公开(公告)号：US5776983A

公开(公告)日：1998-07-07

申请号：US346543

申请日：1994-12-02

申请人： William N. Washburn ,  Ravindar N. Girotra ,  Philip M. Sher ,  Amarendra B. Mikkilineni ,  Kathleen M. Poss ,  Arvind Mathur ,  Gregory S. Bisacchi ,  Ashvinikumar V. Gavai

发明人： William N. Washburn ,  Ravindar N. Girotra ,  Philip M. Sher ,  Amarendra B. Mikkilineni ,  Kathleen M. Poss ,  Arvind Mathur ,  Gregory S. Bisacchi ,  Ashvinikumar V. Gavai

IPC分类号： C07D295/12 ,  A61K31/18 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/336 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/08 ,  A61P3/10 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/71 ,  C07D257/00 ,  C07D303/36 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  A61K31/22

CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07C311/21 ,  C07D213/38 ,  C07D213/69 ,  C07D317/58 ,  C07D317/66 ,  C07D333/20 ,  C07D333/58 ,  Y10S514/866 ,  Y10S514/909 ,  Y10S514/91

摘要： Compounds of the formula ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein: A is a bond, --(CH.sub.2).sub.n -- or --CH(B)--, where n is an integer of 1 to 3 and B is --CN, --CON(R.sup.9)R.sup.9' or --CO.sub.2 R.sup.7 ; R.sup.1 is lower alkyl, aryl or arylalkyl; R.sup.2 is hydrogen, hydroxy, alkoxy, --CH.sub.2 OH, cyano, --C(O)OR.sup.7, --CO.sub.2 H, --CONH.sub.2, tetrazole, --CH.sub.2 NH.sub.2 or halogen; ##STR2## R.sup.3 is hydrogen, alkyl, heterocycle or R.sup.4 is hydrogen, alkyl or B; R.sup.5, R.sup.5', R.sup.8, R.sup.8' or R.sup.8" are independently hydrogen, alkoxy, lower alkyl, halogen, --OH, --CN, --(CH.sub.2).sub.n NR.sup.6 COR.sup.7, --CON(R.sup.6)R.sup.6', --CON(R.sup.6)OR.sup.6', --CO.sub.2 R.sup.6, --SR.sup.7, --SOR.sup.7, --SO.sub.2 R.sup.7, --N(R.sup.6)SO.sub.2 R.sup.1, --N(R.sup.6)R.sup.6', --NR.sup.6 COR.sup.7, --OCH.sub.2 CON(R.sup.6)R.sup.6', --OCH.sub.2 CO.sub.2 R.sup.7 or aryl; orR.sup.5 and R.sup.5' or R.sup.8 and R.sup.8' may together with the carbon atoms to which they are attached form an aryl or heterocycle; R.sup.6 and R.sup.6' are independently hydrogen or lower alkyl; and R.sup.7 is lower alkyl; R.sup.9 is hydrogen, lower alkyl, alkyl, cycloalkyl, arylalkyl, aryl, heteroaryl; or R.sup.9 and R.sup.9' may together with the nitrogen atom to which they are attached form a heterocycle; with the proviso that when A is a bond or --(CH.sub.2).sub.n and R.sup.3 is hydrogen or unsubstituted alkyl, then R.sup.4 is B or substituted alkyl. These compounds are beta.sub.3 adrenergic receptor agonists and are useful, therefore for example, in the treatment of diabetes, obesity and gastrointestinal diseases.

