公开(公告)号：US20120123134A1

公开(公告)日：2012-05-17

申请号：US12925782

申请日：2010-11-01

申请人： Milan Soukup

发明人： Milan Soukup

IPC分类号： C07D207/267 ,  C12P17/10 ,  C07C255/22

CPC分类号： C07D207/26 ,  C07C255/22 ,  C07D207/263

摘要： The present invention relates to a novel manufacturing process and novel intermediates useful in the synthesis of pharmaceutically active compounds of general formula I used for treatment of epilepsy, neuropathic pain, anxiety and social phobia. The invention describes preparation of enantiomerically pure (S)-Pregabalin from chiral pyrrolidin-2-one of formula IV.

摘要翻译： 本发明涉及用于合成用于治疗癫痫，神经性疼痛，焦虑和社交恐惧症的通式I的药学活性化合物的新型制备方法和新型中间体。 本发明描述了由式IV的手性吡咯烷-2-酮制备对映体纯的（S） - 普卡巴林。

公开(公告)号：US20120040416A1

公开(公告)日：2012-02-16

申请号：US13250359

申请日：2011-09-30

申请人： Masakazu SUGIYAMA ,  Kunihiko Watanabe ,  Shigeru Kawahara

发明人： Masakazu SUGIYAMA ,  Kunihiko Watanabe ,  Shigeru Kawahara

IPC分类号： C12P17/10 ,  C12P7/42 ,  C12P7/50

CPC分类号： C12N9/88 ,  C12P7/42 ,  C12P7/50 ,  C12P13/04 ,  C12P17/10

摘要： 4-(Indol-3-ylmethyl)-4-hydroxy-2-oxoglutarate, which is useful as an intermediate in the synthesis of monatin, may be synthesized from indole pyruvic acid and pyruvic acid (and/or oxaloacetic acid) by using a novel aldolase derived from the genus Pseudomonas, Erwinia, Flavobacterium, or Xanthomonas.

摘要翻译： 可用作合成莫纳甜的中间体的4-（吲哚-3-基甲基）-4-羟基-2-氧戊二酸，可以由吲哚丙酮酸和丙酮酸（和/或草酰乙酸）通过使用 衍生自假单胞菌属，欧文氏菌属，黄杆菌属或黄单胞菌属的新型醛缩酶。

公开(公告)号：US20110300589A1

公开(公告)日：2011-12-08

申请号：US13201547

申请日：2010-02-12

申请人： Hartwig Schroder ,  Stefan Haefner ,  Gregory Von Abendroth ,  Rajan Hollmann ,  Aline Raddatz ,  Hansgeorg Ernst ,  Hans Gurski

发明人： Hartwig Schroder ,  Stefan Haefner ,  Gregory Von Abendroth ,  Rajan Hollmann ,  Aline Raddatz ,  Hansgeorg Ernst ,  Hans Gurski

IPC分类号： C12P7/46 ,  C12P1/04 ,  C12P17/04 ,  C12P17/10 ,  C12N1/20 ,  C12P7/40

CPC分类号： C12P7/46 ,  C12N1/32 ,  C12N9/1029 ,  C12R1/01 ,  C12Y203/01054

摘要： The present invention relates to bacterial strains, capable of utilizing glycerol as a carbon source for the fermentative production of succinic acid, wherein said strains are genetically modified so that they comprise a deregulation of their endogenous pyruvate-formate-lyase enzyme activity, as well as to methods of producing organic acids, in particular succinic acid, by making use of such microorganism. The present invention also relates to the downstream processing of the produced organic acids by cation exchange chromatography.

摘要翻译： 本发明涉及能够利用甘油作为发酵生产琥珀酸的碳源的细菌菌株，其中所述菌株被遗传修饰，使得它们包含其内源性丙酮酸 - 甲酸裂解酶活性的失调，以及 涉及通过利用这种微生物生产有机酸，特别是琥珀酸的方法。 本发明还涉及通过阳离子交换层析对所生产的有机酸的下游加工。

公开(公告)号：US08048647B2

公开(公告)日：2011-11-01

申请号：US12635994

申请日：2009-12-11

申请人： Masakazu Sugiyama ,  Kunihiko Watanabe ,  Kenichi Mori ,  Hiroyuki Nozaki

发明人： Masakazu Sugiyama ,  Kunihiko Watanabe ,  Kenichi Mori ,  Hiroyuki Nozaki

IPC分类号： C12P13/04 ,  C12P17/10 ,  C12N9/10 ,  C12N1/21

CPC分类号： C12P17/10 ,  C12N9/88

摘要： The present invention relates to a method for producing optically active IHOG, which can in turn be used for the production of monatin. The present invention further relates to a method for producing optically active monatin, and aldolase used for these methods. As such, the present invention enables the synthesis of 4-(Indole-3-ylmethyl)-4-hydroxy-2-oxoglutaric acid with high optical purity, which is useful as an intermediate in the synthesis of optically active monatin, from indole pyruvic acid and pyruvic acid (or oxaloacetic acid).

