公开(公告)号：US06953812B2

公开(公告)日：2005-10-11

申请号：US10372536

申请日：2003-02-24

申请人： Anker Steen Jorgensen ,  Inge Thoger Christensen ,  Janos Tibor Kodra ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Peter Madsen ,  Jesper Lau

发明人： Anker Steen Jorgensen ,  Inge Thoger Christensen ,  Janos Tibor Kodra ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Peter Madsen ,  Jesper Lau

IPC分类号： C07C237/42 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D263/56 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D307/68 ,  C07D319/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/68 ,  C07D513/04 ,  A01N43/06

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C237/42 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D307/68 ,  C07D319/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/68 ,  C07D513/04

摘要： A novel class of compounds, which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any diseases and disorders, wherein a glucagon antagonistic action is beneficial, such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes, disorders of the lipid metabolism, such as dyslipidemia, and obesity.

摘要翻译： 一类新颖的化合物，其作用是拮抗胰高血糖素激素对胰高血糖素受体的作用。 由于它们对胰高血糖素受体的拮抗作用，这些化合物可能适用于治疗和/或预防任何疾病和病症，其中胰高血糖素拮抗作用是有益的，例如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病， 脂质代谢，如血脂异常和肥胖。

公开(公告)号：US06706744B2

公开(公告)日：2004-03-16

申请号：US09996023

申请日：2001-11-16

申请人： Peter Madsen ,  Jesper Lau ,  Anthony Ling

发明人： Peter Madsen ,  Jesper Lau ,  Anthony Ling

IPC分类号： A61K31428

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C275/26 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/36 ,  C07C275/42 ,  C07C311/47 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D257/04 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/48 ,  C07D319/08 ,  C07D319/20 ,  C07D333/36 ,  C07D513/04 ,  G06Q30/06

摘要： Novel compounds, which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any diseases and disorders, wherein a glucagon antagonistic action is beneficial, such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes, disorders of the lipid metabolism and obesity.

摘要翻译： 新型化合物，其作用是拮抗胰高血糖素激素对胰高血糖素受体的作用。 由于它们对胰高血糖素受体的拮抗作用，这些化合物可能适用于治疗和/或预防任何疾病和病症，其中胰高血糖素拮抗作用是有益的，例如高血糖症，1型糖尿病，2型糖尿病， 脂质代谢和肥胖。

公开(公告)号：US06562807B2

公开(公告)日：2003-05-13

申请号：US09888137

申请日：2001-06-22

申请人： Anker Steen Jorgensen ,  Inge Thoger Christensen ,  Janos Tibor Kodra ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Peter Madsen ,  Jesper Lau

发明人： Anker Steen Jorgensen ,  Inge Thoger Christensen ,  Janos Tibor Kodra ,  Christian Sams ,  Carsten Behrens ,  Peter Madsen ,  Jesper Lau

IPC分类号： A61K31555

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C237/42 ,  C07C275/28 ,  C07C275/30 ,  C07C275/34 ,  C07C275/42 ,  C07C317/42 ,  C07C323/44 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/42 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D257/04 ,  C07D263/57 ,  C07D271/06 ,  C07D277/28 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D307/68 ,  C07D319/08 ,  C07D333/20 ,  C07D333/36 ,  C07D333/68 ,  C07D513/04

摘要： A novel class of compounds, which act to antagonize the action of the glucagon hormone on the glucagon receptor. Owing to their antagonizing effect of the glucagon receptor the compounds may be suitable for the treatment and/or prevention of any diseases and disorders, wherein a glucagon antagonistic action is beneficial, such as hyperglycemia, Type 1 diabetes, Type 2 diabetes, disorders of the lipid metabolism, such as dyslipidemia, and obesity.