摘要翻译： 式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中：A为键， - （CH 2）n - 或-CH（B） - ，其中n为1至3的整数，B为-CN， - CON（R9）R9'或-CO2R7; R1是低级烷基，芳基或芳基烷基; R 2是氢，羟基，烷氧基，-CH 2 OH，氰基，-C（O）OR 7，-CO 2 H，-CONH 2，四唑，-CH 2 NH 2或卤素; R 3是氢，烷基，杂环或R 4是氢，烷基或B; R5，R5'，R8，R8'或R8“独立地是氢，烷氧基，低级烷基，卤素，-OH，-CN， - （CH2）nNR6COR7，-CON（R6）R6'，-CON （R 6）SO 2 R 1，-N（R 6）R 6'，-NR 6 COR 7，-OCH 2 CON（R 6）R 6'，-OCH 2 CO 2 R 7或芳基; 或R5和R5'或R8和R8'可以与它们所连接的碳原子一起形成芳基或杂环; R6和R6'独立地是氢或低级烷基; 并且R 7为低级烷基; R9是氢，低级烷基，烷基，环烷基，芳烷基，芳基，杂芳基; 或R 9和R 9'可以与它们所连接的氮原子一起形成杂环; 条件是当A为键或 - （CH 2）n且R 3为氢或未取代的烷基时，则R 4为B或取代的烷基。 这些化合物是β3肾上腺素能受体激动剂，因此可用于例如治疗糖尿病，肥胖症和胃肠道疾病。

公开(公告)号：US5770615A

公开(公告)日：1998-06-23

申请号：US825309

申请日：1997-03-28

申请人： Peter T. W. Cheng ,  Gregory S. Bisacchi ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Kathleen M. Poss ,  Denis E. Ryono ,  Philip M. Sher ,  Chong-qing Sun ,  William N. Washburn

发明人： Peter T. W. Cheng ,  Gregory S. Bisacchi ,  Ashvinikumar V. Gavai ,  Kathleen M. Poss ,  Denis E. Ryono ,  Philip M. Sher ,  Chong-qing Sun ,  William N. Washburn

IPC分类号： C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07C311/46 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07F9/40 ,  A61K31/425 ,  A61K31/165 ,  C07C321/00

CPC分类号： C07C311/46 ,  C07C311/08 ,  C07C311/39 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07F9/4056

摘要： Compounds of the formula ##STR1## and pharmaceutically acceptable salts thereof. These compounds are beta three adrenergic receptor agonists and are useful, therefore for example, in the treatment of diabetes, obesity and gastrointestinal diseases.

摘要翻译： 式Ⅰ化合物及其药学上可接受的盐。 这些化合物是β三肾上腺素能受体激动剂，因此可用于例如治疗糖尿病，肥胖症和胃肠道疾病。

公开(公告)号：US06713467B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US10035714

申请日：2001-11-07

申请人： Gregory S. Bisacchi ,  James C. Sutton ,  Shung C. Wu

发明人： Gregory S. Bisacchi ,  James C. Sutton ,  Shung C. Wu

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D401/12 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C257/18 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D223/06

摘要： Compounds of formula I and II, or pharmaceutically-acceptable salts thereof, are useful as inhibitors of Factor VIIa, Factor IXa, Factor Xa, Factor FXIa, tryptase, and urokinase, wherein ring B is phenyl or pyridyl, L is a linker, and R1-R27, W, Z1, and Z2 are as defined in the specification.

摘要翻译： 式I和II的化合物或其药学上可接受的盐可用作因子VIIa，因子IXa，因子Xa，因子FXIa，类胰蛋白酶和尿激酶的抑制剂，其中环B是苯基或吡啶基，L是连接体，和 R1-R27，W，Z1和Z2如说明书中所定义。

公开(公告)号：US06596747B2

公开(公告)日：2003-07-22

申请号：US09997963

申请日：2001-11-29

申请人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

发明人： Chunjian Liu ,  T. G. Murali Dhar ,  Henry H. Gu ,  Edwin J. Iwanowicz ,  Katerina Leftheris ,  William J. Pitts ,  Timothy F. Herpin ,  Gregory S. Bisacchi

IPC分类号： A61K3142

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D263/32 ,  C07D263/48 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： Compounds having the formula (I), are effective as inhibitors of IMPDH enzyme and/or serine protease Factor VIIa, wherein B is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring, D is a monocyclic or bicyclic carbocyclic or heterocyclic ring except when A is a heterocyclic ring, then D is a heterocyclic ring system, R is hydrogen or C1-4alkyl, and A, R1, R2 and R4 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物作为IMPDH酶和/或丝氨酸蛋白酶因子VIIa的抑制剂是有效的，其中B是单环或双环碳环或杂环，D是单环或双环的碳环或杂环，除了当A是 那么D是杂环体系，R是氢或C 1-4烷基，A，R 1，R 2和R 4如本说明书中所定义。

