公开(公告)号：US5182273A

公开(公告)日：1993-01-26

申请号：US780480

申请日：1991-10-22

申请人： Alain Duflos ,  Jean-Francois Patoiseau ,  Dennis Bigg ,  Robert Kiss

发明人： Alain Duflos ,  Jean-Francois Patoiseau ,  Dennis Bigg ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61P35/00 ,  C07F9/6593

CPC分类号： C07F9/65815

摘要： The present invention relates to compounds of the Formula I: ##STR1## wherein R is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, phenyl, or alkylphenyl, and n is 2 through 4, the production thereof, pharmaceutical compositions thereof, and their use in antineoplastic therapy.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物：其中R为氢，烷基，环烷基，苯基或烷基苯基，n为2至4，其制备，其药物组合物及其在抗肿瘤治疗中的用途 。

公开(公告)号：US5620985A

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：US578669

申请日：1996-01-19

申请人： Jean-Claude Jacquesy ,  Jacques Fahy ,  Christian Berrier ,  Dennis Bigg ,  Marie-Paule Jouannetaud ,  Fabien Zunino ,  Anna Kruczynski ,  Robert Kiss

发明人： Jean-Claude Jacquesy ,  Jacques Fahy ,  Christian Berrier ,  Dennis Bigg ,  Marie-Paule Jouannetaud ,  Fabien Zunino ,  Anna Kruczynski ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/475 ,  A61P35/00 ,  C07D519/04

CPC分类号： C07D519/04

摘要： Novel fluorinated derivatives of the vinblastine and vinorelbine family of general formula (1), ##STR1## wherein the symbols have the meanings indicated in the Specification and Claims, and the therapeutically-acceptable salts of these molecules, as well as pharmaceutical compositions thereof. The invention also concerns the application of said compounds in the treatment of a cancer pathology and their methods of preparation.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR94 / 00898 Sec。 371日期1996年1月19日 102（e）1996年1月19日PCT PCT 1994年7月19日PCT公布。 出版物WO95 / 0331200 日期1995年2月2日通式（1），IMAGE> 1的长春花碱和长春瑞滨家族的新型氟化衍生物，其中符号具有说明书和权利要求书中所示的含义，以及这些分子的治疗上可接受的盐，以及 作为其药物组合物。 本发明还涉及所述化合物在治疗癌症病理学及其制备方法中的应用。

公开(公告)号：US20130289030A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：US13997576

申请日：2011-12-22

申请人： Olivier Feron ,  Olivier Riant ,  Robert Kiss ,  Joelle Leclercq ,  Gabrielle Chataigne ,  Nicolas Vandelaer ,  Carole Lamy

发明人： Olivier Feron ,  Olivier Riant ,  Robert Kiss ,  Joelle Leclercq ,  Gabrielle Chataigne ,  Nicolas Vandelaer ,  Carole Lamy

IPC分类号： C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  C07D491/22 ,  C07D497/04

CPC分类号： C07D491/052 ,  C07D241/38 ,  C07D491/048 ,  C07D491/107 ,  C07D491/153 ,  C07D491/22 ,  C07D497/04

摘要： The present invention is directed to novel compounds of formula I and their use as anti-angiogenic agents and anti-cancer agents.

摘要翻译： 本发明涉及新颖的式I化合物及其作为抗血管生成剂和抗癌剂的用途。

公开(公告)号：US07981875B2

公开(公告)日：2011-07-19

申请号：US11956244

申请日：2007-12-13

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Jean-Claude Braekman ,  Gentiane Simon ,  Pierre Guissou ,  Odile Germaine Nacoulma ,  Janique Dewelle ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Jean-Claude Braekman ,  Gentiane Simon ,  Pierre Guissou ,  Odile Germaine Nacoulma ,  Janique Dewelle ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/585 ,  C07J71/00

CPC分类号： C07J21/00

摘要： Compounds and pharmaceutical compositions which include 2″ oxo-voruscharin and derivatives are disclosed. The compounds and pharmaceutical compositions are useful in methods of treating cancer, particularly pancreatic cancer.

摘要翻译： 公开了包括2“氧代 - 罗香兰和衍生物的化合物和药物组合物。 化合物和药物组合物可用于治疗癌症，特别是胰腺癌的方法。

公开(公告)号：US07741337B2

公开(公告)日：2010-06-22

申请号：US12093086

申请日：2006-11-09

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Jérôme Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Jérôme Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Robert Kiss ,  Francis Darro

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/18

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D221/18 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention is directed to azonafide derivatives obtained by reacting azonafide with aldehydes, acyl halides, thioacyl halides, monoisocyanates, isothiocyanates, sulfonyl halides, monohalogenoalkanes, monohalogenoalkenes or monohalogenoalkynes, and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for the prevention and treatment of cell proliferative disorders, in particular several forms of cancer.