摘要翻译： 本发明涉及一种用于制备光学活性的IHOG的方法，其可以用于制备莫纳甜。 本发明还涉及用于制备光学活性莫纳甜的方法和用于这些方法的醛缩酶。 因此，本发明能够合成具有高光学纯度的4-（吲哚-3-基甲基）-4-羟基-2-氧代戊二酸，其可用作在光学活性莫纳甜的合成中的吲哚丙酮酸的中间体 酸和丙酮酸（或草酰乙酸）。

公开(公告)号：US08003361B2

公开(公告)日：2011-08-23

申请号：US11865403

申请日：2007-10-01

申请人： Dean Brady ,  Lucia H. Steenkamp ,  Amanda Louise Rousseau ,  Subash Buddoo ,  Paul A. Steenkamp

发明人： Dean Brady ,  Lucia H. Steenkamp ,  Amanda Louise Rousseau ,  Subash Buddoo ,  Paul A. Steenkamp

IPC分类号： C12N9/18 ,  C12Q1/00 ,  C12P17/16 ,  C12P17/10 ,  C07D209/20 ,  C07D209/12

CPC分类号： C07D413/06 ,  C07D209/12

摘要： Methods for preferentially hydrolyzing one stereoisomer of an isoxazoline diester over another, as well as an enzyme for facilitating the preferential hydrolysis are provided. Also provided are methods for providing mixtures of (RR) and (RS) monatin as well as (SS) and (SR) monatin, which methods can include the step of stereoselectively hydrolyzing an isoxazoline diester.

摘要翻译： 提供了将异恶唑啉二酯的一种立体异构体优先水解的方法，以及促进优先水解的酶。 还提供了提供（RR）和（RS）莫纳甜以及（SS）和（SR）莫纳甜的混合物的方法，该方法可以包括立体选择性水解异恶唑啉二酯的步骤。

公开(公告)号：US20110171697A1

公开(公告)日：2011-07-14

申请号：US13071687

申请日：2011-03-25

申请人： Frank HÖFER ,  Dietmar Häring

发明人： Frank HÖFER ,  Dietmar Häring

IPC分类号： C07D233/02 ,  C12P17/10

CPC分类号： C07D231/08 ,  C08F8/30 ,  C12P13/02 ,  C12P17/10 ,  C08F20/00

摘要： The claimed invention relates to a process for preparing (meth)acrylates of N-hydroxyalkylated amides, in which open-chain N-hydroxyalkylated amides are esterified with (meth)acrylic acid or transesterified with at least one (meth)acrylic ester in the presence of at least one heterogeneous catalyst selected from the group consisting of an inorganic salt and an enzyme.

摘要翻译： 所要求保护的发明涉及一种制备N-羟烷基化酰胺的（甲基）丙烯酸酯的方法，其中开链的N-羟烷基化的酰胺在（甲基）丙烯酸中酯化，或在至少一种（甲基）丙烯酸酯的存在下酯交换 的至少一种选自无机盐和酶的非均相催化剂。

公开(公告)号：US20110136186A1

公开(公告)日：2011-06-09

申请号：US12992660

申请日：2009-05-20

申请人： Petronella Catharina Raemakers-Franken ,  Martin Schurmann ,  Axel Christoph Trefzer ,  Betty Bernice Coussens ,  Bernardus Kaptein

发明人： Petronella Catharina Raemakers-Franken ,  Martin Schurmann ,  Axel Christoph Trefzer ,  Betty Bernice Coussens ,  Bernardus Kaptein

IPC分类号： C12P17/10 ,  C12N1/15 ,  C12N1/19 ,  C12N1/21

CPC分类号： C12P17/10

摘要： The present invention relates to a method for preparing α-amino-ε-caprolactam, comprising converting lysine to α-amino-ε-caprolactam, wherein the conversion is catalysed by a biocatalyst. Further, the invention relates to a host cell comprising at least one recombinant vector comprising a nucleic acid sequence encoding a biocatalyst with lysine cyclase activity. Further a method is provided wherein α-amino-ε-caprolactam is used for preparing c-caprolactam.