公开(公告)号：US5314893A

公开(公告)日：1994-05-24

申请号：US9485

申请日：1993-01-25

申请人： Joseph A. Tino ,  Gregory S. Bisacchi ,  Saleem Ahmad

发明人： Joseph A. Tino ,  Gregory S. Bisacchi ,  Saleem Ahmad

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  C07D239/46 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07D473/16 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07H19/04 ,  A61K31/505 ,  C07D239/47 ,  C07D239/545

CPC分类号： C07D239/47 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  C07H19/04 ,  Y02P20/55

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is an amino substituted pyrimidinone or a pyrimidinedione including pharmaceutically acceptable salts are useful as antiviral agents.

摘要翻译： 其中R1是氨基取代的嘧啶酮或包含药学上可接受的盐的嘧啶二酮的式IMA化合物可用作抗病毒剂。

公开(公告)号：US5306837A

公开(公告)日：1994-04-26

申请号：US91389

申请日：1993-07-15

申请人： Gregory S. Bisacchi ,  Toomas Mitt

发明人： Gregory S. Bisacchi ,  Toomas Mitt

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61P31/12 ,  A61P31/22 ,  C07C235/40 ,  C07C243/08 ,  C07D473/00 ,  C07D473/18 ,  C07F7/18 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07C235/40 ,  C07C243/08 ,  C07F7/1856 ,  C07C2101/04

摘要： Novel intermediates useful in the preparation of the optically active antiviral compound [1R-(1.alpha.,2.beta.,3.alpha.)]-2-amino-9-[2,3-bis(hydroxymethyl)cyclobutyl]-1,9-dihydro-6H-purin-6-one are described.

摘要翻译： 用于制备光学活性抗病毒化合物[1R-（1α，2β，3α）] - 2-氨基-9- [2,3-双（羟甲基）环丁基] -1,9-二氢 -6H-嘌呤-6-酮。

公开(公告)号：US20090036438A1

公开(公告)日：2009-02-05

申请号：US12209235

申请日：2008-09-12

申请人： Jon J. Hangeland ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Gregory S. Bisacchi ,  James R. Corte ,  Todd J. Friends ,  Zhong Sun ,  Karen A. Rossi ,  Cullen L. Cavallaro

发明人： Jon J. Hangeland ,  Mimi L. Quan ,  Joanne M. Smallheer ,  Gregory S. Bisacchi ,  James R. Corte ,  Todd J. Friends ,  Zhong Sun ,  Karen A. Rossi ,  Cullen L. Cavallaro

IPC分类号： A61K31/538 ,  A61K31/4178 ,  C07D403/02 ,  A61K31/517 ,  A61P7/02 ,  C07D403/10 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D233/68 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D235/14 ,  C07D235/16 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D263/12 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/30 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/06

摘要： The present invention provides a method for treating a thrombotic or an inflammatory disorder administering to a patient in need thereof a therapeutically effective amount of at least one compound of Formula (I) or Formula (V): or a stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt or solvate form thereof, wherein the variables A, L, Z, R3, R4, R6, R11, X1, X2, and X3 are as defined herein. The compounds of Formula (I) are useful as selective inhibitors of serine protease enzymes of the coagulation cascade and/or contact activation system; for example thrombin, factor Xa, factor XIa, factor IXa, factor VIIa and/or plasma kallikrein. In particular, it relates to compounds that are selective factor XIa inhibitors. This invention also provides compounds within the scope of Formula I and relates to pharmaceutical compositions comprising these compounds.