摘要翻译： 本发明涉及通过使azonafide与醛，酰卤，硫代酰卤，单异氰酸酯，异硫氰酸酯，磺酰卤，单卤代烷烃，单卤代烯烃或单卤代炔反应得到的azonafide衍生物，可用作预防和治疗细胞的药物组合物的活性成分 增殖性疾病，特别是几种形式的癌症。

公开(公告)号：US06265423B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09119066

申请日：1998-07-15

申请人： Bertrand Leblond ,  Francis Darro ,  Abdallah Devine ,  Véronique Sales-Sallans ,  Pierre Duhamel ,  Robert Kiss ,  Alain-René Schoofs ,  Pierre Germain ,  Bernard Pourrias

发明人： Bertrand Leblond ,  Francis Darro ,  Abdallah Devine ,  Véronique Sales-Sallans ,  Pierre Duhamel ,  Robert Kiss ,  Alain-René Schoofs ,  Pierre Germain ,  Bernard Pourrias

IPC分类号： A61K3144

CPC分类号： C07D213/79 ,  C07C13/48 ,  C07C17/14 ,  C07C17/16 ,  C07C17/35 ,  C07C25/22 ,  C07C45/46 ,  C07C57/58 ,  C07C63/66 ,  C07C63/74 ,  C07C271/28 ,  C07C2602/10 ,  C07D213/80 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D261/18 ,  C07D333/38 ,  C07D335/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07F9/655345 ,  C07C22/04 ,  C07C19/01 ,  C07C49/813

摘要： Novel aromatic polycyclic retinoid-type derivatives of general formula (I), wherein groupings R3 and R4 attached to the double bond between carbons 11 and 12 are cis groupings, and pharmaceutical and cosmetic compositions containing same, are disclosed.

摘要翻译： 通式（I）的新型芳族多环类视黄醇型衍生物，其中与碳原子11和12之间的双键连接的基团R3和R4是顺式基团，并且公开了含有它们的药物和化妆品组合物。

公开(公告)号：US20130116273A1

公开(公告)日：2013-05-09

申请号：US13704109

申请日：2011-06-24

申请人： Raphael Frederick ,  Bernard Masereel ,  Jeremy Reniers ,  Johan Wouters ,  Celine Bruyere ,  Robert Kiss

发明人： Raphael Frederick ,  Bernard Masereel ,  Jeremy Reniers ,  Johan Wouters ,  Celine Bruyere ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04

摘要： The invention provides novel beta-carboline derivatives of formulae (Ia) and (Ib) useful in the treatment of proliferative disorders including cancer, intermediates used in their preparation, processes for preparing the same and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供了可用于治疗包括癌症在内的增殖性疾病，其制备中使用的中间体，其制备方法及其应用的式（Ia）和（Ib）的新型β-咔啉衍生物。

公开(公告)号：US20100068198A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US12513663

申请日：2006-11-09

申请人： Tatjana Mijatovic ,  Eric Van Quaquebeke ,  Nancy Denève ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Tatjana Mijatovic ,  Eric Van Quaquebeke ,  Nancy Denève ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07H21/00 ,  C07K16/18 ,  A61K31/7088 ,  A61P35/00

CPC分类号： C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12Y306/03009

摘要： Targeting of select subunits of the Na+,K+-ATPase is described, and especially the alpha-1 subunit and/or the alpha-3 subunit. Antisense agents, agents capable of causing RNA interference that can reduce the expression of Na+,K+-ATPase, and antibodies and antibody fragments and derivatives specific for Na+,K+-ATPase are useful as reagents and pharmaceutical formulations for the treatment of proliferative diseases, such as tumours and cancers. Methods and kits are also described.

摘要翻译： 描述了Na +，K + -ATP酶的选择亚基的靶向，特别是α-1亚基和/或α-3亚基。 反义剂，能够引起可以降低Na +，K + -ATP酶以及针对Na +，K + -ATP酶特异性的抗体和抗体片段和衍生物的抗体和抗体的RNA干扰的试剂可用作治疗增殖性疾病的试剂和药物制剂，例如 作为肿瘤和癌症。 还描述了方法和试剂盒。

公开(公告)号：US20090221628A1

公开(公告)日：2009-09-03

申请号：US12313186

申请日：2008-11-17

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van Den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/435 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/435 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： Novel ureyl-substituted naphthalimide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates thereof, are useful for making pharmaceutical compositions for the treatment of cell proliferative diseases such as cancer. The invention also provides methods of treating specific types of cancer such as prostate, esophageal, glioblastoma, gliosarcoma, NSCLC, head and neck, and breast with the compounds described herein alone and in combination with antineoplastic agents.

摘要翻译： 新的脲基取代的萘二甲酰亚胺衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂合物可用于制备用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的药物组合物。 本发明还提供了单独使用本文所述的化合物和抗肿瘤剂组合治疗特定类型的癌症例如前列腺，食管，胶质母细胞瘤，胶质瘤，NSCLC，头颈部和乳腺的方法。

公开(公告)号：US20090118321A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12227090

申请日：2007-05-07

申请人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

发明人： Eric Van Quaquebeke ,  Gentiane Simon ,  Mohamed El Yazidi ,  Jerome Tuti ,  Laurent Van den Hove ,  Francis Darro ,  Robert Kiss

IPC分类号： A61K31/473 ,  C07D221/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D221/14

摘要： Novel ureyl-substituted naphthalimide derivatives, pharmaceutically acceptable salts thereof and solvates thereof, are useful for making pharmaceutical compositions for the treatment of cell proliferative diseases such as cancer. The invention also provides methods for making such derivatives through hydrolysis of known compounds.

摘要翻译： 新的脲基取代的萘二甲酰亚胺衍生物，其药学上可接受的盐和溶剂合物可用于制备用于治疗细胞增殖性疾病如癌症的药物组合物。 本发明还提供了通过已知化合物的水解制备此类衍生物的方法。