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公开(公告)号：US08852550B2
公开(公告)日：2014-10-07
申请号：US12571508
申请日：2009-10-01
IPC分类号： A61K51/00 , A61M36/14 , A61K49/00 , C07K14/745 , C07K7/06 , A61K47/48 , A61K51/08 , A61K38/00
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K47/60 , A61K47/6425 , A61K49/0002 , A61K51/088 , C07K14/745
摘要： The present invention relates to improved chelator conjugates with biological targeting molecules, suitable for forming metal complexes with radiometals. The radiometal complexes, especially with the radiometal 99mTc, are useful as radiopharmaceuticals.
摘要翻译： 本发明涉及具有生物靶向分子的改进的螯合剂缀合物，适用于与放射性金属形成金属络合物。 放射性金属配合物，特别是与放射性金属99mTc，作为放射性药物是有用的。
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公开(公告)号：US07994134B2
公开(公告)日：2011-08-09
申请号：US12423953
申请日：2009-04-15
申请人： Alan Cuthbertson , Bård Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
发明人： Alan Cuthbertson , Bård Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/12 , C07K14/705
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K47/60 , A61K47/6425 , A61K49/0002 , A61K51/082 , A61K51/088 , C07K14/745
摘要： The invention relates to new peptide-based compounds for use as diagnostic imaging agents or as therapeutic agents wherein the agents comprise targeting vectors which bind to integrin receptors.
摘要翻译： 本发明涉及用作诊断显像剂或作为治疗剂的新的基于肽的化合物，其中所述试剂包含与整联蛋白受体结合的靶向载体。
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公开(公告)号：US5997843A
公开(公告)日：1999-12-07
申请号：US591519
申请日：1996-04-09
申请人： Colin Mill Archer , James Frederick Burke , Lewis Reuben Canning , Barbara Edwards , Adam Charles King
发明人： Colin Mill Archer , James Frederick Burke , Lewis Reuben Canning , Barbara Edwards , Adam Charles King
IPC分类号： C07D233/91 , A61K51/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , C07B59/00 , C07C251/36 , C07C251/38 , C07C251/70 , C07D233/28 , C07F13/00 , C07F5/00
CPC分类号： C07D233/28 , A61K51/0478 , C07B59/004 , C07C251/36
摘要： Methods of imaging and radiotherapy of hypoxic tissues are provided using radiometal complexes not substituted by a hypoxia-localizing moiety.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB94 / 01705 Sec。 371日期：1996年4月9日 102（e）日期1996年4月9日PCT 1994年8月3日PCT PCT。 公开号WO95 / 04552 日期1995年2月16日使用未被缺氧定位部分取代的放射性金属配合物来提供缺氧组织的成像和放射疗法。
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公开(公告)号：US07597875B2
公开(公告)日：2009-10-06
申请号：US10483455
申请日：2002-07-10
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K47/60 , A61K47/6425 , A61K49/0002 , A61K51/088 , C07K14/745
摘要： The present invention relates to improved chelator conjugates with biological targeting molecules, suitable for forming metal complexes with radiometals. The radiometal complexes, especially with the radiometal99mTc, are useful as radiopharmaceuticals.
摘要翻译： 本发明涉及具有生物靶向分子的改进的螯合剂缀合物，适用于与放射性金属形成金属络合物。 放射性金属络合物，特别是与放射性金属99mTc，可用作放射性药物。
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公开(公告)号：US07521419B2
公开(公告)日：2009-04-21
申请号：US10753729
申请日：2004-01-08
申请人： Alan Cuthbertson , Bard Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
发明人： Alan Cuthbertson , Bard Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K47/60 , A61K47/6425 , A61K49/0002 , A61K51/082 , A61K51/088 , C07K14/745
摘要： The invention relates to new peptide-based compounds for use as diagnostic imaging agents or as therapeutic agents wherein the agents comprise targeting vectors which bind to integrin receptors.
