公开(公告)号：US09670200B2

公开(公告)日：2017-06-06

申请号：US12978178

申请日：2010-12-23

申请人： Örn Almarsson ,  Laura Cook Blumberg ,  Julius F. Remenar

发明人： Örn Almarsson ,  Laura Cook Blumberg ,  Julius F. Remenar

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/444 ,  A61K31/452 ,  A61K31/473 ,  A61K33/02 ,  C07D211/52 ,  C07D221/18 ,  C07D307/87 ,  C07D495/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  C07D207/09 ,  C07D491/044 ,  C07F9/6561

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/343 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/444 ,  A61K31/452 ,  A61K31/473 ,  A61K31/519 ,  A61K31/551 ,  C07D207/09 ,  C07D211/52 ,  C07D221/18 ,  C07D307/87 ,  C07D491/044 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6561

摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a tertiary amine-containing parent drug comprising administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile quaternary ammonium salts of tertiary amine-containing parent drugs (or tertiary imine-containing parent drugs) that are derivatized through aldehyde-linked prodrug moieties that reduce the solubility of the prodrug compound at a reference pH as compared to the parent drug. The physical, chemical and solubility properties of these derivatives can be further modulated by the choice of counterion X−. In one embodiment, the present invention provides a prodrug compound of Formula I: where R1-R5 are defined in the written description of the invention. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the tertiary amine-containing parent drug or tertiary imine-containing parent drug is useful as a treatment.

公开(公告)号：US20140120230A1

公开(公告)日：2014-05-01

申请号：US13660705

申请日：2012-10-25

申请人： Örn Almarsson ,  Bjarki Arnarson ,  Halldór Alex Arnarson

发明人： Örn Almarsson ,  Bjarki Arnarson ,  Halldór Alex Arnarson

IPC分类号： A23C13/14

CPC分类号： A23C13/12 ,  A23C2210/30

摘要： An easy-to-use, rapid method of making whipped cream without the use of a mechanical mixing means, and without any pressurized gas or propellant means.

摘要翻译： 一种易于使用，快速的制作搅打奶油的方法，不需要使用机械混合装置，也不需要任何加压气体或推进剂。

公开(公告)号：US08362062B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US10541216

申请日：2003-12-24

申请人： Mark Tawa ,  Julius Remenar ,  Matthew L. Peterson ,  Örn Almarsson ,  Hector Guzman ,  Hongming Chen ,  Mark Oliveira

发明人： Mark Tawa ,  Julius Remenar ,  Matthew L. Peterson ,  Örn Almarsson ,  Hector Guzman ,  Hongming Chen ,  Mark Oliveira

IPC分类号： A01N43/56 ,  A61K31/18

CPC分类号： A61K9/1652 ,  A61K9/145 ,  A61K9/146 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/415 ,  A61K31/635 ,  A61K47/10 ,  A61K47/32 ,  C07D231/12

摘要： The invention relates to methods of screening mixtures containing a pharmaceutical compound and an excipient to identify properties of the pharmaceutical compound/excipient combination that retard solid-state nucleation. The invention further relates to increasing the solubility, dissolution and bioavailability of a drug with low solubility in gastric fluids conditions by combining the drug with a precipitation retardant and an optional enhancer.

摘要翻译： 本发明涉及筛选含有药物化合物和赋形剂的混合物的方法，以鉴定延缓固态成核的药物化合物/赋形剂组合的性质。 本发明还涉及通过将药物与降凝剂和任选的增强剂组合来增加在胃液条件下具有低溶解度的药物的溶解度，溶解度和生物利用度。

公开(公告)号：US08686009B2

公开(公告)日：2014-04-01

申请号：US12823102

申请日：2010-06-24

申请人： Laura Cook Blumberg ,  Julius F. Remenar ,  Örn Almarsson ,  Tarek A. Zeidan

发明人： Laura Cook Blumberg ,  Julius F. Remenar ,  Örn Almarsson ,  Tarek A. Zeidan