摘要翻译： 本发明涉及一种制备α-氨基 - 己内酰胺的方法，包括将赖氨酸转化为α-氨基 - 己内酰胺，其中转化由生物催化剂催化。 此外，本发明涉及包含至少一种重组载体的宿主细胞，其包含编码具有赖氨酸环化酶活性的生物催化剂的核酸序列。 此外，提供了一种使用α-氨基 - 己内酰胺制备己内酰胺的方法。

公开(公告)号：US20110111467A1

公开(公告)日：2011-05-12

申请号：US12904267

申请日：2010-10-14

申请人： Sang Chul Lim ,  Moo Yong Uhm ,  Dae Won Lee ,  Hui Ho Kim ,  Dong Ho Lee ,  Hyun Seok Lee

发明人： Sang Chul Lim ,  Moo Yong Uhm ,  Dae Won Lee ,  Hui Ho Kim ,  Dong Ho Lee ,  Hyun Seok Lee

IPC分类号： C12P17/10 ,  C07D257/04

CPC分类号： C12P17/10 ,  C07D257/04

摘要： Disclosed is a method for the preparation of carbamic acid (R)-1-aryl-2-tetrazolyl-ethyl esters, comprising the enantioselective enzyme reduction of a 1-aryl-2-tetrazolyl-ethyl ketone to form a (R)-1-aryl-2-tetrazolyl-ethyl alcohol and the carbamation of said alcohol.

摘要翻译： 公开了一种制备氨基甲酸（R）-1-芳基-2-四唑基乙基酯的方法，包括1-芳基-2-四唑基乙基酮的对映选择性酶还原形成（R）-1 芳基-2-四唑基乙醇和所述醇的氨基甲酸酯化。

公开(公告)号：US20110091452A1

公开(公告)日：2011-04-21

申请号：US12294175

申请日：2007-03-30

申请人： Christine Martin ,  Ming Zhang ,  Sabine Gaisser ,  Nigel Coates ,  Barrie Wilkinson

发明人： Christine Martin ,  Ming Zhang ,  Sabine Gaisser ,  Nigel Coates ,  Barrie Wilkinson

IPC分类号： A61K39/395 ,  C07D225/06 ,  A61K31/395 ,  A61K31/519 ,  A61K31/704 ,  A61K31/573 ,  A61K38/14 ,  A61K31/675 ,  A61K31/513 ,  A61K31/337 ,  C12P17/10 ,  C12N5/07

CPC分类号： C07D225/06

摘要： The present invention relates to 4,5-dihydromacbecin analogues to the formula (IA) or (IB), or a pharmaceutically acceptable salt there of: wherein: R1 represents H or CONH2 that are useful, e.g. in the treatment of cancer, B-cell malignancies malaria, fungal infection, diseases of the central nervous system and neurodegenerative diseases, diseases dependent on angiogenesis, autoimmune diseases and/or as a prophylactic pretreatment for cancer. The present invention also provides methods for the production of these compounds and their use in medicine, in particular in the treatment and/or prophylaxis of cancer or B-cell malignancies.

摘要翻译： 本发明涉及式（IA）或（IB）的4,5-二氢in啉类似物或其药学上可接受的盐：其中：R 1表示可用的例如H或CONH 2。 在治疗癌症，B细胞恶性疟疾，真菌感染，中枢神经系统疾病和神经变性疾病，依赖于血管生成的疾病，自身免疫疾病和/或作为癌症的预防性预处理。 本发明还提供了这些化合物的制备方法及其在医药中的用途，特别是用于治疗和/或预防癌症或B细胞恶性肿瘤的方法。

公开(公告)号：US20110045547A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12828714

申请日：2010-07-01

申请人： Mervyn L. de Souza ,  Wei Niu ,  Jose Laplaza ,  Christopher Solheid ,  Sherry R. Kollmann ,  Joshua M. Lundorff ,  Paula M. Hicks ,  Sara C. McFarlan ,  Fernando A. Sanchez-Riera ,  David P. Weiner ,  Ellen Burke ,  Peter Luginbuhl ,  Analia Bueno ,  Joslin Cuenca

发明人： Mervyn L. de Souza ,  Wei Niu ,  Jose Laplaza ,  Christopher Solheid ,  Sherry R. Kollmann ,  Joshua M. Lundorff ,  Paula M. Hicks ,  Sara C. McFarlan ,  Fernando A. Sanchez-Riera ,  David P. Weiner ,  Ellen Burke ,  Peter Luginbuhl ,  Analia Bueno ,  Joslin Cuenca

IPC分类号： C12P13/22 ,  C12P17/10

CPC分类号： C12N9/90 ,  C12P13/06 ,  C12P13/22 ,  C12P17/10

摘要： The invention provides for isomerase (e.g., racemase) and epimerase polypeptides and nucleic acids encoding such polypeptides. Also provided are methods of using such isomerase (e.g., racemase) and epimerase nucleic acids and polypeptides.

摘要翻译： 本发明提供异构酶（例如消旋酶）和差向异构酶多肽以及编码这种多肽的核酸。 还提供了使用这种异构酶（例如消旋酶）和差向异构酶核酸和多肽的方法。