公开(公告)号：US07745438B2

公开(公告)日：2010-06-29

申请号：US11574989

申请日：2005-09-20

申请人： Howard Barff Broughton ,  Robert Dean Dally ,  Timothy Barrett Durham ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Patric James Hahn ,  Kenneth James Henry, Jr. ,  Todd Jonathan Kohn ,  James Ray McCarthy ,  Timothy Alan Shepherd ,  Jon Andre Erickson ,  Ana Belen Bueno Melendo

发明人： Howard Barff Broughton ,  Robert Dean Dally ,  Timothy Barrett Durham ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Patric James Hahn ,  Kenneth James Henry, Jr. ,  Todd Jonathan Kohn ,  James Ray McCarthy ,  Timothy Alan Shepherd ,  Jon Andre Erickson ,  Ana Belen Bueno Melendo

IPC分类号： C07D265/32 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07C271/20 ,  C07C233/36 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides BACE inhibitors of Formula (I); methods for their use and preparation, and intermediates useful for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的BACE抑制剂; 使用和制备方法，以及可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US07618978B2

公开(公告)日：2009-11-17

申请号：US10599125

申请日：2005-04-08

申请人： Ana Belen Bueno Melendo ,  Shu-Hui Chen ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  James Ray McCarthy

发明人： Ana Belen Bueno Melendo ,  Shu-Hui Chen ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  James Ray McCarthy

IPC分类号： A61K31/445

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D217/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08

摘要： The present invention provides BACE inhibitors of Formula (I): methods for their use, and intermediates and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的BACE抑制剂：其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20070225372A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US10599125

申请日：2005-04-08

申请人： Ana Bueno Melendo ,  Shu-Hui Chen ,  Jon Erickson ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Deqi Guo ,  Alicia Marcos Lorente ,  James McCarthy ,  Timothy Shepherd ,  Scott Sheehan ,  Yvonne Yip

发明人： Ana Bueno Melendo ,  Shu-Hui Chen ,  Jon Erickson ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Deqi Guo ,  Alicia Marcos Lorente ,  James McCarthy ,  Timothy Shepherd ,  Scott Sheehan ,  Yvonne Yip

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D207/08 ,  C07D207/12 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D217/18 ,  C07D241/04 ,  C07D241/08 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/08

摘要： The present invention provides BRACE inhibitors of Formula (I): methods for their use, and intermediates and methods for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的BRACE抑制剂：其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20070225267A1

公开(公告)日：2007-09-27

申请号：US11574989

申请日：2005-09-20

申请人： Howard Broughton ,  Robert Dally ,  Timothy Durham ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Lilly Sa ,  Patric Hahn ,  Kenneth Henry ,  Todd Kohn ,  James McCarthy ,  Timothy Shepherd ,  Jon Erickson ,  Ana Bueno Melendo

发明人： Howard Broughton ,  Robert Dally ,  Timothy Durham ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Lilly Sa ,  Patric Hahn ,  Kenneth Henry ,  Todd Kohn ,  James McCarthy ,  Timothy Shepherd ,  Jon Erickson ,  Ana Bueno Melendo

IPC分类号： A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  C07C217/48 ,  C07C271/20 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07C271/20 ,  C07C233/36 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/18 ,  C07C2603/74 ,  C07D265/30 ,  C07D265/32 ,  C07D413/12 ,  C07F7/1804

摘要： The present invention provides BACE inhibitors of Formula (I); methods for their use and preparation, and intermediates useful for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的BACE抑制剂; 使用和制备方法，以及可用于制备的中间体。

公开(公告)号：US07081481B2

公开(公告)日：2006-07-25

申请号：US10276532

申请日：2001-05-24

申请人： Ivan Collado-Cano ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Beatriz López De Uralde-Garmendia

发明人： Ivan Collado-Cano ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia ,  Beatriz López De Uralde-Garmendia

IPC分类号： A61K31/197 ,  C07C229/28

CPC分类号： C07C271/30 ,  C07B2200/07 ,  C07C229/46 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C271/28 ,  C07C275/18 ,  C07C275/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/19 ,  C07C335/16 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14