摘要翻译： 本发明涉及用作诊断显像剂或作为治疗剂的新的基于肽的化合物，其中所述试剂包含与整联蛋白受体结合的靶向载体。
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公开(公告)号：US08299030B2
公开(公告)日：2012-10-30
申请号：US13204935
申请日：2011-08-08
申请人： Alan Cuthbertson , Bard Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
发明人： Alan Cuthbertson , Bard Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
IPC分类号： A61K38/00 , A61K38/12 , C07K14/705
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K47/60 , A61K47/6425 , A61K49/0002 , A61K51/082 , A61K51/088 , C07K14/745
摘要： The invention relates to new peptide-based compounds for use as diagnostic imaging agents or as therapeutic agents wherein the agents comprise targeting vectors which bind to integrin receptors.
摘要翻译： 本发明涉及用作诊断显像剂或作为治疗剂的新的基于肽的化合物，其中所述试剂包含与整联蛋白受体结合的靶向载体。
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公开(公告)号：US20120020882A1
公开(公告)日：2012-01-26
申请号：US13204935
申请日：2011-08-08
申请人： Alan Cuthbertson , Bard Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
发明人： Alan Cuthbertson , Bard Indrevoll , Magne Solbakken , Torgrim Engell , Colin Mill Archer , Harry John Wadsworth
CPC分类号： C07K7/06 , A61K38/00 , A61K47/60 , A61K47/6425 , A61K49/0002 , A61K51/082 , A61K51/088 , C07K14/745
摘要： The invention relates to new peptide-based compounds for use as diagnostic imaging agents or as therapeutic agents wherein the agents comprise targeting vectors which bind to integrin receptors.
摘要翻译： 本发明涉及用作诊断显像剂或作为治疗剂的新的基于肽的化合物，其中所述试剂包含与整联蛋白受体结合的靶向载体。
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公开(公告)号：US6004531A
公开(公告)日：1999-12-21
申请号：US917476
申请日：1997-08-26
申请人： Colin Mill Archer , Gary Robert Bower , Harjit Kaur Gill , Anthony Leonard Mark Riley , Anthony Eamon Storey , Lewis Reuben Canning , David Vaughan Griffiths
发明人： Colin Mill Archer , Gary Robert Bower , Harjit Kaur Gill , Anthony Leonard Mark Riley , Anthony Eamon Storey , Lewis Reuben Canning , David Vaughan Griffiths
IPC分类号： C07D249/00 , A61K47/48 , A61K51/00 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C323/40 , C07C323/60 , C07C327/00 , C07D233/28 , C07D233/91 , C07D309/08 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07F5/00 , C07F13/00 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/083
CPC分类号： C07K5/081 , A61K51/0478 , C07B59/004 , C07C323/60 , C07D233/91 , C07D309/08 , C07D405/12 , C07F13/005 , C07K5/0606 , A61K2123/00 , Y02P20/55
摘要： Ligands for radiopharmaceutical use are capable of chelating radiometal species and of being bound to biological targeting molecules. The ligands have formula (a) and (b), where A, A'=--SZ or Y, B.dbd.O or S, Y.dbd. (c), Z.dbd.H or a thiol protecting group, m=2 or 3, n=2 or 3, q=0 or 1, R.dbd.H or unsubstituted or substituted hydrocarbon and pharmaceutically acceptable salts, provided that at least one CR.sub.2 group represents CO and forms, together with an adjacent N atom, a --CONR-- amide group. ##STR1##
摘要翻译： 用于放射性药物使用的配体能够螯合放射性物质并结合生物靶向分子。 配体具有式（a）和（b），其中A，A'= -SZ或Y，B = O或S，Y =（c），Z = H或巯基保护基，m = 2或3， n = 2或3，q = 0或1，R = H或未取代或取代的烃和药学上可接受的盐，条件是至少一个CR 2基团代表CO并与相邻的N原子一起形成-CONR-酰胺基 。
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公开(公告)号：US5993774A
公开(公告)日：1999-11-30
申请号：US411791
申请日：1995-05-09
IPC分类号： A61K31/28 , A61K31/415 , A61K51/00 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07B59/00 , C07C251/36 , C07C251/38 , C07C251/70 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C323/52 , C07C323/60 , C07C325/02 , C07C327/02 , C07C327/22 , C07D233/91 , C07F1/08 , C07F1/10 , C07F13/00 , A61M36/14
CPC分类号： C07F13/005 , A61K51/0478 , C07C251/38 , C07C271/20 , C07C271/22 , C07C323/60 , C07D233/91
摘要： Novel metal chelating compounds, and radiometal, e.g., technetium-99m complexes thereof. The compounds can be used to radiolabel small biologically active species with minimal effect on their biodistribution and activity. The compounds have formula (a) or (b): ##STR1## where Z is (CR.sub.2).sub.n or (CR).sub.n, n is 2 or 3, X is a ligand comprising S, N or O, each R is H or C1-C20 substituted or unsubstituted hydrocarbon group, provided that 1-3 CR.sub.2 groups represent a CO (amide) moiety, and provided that 1-3 R may each comprise a targeting group and/or a protein reactive functionality.
