公开(公告)号：US08389527B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US12866365

申请日：2009-02-06

申请人： Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen ,  Wayne Vaccaro ,  Litai Zhang ,  Ashvinikumar V Gavai ,  Dharmpal S Dodd ,  Libing Chen

发明人： Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen ,  Wayne Vaccaro ,  Litai Zhang ,  Ashvinikumar V Gavai ,  Dharmpal S Dodd ,  Libing Chen

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  C61K31/50 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I imidazopyridazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I咪唑并哒嗪抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US20100323994A1

公开(公告)日：2010-12-23

申请号：US12866365

申请日：2009-02-06

申请人： Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen ,  Wayne Vaccaro ,  Litai Zhang ,  Ashvinikumar V. Gaval ,  Dharmpal S. Dodd ,  Libing Chen

发明人： Brian E. Fink ,  Soong-Hoon Kim ,  Yufen Zhao ,  Ping Chen ,  Wayne Vaccaro ,  Litai Zhang ,  Ashvinikumar V. Gaval ,  Dharmpal S. Dodd ,  Libing Chen

IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/397 ,  A61P35/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I imidazopyridazines inhibit protein kinase activity thereby making them useful as anticancer agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I咪唑并哒嗪抑制蛋白激酶活性，从而使其成为抗癌剂。

公开(公告)号：US07723336B2

公开(公告)日：2010-05-25

申请号：US11689132

申请日：2007-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

发明人： Wayne Vaccaro ,  Zhong Chen ,  Dharmpal S. Dodd ,  Tram N. Huynh ,  James Lin ,  Chunjian Liu ,  Christopher P. Mussari ,  John S. Tokarski ,  David R. Tortolani ,  Stephen T. Wrobleski ,  Shuqun Lin

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P19/02

CPC分类号： C07D487/04

摘要： Compounds having the formula (I), and enantiomers, and diastereomers, pharmaceutically-acceptable salts, thereof, are useful as kinase modulators, including MK2 modulation, wherein one of E and F is a nitrogen atom and the other of E and F is a carbon atom, Z is N or CR3, and R1, R2, R3, X and Y are as defined herein.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物及其对映异构体和非对映体药学上可接受的盐可用作激酶调节剂，包括MK2调节剂，其中E和F之一是氮原子，E和F中的另一个是 碳原子，Z是N或CR 3，并且R 1，R 2，R 3，X和Y如本文所定义。

公开(公告)号：US20050187242A1

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：US11035176

申请日：2005-01-13

申请人： David Weinstein ,  John Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

发明人： David Weinstein ,  John Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A23K1/165 ,  A23K1/18 ,  A61K31/473 ,  C07D233/88 ,  C07D277/46 ,  C07D413/02 ,  C07D417/02 ,  C07D417/12 ,  C07D453/06

CPC分类号： C07D417/12 ,  A23K20/168 ,  A23K50/40 ,  C07D233/88 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity including obesity, diabetes, inflammatory and immune diseases, and have the structure of formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, J, K, Z, R, Ra, Rb, Rc, Rd, Rq, Rw, m and n are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating obesity, diabetes and inflammatory or immune associated diseases comprising said compounds.

摘要翻译： 提供了新的非甾体化合物，其可用于治疗与糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性的调节相关的疾病，包括肥胖，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有式（I ）或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中B，J，K，Z，R，R a，R b，R b， >，R“，R”，“O”，m和n如本文所定义。 还提供了治疗肥胖症，糖尿病和包含所述化合物的炎性或免疫相关疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20070270453A1

公开(公告)日：2007-11-22

申请号：US11773506

申请日：2007-07-05

申请人： David Weinstein ,  John Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

发明人： David Weinstein ,  John Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： A61K31/426 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/427 ,  A61K31/439 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P5/00 ,  C07D233/88 ,  C07D277/38 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D417/12 ,  A23K20/168 ,  A23K50/40 ,  C07D233/88 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity including obesity, diabetes, inflammatory and immune diseases, and have the structure of formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, J, K, Z, R, Ra, Rb, Rc, Rd, Rq, Rw, m and n are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating obesity, diabetes and inflammatory or immune associated diseases comprising said compounds.

摘要翻译： 提供了新的非甾体化合物，其可用于治疗与糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性的调节相关的疾病，包括肥胖，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有式（I ）或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中B，J，K，Z，R，R a，R b，R b， >，R“，R”，“O”，m和n如本文所定义。 还提供了治疗肥胖症，糖尿病和包含所述化合物的炎性或免疫相关疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20050171136A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US11085347

申请日：2005-03-21

申请人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David Tortolani ,  Kenneth Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

发明人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David Tortolani ,  Kenneth Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

IPC分类号： A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/425 ,  A61K31/473 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/10 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D471/02 ,  A61K31/165 ,  A61K31/277 ,  A61K31/4745 ,  C07C255/60

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/473 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are glucocorticoid receptor modulators which are useful in treating diseases requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy such as obesity, diabetes, inflammatory and immune disorders, and have the structure where Z is CONR1R2 or CH2NR1R2 and where R, Ra, Rb, Rc, Rd, Z, A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供了新型非甾体化合物，其是糖皮质激素受体调节剂，其可用于治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的疾病，例如肥胖，糖尿病，炎性和免疫疾病，并且具有其中Z为CONR < 其中R，R a，R 2，R 2，R 2，R 2， 本文定义了本发明的限制性实施方案，其中R b，R b，R c，R d，Z，A和B均为H.