公开(公告)号：US5767085A

公开(公告)日：1998-06-16

申请号：US448623

申请日：1995-06-06

申请人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen ,  Bernd Peschke

发明人： Nils Langeland Johansen ,  Jesper Lau ,  Kjeld Madsen ,  Behrend Friedrich Lundt ,  Henning Th.o slashed.gersen ,  Birgit Sehested Hansen ,  Bernd Peschke

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P5/10 ,  A61P25/28 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/08 ,  C07K5/087 ,  C07K5/10 ,  C07K5/117 ,  C07K7/06 ,  C07K14/60 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/07 ,  A61K38/08

CPC分类号： C07K5/1024 ,  C07K14/60 ,  C07K5/0812 ,  A61K38/00

摘要： Compounds of the formula A--B--C--D(--E).sub.p are used to stimulate the release of growth hormone from the pituitary.

摘要翻译： PCT No.PCT / DK94 / 00485 Sec。 371日期：1995年6月6日 102（e）日期1995年6月6日PCT 1994年12月22日PCT公布。 公开号WO95 / 17423 日期1995年6月29日公式A-B-C-D（-E）p的化合物用于刺激垂体中生长激素的释放。

公开(公告)号：US5672588A

公开(公告)日：1997-09-30

申请号：US521077

申请日：1995-08-28

申请人： Lars Jacob Stray Knutsen ,  Jesper Lau

发明人： Lars Jacob Stray Knutsen ,  Jesper Lau

IPC分类号： C07H19/16 ,  A61K31/70

CPC分类号： A61K31/7076 ,  C07H19/16 ,  Y10S514/929

摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein X is hydrogen, amino, halogen, hydroxy, lower alkoxy or lower alkyl and R.sup.1 is ##STR2## wherein Y is methylene or a valence bond, R.sup.2 and R.sup.5 is H or lower, straight or branched alkyl, R.sup.3 is H or lower alkyl, or R.sup.2 and R.sup.3 can together form a cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl or phenyl ring, Z is oxygen, methylene, sulphur, sulphonyl or a valence bond, R.sup.4 is H, lower alkyl, aralkyl, a mono or bicyclic aromatic system optionally substituted with various groups. The compounds have been found useful for treating central nervous system ailments.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中X是氢，氨基，卤素，羟基，低级烷氧基或低级烷基，R 1是其中Y是亚甲基或价数 键，R2和R5是H或更低的直链或支链烷基，R3是H或低级烷基，或R2和R3可以一起形成环丁基，环戊基，环己基或苯环，Z是氧，亚甲基，硫，磺酰基或 价键，R 4是H，低级烷基，芳烷基，任选被各种基团取代的单或二环芳族体系。 已经发现这些化合物可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5608069A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US263635

申请日：1994-06-22

申请人： Hans Petersen ,  Knud E. Andersen ,  Per O. S.o slashed.rensen ,  Jesper Lau ,  Henning B. Petersen ,  Behrend F. Lundt

发明人： Hans Petersen ,  Knud E. Andersen ,  Per O. S.o slashed.rensen ,  Jesper Lau ,  Henning B. Petersen ,  Behrend F. Lundt

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  C07D211/60 ,  C07D211/78 ,  C07D211/68 ,  C07D211/80

CPC分类号： C07D211/78 ,  C07D211/60

摘要： The present invention relates to therapeutically active azaheterocyclic compounds, a method of preparing the same and to pharmaceutical compositions comprising the compounds. The novel compounds are useful in treating a central nervous system ailment related to the GABA uptake.

摘要翻译： 本发明涉及治疗活性的氮杂杂环化合物，其制备方法和包含该化合物的药物组合物。 新化合物可用于治疗与GABA摄取相关的中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US5484774A

公开(公告)日：1996-01-16

申请号：US169097

申请日：1993-12-17

申请人： Jesper Lau ,  Lars J. S. Knutsen ,  Malcolm Sheardown ,  Anker J. Hansen

发明人： Jesper Lau ,  Lars J. S. Knutsen ,  Malcolm Sheardown ,  Anker J. Hansen

IPC分类号： C07H1/00 ,  A61K31/70 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7076 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167

