle a compound of general formula I and use thereof for treatment of central nervous system disturbances, especially as an anxiolytic.

摘要翻译： 本发明涉及通式Ⅰ的1-苯基1,4-二氢-3-氨基-4-氧代哒嗪衍生物及其制备。 它还涉及包含作为活性成分的通式I化合物及其用于治疗中枢神经系统紊乱的药物组合物，特别是作为抗焦虑剂。

公开(公告)号：US4567177A

公开(公告)日：1986-01-28

申请号：US661483

申请日：1984-10-16

申请人： Dennis Bigg ,  Claude Morel ,  Mireille Sevrin

发明人： Dennis Bigg ,  Claude Morel ,  Mireille Sevrin

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61K31/55 ,  C07D223/04 ,  C07D471/06 ,  C07D487/06 ,  A61K31/47

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D223/04 ,  C07D487/06

摘要： Imidazoline derivatives of formula (I) ##STR1## in which n is 1 or 2, R is hydrogen, C.sub.1 -C.sub.3 alkyl or allyl group, and X is hydrogen, halogen atom, methyl or methoxy, in the form of enantiomers or mixtures thereof, and their pharmaceutically acceptable acid addition salts are useful as .alpha..sub.2 -antagonists.

摘要翻译： 式（I）的咪唑啉衍生物其中n为1或2，R为氢，C1-C3烷基或烯丙基，X为氢，卤素原子，甲基或甲氧基，为对映异构体 或其混合物，及其药学上可接受的酸加成盐可用作α2-拮抗剂。

公开(公告)号：US07291641B2

公开(公告)日：2007-11-06

申请号：US10915001

申请日：2004-08-10

申请人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

发明人： Pierre-Etienne Chabrier De Lassauniere ,  Jermiah Harnett ,  Dennis Bigg ,  Ann-Marie Liberatore ,  Jacques Pommier ,  Jacques Lannoy ,  Christophe Thurieau ,  Zheng Xin Dong

IPC分类号： A61K31/417 ,  C07D233/61

CPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/417 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D233/50 ,  C07D261/04 ,  C07D263/32 ,  C07D277/24 ,  C07D277/28 ,  C07D277/34 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： Thiaxozle, oxazole, imidazole, isoxazole and isoxazoline compounds of the formula wherein Het is thiazole, oxazole, imidazole, isoxazole or isoxazoline, n is an integer from 0 to 6, A is selected from the various optionally substituted aromatic radicals defined in the specification, B is hydrogen, alkyl or phenyl, R1 and R2 are independently hydrogen, alkyl or cycloalkyl or R1 and R2 taken together with the carbon atom which carries them, form a carbocycle with 3 to 7 members and Ω is —NH46R47 or —OR48, R46 and R47 are independently hydrogen, alkyl, cycloalkyl or —(CH2)kCOOR51, R51 is alkyl or haloalkyl and R48 is hydrogen or alkyl having advantageous pharmacological properties which allow their use in therapeutics, for treating neurodegenerative disorders or pain.

摘要翻译： 噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑和异恶唑啉化合物，其中Het是噻唑，恶唑，咪唑，异恶唑或异恶唑啉，n是0至6的整数，A选自说明书中定义的各种任选取代的芳族基， B是氢，烷基或苯基，R 1和R 2独立地是氢，烷基或环烷基或R 1和R 2 与携带它们的碳原子一起形成具有3至7个成员的碳环，并且Ω是-NH 46和/或 48，R 46和R 47独立地是氢，烷基，环烷基或 - （CH 2 CH 2） C 51，R 51是烷基或卤代烷基，R 48是具有有利药理学性质的氢或烷基，其允许它们用于治疗学 用于治疗神经变性疾病或疼痛。

公开(公告)号：US07012079B1

公开(公告)日：2006-03-14

申请号：US09806952

申请日：2000-02-24

申请人： Olivier Lavergne ,  Dennis Bigg ,  Christophe Lanco ,  Alain Rolland

发明人： Olivier Lavergne ,  Dennis Bigg ,  Christophe Lanco ,  Alain Rolland

IPC分类号： C07D491/14 ,  C07D491/22 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D491/22

摘要： The invention relates in particular to the compounds of general formula in which R1, R2, R3, R4, R5, R6 represent various radicals; their use as medicaments and pharmaceutical compositions containing them. These compounds are particularly useful for the treatment of cancer.

摘要翻译： 本发明特别涉及通式的化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6代表各种基团; 它们用作药物和含有它们的药物组合物。 这些化合物特别可用于治疗癌症。