公开(公告)号：US07253283B2

公开(公告)日：2007-08-07

申请号：US11035176

申请日：2005-01-13

申请人： David S. Weinstein ,  John L. Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

发明人： David S. Weinstein ,  John L. Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  A61K31/473

CPC分类号： C07D417/12 ,  A23K20/168 ,  A23K50/40 ,  C07D233/88 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity including obesity, diabetes, inflammatory and immune diseases, and have the structure of formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, J, K, Z, R, Ra, Rb, Rc, Rd, Rq, Rw, m and n are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating obesity, diabetes and inflammatory or immune associated diseases comprising said compounds.

摘要翻译： 提供了新的非甾体化合物，其可用于治疗与糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性的调节相关的疾病，包括肥胖，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有式（I ）或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中B，J，K，Z，R，R a，R b，R b， >，R“，R”，“O”，m和n如本文所定义。 还提供了治疗肥胖症，糖尿病和包含所述化合物的炎性或免疫相关疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US07544808B2

公开(公告)日：2009-06-09

申请号：US11773506

申请日：2007-07-05

申请人： David S. Weinstein ,  John L. Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

发明人： David S. Weinstein ,  John L. Gilmore ,  James Sheppeck ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/425

CPC分类号： C07D417/12 ,  A23K20/168 ,  A23K50/40 ,  C07D233/88 ,  C07D277/46 ,  C07D405/12 ,  C07D453/06

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are useful in treating diseases associated with modulation of the glucocorticoid receptor, AP-1, and/or NF-κB activity including obesity, diabetes, inflammatory and immune diseases, and have the structure of formula (I) or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein B, J, K, Z, R, Ra, Rb, Rc, Rd, Rq, Rw, m and n are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions and methods of treating obesity, diabetes and inflammatory or immune associated diseases comprising said compounds.

摘要翻译： 提供了新的非甾体化合物，其可用于治疗与糖皮质激素受体，AP-1和/或NF-κB活性的调节相关的疾病，包括肥胖，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有式（I ）或其立体异构体或前药或其药学上可接受的盐，其中B，J，K，Z，R，Ra，Rb，Rc，Rd，Rq，Rw，m和n在本文中定义。 还提供了治疗肥胖症，糖尿病和包含所述化合物的炎性或免疫相关疾病的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US06995181B2

公开(公告)日：2006-02-07

申请号：US10621909

申请日：2003-07-17

申请人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

发明人： Wayne Vaccaro ,  Bingwei Vera Yang ,  Soong-Hoon Kim ,  Tram Huynh ,  David R. Tortolani ,  Kenneth J. Leavitt ,  Wenying Li ,  Arthur M. Doweyko ,  Xiao-Tao Chen ,  Lidia Doweyko

IPC分类号： A61K31/426 ,  C07D277/38

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/403 ,  A61K31/473 ,  A61K45/06 ,  C07D207/34 ,  C07D209/48 ,  C07D213/40 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D215/38 ,  C07D217/22 ,  C07D231/16 ,  C07D233/88 ,  C07D235/14 ,  C07D235/30 ,  C07D239/42 ,  C07D239/94 ,  C07D241/20 ,  C07D261/12 ,  C07D261/14 ,  C07D263/48 ,  C07D277/46 ,  C07D277/64 ,  C07D285/06 ,  C07D307/58 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  A61K2300/00

摘要： Novel non-steroidal compounds are provided which are glucocorticoid receptor modulators which are useful in treating diseases requiring glucocorticoid receptor agonist or antagonist therapy such as obesity, diabetes, inflammatory and immune disorders, and have the structure where Z is CONR1R2 or CH2NR1R2 and where R, Ra, Rb, Rc, Rd, Z, A and B are defined herein.

摘要翻译： 提供了新型非甾体化合物，其是糖皮质激素受体调节剂，其可用于治疗需要糖皮质激素受体激动剂或拮抗剂治疗的疾病，例如肥胖症，糖尿病，炎症和免疫疾病，并且具有结构

公开(公告)号：US07235543B2

公开(公告)日：2007-06-26

申请号：US10791910

申请日：2004-03-03

申请人： Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Wayne Vaccaro

发明人： Duane A. Burnett ,  John W. Clader ,  Wayne Vaccaro

IPC分类号： C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61K31/7052 ,  A61P3/06 ,  C07H7/02

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D205/08 ,  Y10S930/28

摘要： The present invention provides compounds represented by the structural formula (I): or pharmaceutically acceptable isomers, salts, solvates or esters of the compound of Formula (I), wherein each of the substituents is as specified herein, formulations including the above compounds, processes for preparing the same and methods for treating vascular conditions, such as atherosclerosis or hypercholesterolemia, diabetes, obesity, stroke, demyelination and lowering plasma levels of sterols and/or stanols.

摘要翻译： 本发明提供由结构式（I）表示的化合物：或式（I）化合物的药学上可接受的异构体，盐，溶剂合物或酯，其中每个取代基如本文所述，包括上述化合物的制剂， 用于制备相同的药物和治疗血管病症的方法，例如动脉粥样硬化或高胆固醇血症，糖尿病，肥胖症，中风，脱髓鞘和降低甾醇和/或甾醇的血浆水平。