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公开(公告)号：US09040539B2
公开(公告)日：2015-05-26
申请号：US13697806
申请日：2011-05-18
申请人： Michael Oberhuber , Joerg Salchenegger , Dominic De Souza , Martin Albert , Thorsten Wilhelm , Martin Langner , Hubert Sturm , Hans-Peter Spitzenstaetter
发明人： Michael Oberhuber , Joerg Salchenegger , Dominic De Souza , Martin Albert , Thorsten Wilhelm , Martin Langner , Hubert Sturm , Hans-Peter Spitzenstaetter
IPC分类号： A61K31/496 , C07D405/14 , C07D295/155 , C07D405/06
CPC分类号： C07D295/155 , C07D405/06 , C07D405/14
摘要： A process for the preparation of a chiral compound, in particular posaconazole, wherein the process comprises mixing and reacting the compounds of formula (I) Y3—NH2; of formula (IIa) 0=C═N—Y0 and/or of formula (IIb) and of formula (III) in a solvent in any order to obtain a reaction mixture containing a chiral compound of formula (IV) and/or formula (V).
摘要翻译： 一种制备手性化合物，特别是泊沙康唑的方法，其中该方法包括将式（I）Y 3 -NH 2的化合物混合并反应; 的式（IIa）0 = C = N-Y0和/或式（IIb）和式（III）的化合物在溶剂中以任何顺序获得含有式（IV）和/或式 （V）。
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公开(公告)号：US20130203993A1
公开(公告)日：2013-08-08
申请号：US13697800
申请日：2011-05-18
IPC分类号： C07C241/04 , C07D405/14 , C07C251/76 , C07C243/28 , C07C249/16 , C07F7/18
CPC分类号： C07C241/04 , C07C243/28 , C07C249/16 , C07C251/76 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07F7/1804 , C07F7/188
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。
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公开(公告)号：US09206146B2
公开(公告)日：2015-12-08
申请号：US13697803
申请日：2011-05-18
IPC分类号： C07D307/12 , C07D405/06 , C07D405/12
CPC分类号： C07D307/12 , C07D405/06 , C07D405/12
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a hydrogen chloride (HCl) salt of a compound of formula (I) wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, said compound of formula (I) containing the cis-isomer and the trans-isomer, wherein the process comprises (1) providing the compound of formula (I) comprised in a first suitable solvent; and (2) treating the compound of formula (I) comprised in the first suitable solvent with HCl comprised in a second suitable solvent to obtain the HCl salt of the compound of formula (I).
摘要翻译： 本发明涉及一种制备式（I）化合物的氯化氢（HCl）盐的方法，其中Y1和Y2独立地为F或Cl，优选为F，所述式（I）化合物含有顺式 - 异构体和反式异构体，其中所述方法包括（1）提供包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物; 和（2）用包含在第二合适溶剂中的HCl处理包含在第一合适溶剂中的式（I）化合物，得到式（I）化合物的HCl盐。
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公开(公告)号：US09073904B2
公开(公告)日：2015-07-07
申请号：US13697802
申请日：2011-05-18
申请人： Dominic De Souza , Shreerang V. Joshi , Sachin Bhuta , Abhinay C. Pise , Dattatraya N. Chavan , Shashikant D. Metkar
发明人： Dominic De Souza , Shreerang V. Joshi , Sachin Bhuta , Abhinay C. Pise , Dattatraya N. Chavan , Shashikant D. Metkar
IPC分类号： C07D249/08 , C07D405/14 , C07D405/06
CPC分类号： C07D405/14 , C07D249/08 , C07D405/06
摘要： The present invention relates to process for the preparation of a chiral compound of formula (IX) or a salt thereof, wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, the crystalline compound of formula (IX) as such, and its use for the preparation of an antifungal agent.
摘要翻译： 本发明涉及制备式（Ⅸ）手性化合物或其盐的方法，其中Y 1和Y 2独立地为F或Cl，优选为F，式（Ⅸ）结晶化合物本身及其用途 用于制备抗真菌剂。
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公开(公告)号：US20130203994A1
公开(公告)日：2013-08-08
申请号：US13697802
申请日：2011-05-18
申请人： Dominic De Souza , Shreerang V. Joshi , Sachin Bhuta , Abhinay C. Pise , Dattatraya N. Chavan , Shashikant D. Metkar
发明人： Dominic De Souza , Shreerang V. Joshi , Sachin Bhuta , Abhinay C. Pise , Dattatraya N. Chavan , Shashikant D. Metkar
IPC分类号： C07D405/14 , C07D405/06
CPC分类号： C07D405/14 , C07D249/08 , C07D405/06
摘要： The present invention relates to process for the preparation of a chiral compound of formula (IX) or a salt thereof, wherein Y1 and Y2 are independently F or Cl, preferably F, the crystalline compound of formula (IX) as such, and its use for the preparation of an antifungal agent.