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439

CPC分类号： C07D417/12 ,  C07D215/00 ,  C07D215/14 ,  C07D215/22 ,  C07D239/553 ,  C07D239/56 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07F9/65583 ,  C07H19/06

摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过向患者施用有效量的本发明的前药化合物来持续递送内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含尿素的母体药物的方法，其中在给予患者时释放母体 来自前药的药物是持续释放的。 适用于本发明方法的前药化合物是通过羰基连接的前药部分衍生化的母体药物的不稳定偶联物。 本发明的前体药物化合物可用于治疗内酰胺，酰胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含有母体药物的尿素作为治疗的任何条件。

公开(公告)号：US20120015993A1

公开(公告)日：2012-01-19

申请号：US10599010

申请日：2005-03-17

申请人： Magali Bourghol Hickey ,  Matthew L. Peterson ,  Örn Almarsson ,  Michael J. Zaworotko ,  Tanise Shattock ,  Jennifer McMahon ,  Joanna Bis ,  Julius F. Remenar ,  Mark Tawa

发明人： Magali Bourghol Hickey ,  Matthew L. Peterson ,  Örn Almarsson ,  Michael J. Zaworotko ,  Tanise Shattock ,  Jennifer McMahon ,  Joanna Bis ,  Julius F. Remenar ,  Mark Tawa

IPC分类号： A61K31/4196 ,  C07D249/08 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07C255/60 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07D211/32 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D239/553 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/14

摘要： Crystalline salts, polymorphs, solvates, and hydrates of bicalutamide, 5-fluorouracil, donepezil, anastrozole, nelfinavir, mirtazapine, lansoprazole, and tamsulosin, or derivatives thereof are provided by the subject invention. Methods of making and using the same are also provided.

摘要翻译： 本发明提供比卡鲁胺，5-氟尿嘧啶，多奈哌齐，阿那曲唑，奈非那韦，米氮氮平，兰索拉唑和坦索罗辛或其衍生物的结晶盐，多晶型物，溶剂合物和水合物。 还提供了制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20110294841A1

公开(公告)日：2011-12-01

申请号：US13161154

申请日：2011-06-15

申请人： Hector GUZMAN ,  Örn ALMARSSON ,  Julius REMENAR

发明人： Hector GUZMAN ,  Örn ALMARSSON ,  Julius REMENAR

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/40 ,  A61P7/00 ,  A61K31/4418 ,  A61K31/225 ,  A61K31/405 ,  A61K31/351

CPC分类号： A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/202 ,  A61K31/21 ,  A61K31/22 ,  A61K31/405 ,  A61K45/06 ,  A61K47/12 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides novel omega-3 oil formulations of one or more statins. These formulations are readily bioavailable. Notably, because the formulations of the invention contain an omega-3 oils as the major ingredient, they not only provide an antihypercholesterolemic effect due to the statin active ingredient, they also provide recommended daily dosages of omega-3 oils (i.e., approximately 1 gram of omega-3 oil per day), or a portion thereof. The invention also provides novel salts of one or more statins.

摘要翻译： 本发明提供一种或多种他汀类的新型ω-3油制剂。 这些制剂容易生物利用。 值得注意的是，由于本发明的制剂含有ω-3油作为主要成分，它们不仅由于他汀类活性成分而提供抗高胆固醇血症作用，而且还提供推荐的每日剂量的ω-3油（即约1克 的ω-3油）或其一部分。 本发明还提供一种或多种他汀类药物的新型盐。

公开(公告)号：US06355611B1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：US09698461

申请日：2000-10-27

申请人： Shyam B. Karki ,  Mark Cameron ,  David R. Lieberman ,  Joseph E. Lynch ,  Michael A. Robbins ,  Yao-Jun Shi ,  Örn Almarsson ,  Michael J. Kaufman ,  Maneesh J. Nerurkar

发明人： Shyam B. Karki ,  Mark Cameron ,  David R. Lieberman ,  Joseph E. Lynch ,  Michael A. Robbins ,  Yao-Jun Shi ,  Örn Almarsson ,  Michael J. Kaufman ,  Maneesh J. Nerurkar

IPC分类号： A61K3808

CPC分类号： A61K47/6425 ,  A61K47/65

摘要： The present invention is directed to the sodium salt of formula 5: which may be useful in the treatment of prostate cancer and benign prostatic hyperplasia. Also described are lyophilized formulations that comprise the sodium salt 5 or the corresponding free acid.