CPC分类号： A61K31/70 ,  C07H19/16

摘要： A compound of formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof: ##STR1## wherein X is halogen, trifluoromethyl, cyano, C.sub.1-6 -alkoxy, C.sub.1-6 -alkylthio, C.sub.1-6 -alkylamino or C.sub.1-6 -dialkylamino;R.sup.1 and R.sup.4 are H or straight or branched C.sub.1-6 -alkyl or trifluoromethyl or R.sup.1 and R.sup.4 together form a cycloalkyl ring;Y is O, S, SO.sub.2, NH or N-alkyl;R.sup.5 is selected from optionally substituted heterocycles.R.sup.6 and R.sup.7 are hydrogen, benzoyl or C.sub.1-6 -alkanoyl.The compounds have been found useful for treating central nervous system and cardiovascular ailments.

摘要翻译： 式（I）化合物或其药学上可接受的盐：其中X为卤素，三氟甲基，氰基，C 1-6 - 烷氧基，C 1-6 - 烷硫基，C 1-6 - 烷基氨基或C 1-6 - 二烷基氨基 ; R 1和R 4是H或直链或支链C 1-6 - 烷基或三氟甲基或R 1和R 4一起形成环烷基环; Y是O，S，SO 2，NH或N-烷基; R5选自任选取代的杂环。 R6和R7是氢，苯甲酰基或C1-6-烷酰基。 已经发现这些化合物可用于治疗中枢神经系统和心血管疾病。

公开(公告)号：US20110301158A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13209565

申请日：2011-08-15

申请人： Dharma Rao Polisetti ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh ,  Adnan M.M. Mjalli ,  Robert Carl Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

发明人： Dharma Rao Polisetti ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Carmen Valcarce-Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh ,  Adnan M.M. Mjalli ,  Robert Carl Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61P3/10 ,  A61K31/497 ,  A61K31/426 ,  A61K31/433

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： This invention relates to aryl carbonyl derivatives which are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的芳基羰基衍生物，其可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US08063081B2

公开(公告)日：2011-11-22

申请号：US11981997

申请日：2007-10-31

申请人： Dharma Rao Polisetti ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Carmen Valcarce Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh ,  Adnan M. M. Mjalli ,  Robert Carl Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

发明人： Dharma Rao Polisetti ,  Janos Tibor Kodra ,  Jesper Lau ,  Paw Bloch ,  Maria Carmen Valcarce Lopez ,  Niels Blume ,  Mustafa Guzel ,  Kalpathy Chidambareswaran Santhosh ,  Adnan M. M. Mjalli ,  Robert Carl Andrews ,  Govindan Subramanian ,  Michael Ankersen ,  Per Vedso ,  Anthony Murray ,  Lone Jeppesen

IPC分类号： A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  C07D277/04 ,  C07D211/72

CPC分类号： C07D277/38 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D213/75 ,  C07D277/46 ,  C07D277/48 ,  C07D277/52 ,  C07D277/54 ,  C07D277/56 ,  C07D285/135 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D473/38

摘要： This invention relates to aryl carbonyl derivatives which are activators of glucokinase which may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及作为葡萄糖激酶活化剂的芳基羰基衍生物，其可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中增加葡糖激酶活性是有益的。

公开(公告)号：US07999114B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US11994718

申请日：2006-07-07

申请人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Per Vedso ,  Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

发明人： Anthony Murray ,  Jesper Lau ,  Per Vedso ,  Lone Jeppesen ,  Marit Kristiansen

IPC分类号： C07D277/00 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07C275/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： This invention relates to dicycloalkylcarbamoyl ureas of formula (I), which are activators of glucokinase and thus may be useful for the management, treatment, control, or adjunct treatment of diseases, where increasing glucokinase activity is beneficial.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的二环烷基氨基甲酰基脲，其为葡糖激酶的活化剂，因此可用于治疗，治疗，控制或辅助治疗疾病，其中葡萄糖激酶活性增加是有益的。