摘要翻译： 本发明涉及制备式（Ⅸ）手性化合物或其盐的方法，其中Y 1和Y 2独立地为F或Cl，优选为F，式（Ⅸ）结晶化合物本身及其用途 用于制备抗真菌剂。
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公开(公告)号：US20130184457A1
公开(公告)日：2013-07-18
申请号：US13577441
申请日：2011-02-10
申请人： Hubert Sturm , Dominic De Souza , Kerstin Knepper , Martin Albert
发明人： Hubert Sturm , Dominic De Souza , Kerstin Knepper , Martin Albert
IPC分类号： C07D413/14 , C07D413/12 , C07D409/12 , C07D333/38
CPC分类号： C07D413/14 , C07D265/32 , C07D333/38 , C07D409/12 , C07D413/12
摘要： The present invention relates to the use of a compound having the formula (II) for the preparation of a compound having the formula (V). Methods of preparing the compound having the formula (V) using the compound having the formula (II) are also described. Individual reaction steps as well as intermediates are additionally claimed.
摘要翻译： 本发明涉及具有式（II）的化合物在制备具有式（V）的化合物中的用途。 还描述了使用具有式（II）的化合物制备具有式（V）的化合物的方法。 单独的反应步骤以及中间体也被要求保护。
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公开(公告)号：US20110178340A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：US12999112
申请日：2009-06-10
申请人： Dominic De Souza , Martin Albert , Hubert Sturm
发明人： Dominic De Souza , Martin Albert , Hubert Sturm
IPC分类号： C07C405/00
CPC分类号： C07C231/24 , C07C231/12 , C07C235/34 , C07C2601/08
摘要： The present invention relates to a process for the purification of crude bimatoprost to obtain pure bimatoprost comprising a chromatography, preferably a chromatography using an achiral stationary phase and an eluent comprising an alcohol and an apolar solvent; and crystallisation of the product obtained the chromatography to obtain pure bimatoprost.
摘要翻译： 本发明涉及纯化比马前列素以获得纯比马前列素的方法，其包括色谱法，优选使用非手性固定相的色谱法和包含醇和非极性溶剂的洗脱液; 并将得到的产物进行结晶，得到纯比马前列素。
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公开(公告)号：US20110040078A1
公开(公告)日：2011-02-17
申请号：US12739194
申请日：2008-10-10
申请人： Ingolf Macher , Dominic de Souza
发明人： Ingolf Macher , Dominic de Souza
IPC分类号： C07H17/08 , C07D401/04
CPC分类号： C07H17/08
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of erythromysin derivatives, in particular telithromycin of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, providing the isolated intermediates in crystalline form of superior stability and purity.
摘要翻译： 本发明涉及制备红细菌素衍生物，特别是式（I）的泰利霉素及其药学上可接受的盐的方法，其提供具有优异稳定性和纯度的结晶形式的分离的中间体。
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公开(公告)号：US20100010239A1
公开(公告)日：2010-01-14
申请号：US12500669
申请日：2009-07-10
IPC分类号： C07C405/00 , C07D307/935 , C07C69/734
CPC分类号： C07C405/00 , C07D307/935
摘要： The present invention relates to an improved process for the production of prostaglandins and prostaglandin analogs. In particular, this invention relates to the production of prostaglandins of the PGF2α-series, including latanoprost, travoprost, and bimatoprost, which are active pharmaceutical ingredients used for the reduction of elevated intra-ocular pressure in patients with glaucoma and ocular hypertension.
摘要翻译： 本发明涉及前列腺素和前列腺素类似物的生产改进方法。 特别地，本发明涉及PGF2α系列前列腺素的生产，包括拉坦前列素，曲伏前列素和比马前列素，它们是用于降低青光眼和高眼压患者眼内压升高的活性药物成分。
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公开(公告)号：US09199919B2
公开(公告)日：2015-12-01
申请号：US13697800
申请日：2011-05-18
IPC分类号： C07D403/00 , C07C241/04 , C07C243/28 , C07C251/76 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07F7/18 , C07C249/16
CPC分类号： C07C241/04 , C07C243/28 , C07C249/16 , C07C251/76 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07F7/1804 , C07F7/188
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of a chiral compound according to formula (V) wherein R1 is preferably an alkyl residue preferably having from 1 to 6 carbon atoms, in particular to a process for the preparation of a chiral compound the crystalline chiral compounds as such, and their use for the preparation of an antifungal agent, in particular posaconazole.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备根据式（Ⅴ）的手性化合物的方法，其中R1优选为具有1-6个碳原子的烷基，特别是制备手性化合物的方法，该结晶 手性化合物，以及它们用于制备抗真菌剂，特别是泊沙康唑的用途。
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