摘要翻译： PCT No.PCT / GB93 / 02088 Sec。 371日期1995年5月9日第 102（e）日期1995年5月9日PCT提交1993年10月8日PCT公布。 出版物WO94 / 08949 日期1994年4月28日新型金属螯合化合物和放射性金属，例如锝-99m络合物。 该化合物可用于放射性标记小生物活性物种，对其生物分布和活性影响最小。 化合物具有式（a）或（b）：其中Z是（CR 2）n或（CR）n，n是2或3，X是包含S，N或O的配体，每个R是H或C 1 -C 20 取代或未取代的烃基，条件是1-3个CR 2基团代表CO（酰胺）部分，并且条件是1-3R各自可以包含靶向基团和/或蛋白质反应性官能团。
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公开(公告)号：US5932707A
公开(公告)日：1999-08-03
申请号：US888398
申请日：1997-07-07
申请人： Colin Mill Archer , Gary Robert Bower , Harjit Kaur Gill , Anthony Leonard Mark Riley , Anthony Eamon Storey , Lewis Reuben Canning , David Vaughan Griffiths
发明人： Colin Mill Archer , Gary Robert Bower , Harjit Kaur Gill , Anthony Leonard Mark Riley , Anthony Eamon Storey , Lewis Reuben Canning , David Vaughan Griffiths
IPC分类号： C07D249/00 , A61K47/48 , A61K51/00 , A61K51/04 , C07B59/00 , C07C323/40 , C07C323/60 , C07C327/00 , C07D233/28 , C07D233/91 , C07D309/08 , C07D401/06 , C07D405/12 , C07F5/00 , C07F13/00 , C07K5/06 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07C319/00 , C07C321/00
CPC分类号： C07K5/081 , A61K51/0478 , C07B59/004 , C07C323/60 , C07D233/91 , C07D309/08 , C07D405/12 , C07F13/005 , C07K5/0606 , A61K2123/00 , Y02P20/55
摘要： Ligands for radiopharmaceutical use are capable of chelating radiometal species and of being bound to biological targeting molecules. The ligands have the formula (a) and (b), where A, A'=--SZ or Y, B=O or S, Y=(c), Z=H or a thiol protecting group, m=2 or 3, n=2 or 3, q=0 or 1, R=H or unsubstituted or substituted hydrocarbon and pharmaceutically acceptable salts, provided that at least one CR.sub.2 group represents CO and forms, together with an adjacent N atom; a --CONR-- amide group. ##STR1##
摘要翻译： 用于放射性药物使用的配体能够螯合放射性物质并结合生物靶向分子。 配体具有式（a）和（b），其中A，A'= -SZ或Y，B = O或S，Y =（c），Z = H或巯基保护基，m = 2或3 n = 2或3，q = 0或1，R = H或未取代或取代的烃和药学上可接受的盐，条件是至少一个CR 2基团代表CO并与相邻的N原子一起形成; -CONR-酰胺基。
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