摘要翻译： 本发明涉及式5的钠盐：其可用于治疗前列腺癌和良性前列腺增生。 还描述了包含钠盐5或相应的游离酸的冻干制剂。

公开(公告)号：US08436029B2

公开(公告)日：2013-05-07

申请号：US10599010

申请日：2005-03-17

申请人： Magali Bourghol Hickey ,  Matthew L. Peterson ,  Örn Almarsson ,  Michael J. Zaworotko ,  Tanise Shattock ,  Julius F. Remenar ,  Mark Tawa

发明人： Magali Bourghol Hickey ,  Matthew L. Peterson ,  Örn Almarsson ,  Michael J. Zaworotko ,  Tanise Shattock ,  Julius F. Remenar ,  Mark Tawa

IPC分类号： A01N43/64 ,  A61K31/41 ,  C07D473/00

CPC分类号： C07C255/60 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13 ,  C07C311/37 ,  C07C317/46 ,  C07D211/32 ,  C07D217/26 ,  C07D231/12 ,  C07D239/553 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D471/14

摘要： Crystalline salts, polymorphs, solvates, and hydrates of bicalutamide, 5-fluorouracil, donepezil, anastrozole, nelfinavir, mirtazapine, lansoprazole, and tamsulosin, or derivatives thereof are provided by the subject invention. Methods of making and using the same are also provided.

摘要翻译： 本发明提供比卡鲁胺，5-氟尿嘧啶，多奈哌齐，阿那曲唑，奈非那韦，米氮氮平，兰索拉唑和坦索罗辛或其衍生物的结晶盐，多晶型物，溶剂合物和水合物。 还提供了制备和使用它们的方法。

公开(公告)号：US20120190662A1

公开(公告)日：2012-07-26

申请号：US13438054

申请日：2012-04-03

申请人： Mark Tawa ,  Örn Almarsson ,  Julius Remenar

发明人： Mark Tawa ,  Örn Almarsson ,  Julius Remenar

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/551 ,  A61K31/56 ,  A61K31/19

CPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5513 ,  A61K31/573 ,  A61K47/10

摘要： The invention relates to pharmaceutical compositions comprising propylene glycol solvates of APIs.

摘要翻译： 本发明涉及包含API的丙二醇溶剂合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110319422A1

公开(公告)日：2011-12-29

申请号：US13168497

申请日：2011-06-24

申请人： Laura Cook Blumberg ,  Julius F. Remenar ,  Örn Almarsson ,  Tarek A. Zeidan

发明人： Laura Cook Blumberg ,  Julius F. Remenar ,  Örn Almarsson ,  Tarek A. Zeidan

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K47/54 ,  A61K47/545 ,  A61K47/548 ,  C07D215/227

摘要： The invention provides a method of sustained delivery of a lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug by administering to a patient an effective amount of a prodrug compound of the invention wherein upon administration to the patient, release of the parent drug from the prodrug is sustained release. Prodrug compounds suitable for use in the methods of the invention are labile conjugates of parent drugs that are derivatized through carbonyl linked prodrug moieties. The prodrug compounds of the invention can be used to treat any condition for which the lactam, imide, amide, sulfonamide, carbamate or urea containing parent drug is useful as a treatment.

摘要翻译： 本发明提供了一种通过向患者施用有效量的本发明的前药化合物来持续递送内酰胺，酰亚胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含尿素的母体药物的方法，其中在给予患者时释放母体 来自前药的药物是持续释放的。 适用于本发明方法的前药化合物是通过羰基连接的前药部分衍生化的母体药物的不稳定偶联物。 本发明的前体药物化合物可用于治疗内酰胺，酰胺，酰胺，磺酰胺，氨基甲酸酯或含有母体药物的尿素作为治疗的任何条件。