摘要翻译： 本发明提供了治疗有需要的患者治疗有效量的至少一种式（I）或式（V）化合物或其立体异构体或药学上可接受的盐或溶剂化物的血栓形成或炎性病症的方法： 其中变量A，L，Z，R3，R4，R6，R11，X1，X2和X3如本文所定义。 式（I）的化合物可用作凝血级联和/或接触激活系统的丝氨酸蛋白酶的选择性抑制剂; 例如凝血酶，因子Xa，因子XIa，因子IXa，因子VIIa和/或血浆激肽释放酶。 特别地，它涉及作为选择性因子XIa抑制剂的化合物。 本发明还提供了式I范围内的化合物，涉及包含这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US07144895B2

公开(公告)日：2006-12-05

申请号：US10775443

申请日：2004-02-10

申请人： Gregory S. Bisacchi ,  George C. Morton

发明人： Gregory S. Bisacchi ,  George C. Morton

IPC分类号： A61K31/472 ,  C07D217/22

CPC分类号： C07D217/22 ,  C07C237/20 ,  C07C271/20 ,  C07D217/06 ,  C07D401/12

摘要： Compounds having the formula (I), and pharmaceutically-acceptable salts, hydrates, or prodrugs thereof, are useful as serine protease inhibitors, wherein X is —OH, —O(alkyl), —O(aryl), —O(arylalkyl), —NR5(aryl), or —NR5(arylalkyl); W is hydrogen or —(CR7R8)q—W1; W1 is hydrogen or a bond with R6; Z is a 5-membered heteroaryl group, a five to six membered heterocyclo or cycloalkyl group, a 9 to 10 membered bicyclic aryl or heteroaryl, or a six membered aryl or heteroaryl, and R1, R2, R3, R5, R6, R7, and R16 are as defined in the specification.

摘要翻译： 具有式（I）化合物及其药学上可接受的盐，水合物或前药可用作丝氨酸蛋白酶抑制剂，其中X为-OH，-O（烷基）， - （芳基）， - （芳基烷基） ，-NR 5（芳基）或-NR 5（芳基烷基）; W是氢或 - （CR 7 R 8）其中W是氢或 - （CR 7 R 8） W 1是氢或与R 6的键; Z是5元杂芳基，5至6元杂环基或环烷基，9至10元双环芳基或杂芳基，或6元芳基或杂芳基，R 1， R 3，R 3，R 5，R 6，R 7和R 7， 16 如说明书中所定义。

公开(公告)号：US5608064A

公开(公告)日：1997-03-04

申请号：US457183

申请日：1995-06-01

申请人： Janak Singh ,  Gregory S. Bisacchi ,  Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Toomas Mitt ,  Richard H. Mueller ,  Robert Zahler ,  Thomas P. Kissick

发明人： Janak Singh ,  Gregory S. Bisacchi ,  Jollie D. Godfrey, Jr. ,  Toomas Mitt ,  Richard H. Mueller ,  Robert Zahler ,  Thomas P. Kissick

IPC分类号： A61K31/52 ,  A61P31/12 ,  C07C211/63 ,  C07D473/00 ,  C07D473/32 ,  C07D473/40 ,  C07D473/18

CPC分类号： C07D473/00 ,  C07D473/40

摘要： A purine salt of the formula ##STR1## wherein Y.sub.1 is chloro, bromo, or iodo, and R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, and R.sub.4 are independently selected from alkyl and substituted alkyl.

摘要翻译： 其中Y 1是氯，溴或碘，并且R 1，R 2，R 3和R 4独立地选自烷基和取代的烷基。

公开(公告)号：US4654426A

公开(公告)日：1987-03-31

申请号：US821320

申请日：1986-01-22

申请人： Gregory S. Bisacchi ,  William H. Koster

发明人： Gregory S. Bisacchi ,  William H. Koster

IPC分类号： C07D303/14 ,  C07D303/32

CPC分类号： C07D303/14 ,  C07D303/32

摘要： Antimicrobial activity is exhibited by compounds having the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or aryl;R.sub.2 is hydroxymethyl, carboxyaldehyde, propenalyl, 3-hydroxy-1-propenyl, or 3-hydroxy-1,2-epoxypropyl; andn is 2 and m is 1 or n is 3 and m is 0; with the proviso that if R.sub.1 is hydrogen, n is 2 and m is 1.

摘要翻译： 抗微生物活性由具有下式的化合物（IMAGE）表现，其中R1是氢或芳基; R2是羟甲基，羧甲醛，丙烯酰基，3-羟基-1-丙烯基或3-羟基-1,2-环氧丙基; n为2，m为1或n为3，m为0; 条件是如果R1是氢，n是2，m是1。