摘要： Compounds of the formula (I) in which: R1 is (CH2)nY; n is 1 or 2; Y is NHSO2R2 or X1—W—X2—R3; X1 is O or NH; W is C═O, C═S, C═NH, or SO2; X2 is O or NH, provided that X1 and X2 are not both O; R2 is C1-10 alkyl; C2-10 alkenyl; C2-10 alkynyl; aryl; aryl-C1-10 alkyl; aryl-C2-10 alkenyl; aryl-C2-10alkynyl; C3-8 cycloalkyl or C3-8-cycloalkyl-C1-10 alkyl; and R3 is hydrogen, C1-10alkyl; C2-10 alkenyl; C2-10 alkynyl; aryl; aryl-C1-10 alkyl; aryl-C2-10 alkenyl; aryl-C2-10 alkynyl; C3-8 cycloalkyl; or C3-8-cycloalkyl-C1-10 alkyl; or a salt or ester thereof, modulate metabotropic glutamate receptor function and are useful in treating disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 式（I）的化合物，其中：R 1是（CH 2）n Y; n为1或2; Y是NHSO 2 R 2或X 1 -WX 2 - 3 - 3 ; X 1是O或NH; W是C-O，C-S，C-NH或SO 2。 X 2是O或NH，条件是X 1和X 2都不是O; R 2是C 1-10烷基; C 2-10链烯基; C 2-10炔基; 芳基; 芳基-C 1-10烷基; 芳基-C 2-10链烯基; 芳基-C 2-10炔基; C 3-8环烷基或C 3-8 - 环烷基-C 1-10烷基; R 3是氢，C 1-10烷基; C 2-10链烯基; C 2-10炔基; 芳基; 芳基-C 1-10烷基; 芳基-C 2-10链烯基; 芳基-C 2-10炔基; C 3-8环烷基; 或C 3-8 - 环烷基-C 1-10烷基; 或其盐或酯调节代谢型谷氨酸受体功能，并且可用于治疗中枢神经系统疾病。

公开(公告)号：US06498180B1

公开(公告)日：2002-12-24

申请号：US09979322

申请日：2001-11-16

申请人： Ivan Collado Cano ,  Concepcion Pedregal Tercero ,  Alicia Marcos Llorente ,  Beatriz Lopez de Uralde Garmendia ,  Maria Rosario Gonzalez Garcia ,  Ana Belen Bueno Melendo

发明人： Ivan Collado Cano ,  Concepcion Pedregal Tercero ,  Alicia Marcos Llorente ,  Beatriz Lopez de Uralde Garmendia ,  Maria Rosario Gonzalez Garcia ,  Ana Belen Bueno Melendo

IPC分类号： C01D31190

CPC分类号： C07C229/28 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02

摘要： Compounds of formula (I) in which R1 is halo-C1-10 alkyl; halo-C2-10 alkenyl; or (CH2)nY in which n is 1 or 2 and Y is OH, CN, N3, OR3, SH, S(O)pR4, S(O)3H, NH2, NHR5, NR6R7, NHCOR8, NO2, CO2H, CONHR9, 1H-tetrazol-5-yl, 5-phenyltetrazol-2-yl or PO3H2; R3, R5, R6, R7, R8 and R9 are each selected independently from C1-4 alkyl, aryl and aryl-C1-4 alkyl; R4 is selected from C1-4 alkyl, aryl, aryl-C1-4 alkyl, and 1H-tetrazol-5-yl, carboxy-(1-4C)alkyl and 1H-tetrazol-5-yl-C1-4 alkyl; and p is 0, 1, 2 or 3; or a salt or ester thereof, provided that R1 is not methoxymethyl, modulate metabotropic glutamate receptor function and are useful in treating disorders of the central nervous system.

摘要翻译： 其中R 1为卤代C 1-10烷基的式（I）化合物; 卤代-C2-10烯基; 或其中n为1或2且Y为OH，CN，N 3，OR 3，SH，S（O）p R 4，S（O）3 H，NH 2，NHR 5，NR 6 R 7，NHCOR 8，NO 2，CO 2 H，CONHR 9的（CH 2）n Y ，1H-四唑-5-基，5-苯基四唑-2-基或PO 3 H 2; R 3，R 5，R 6，R 7，R 8和R 9各自独立地选自C 1-4烷基，芳基和芳基-C 1-4烷基; R 4选自C 1-4烷基，芳基，芳基-C 1-4烷基和1H-四唑-5-基，羧基 - （1-4C）烷基和1H-四唑-5-基-C 1-4烷基; p为0,1,2或3; 或其盐或酯，条件是R1不是甲氧基甲基，调节代谢型谷氨酸受体功能，并且可用于治疗中枢神经系统的病症。

公开(公告)号：US20080167310A1

公开(公告)日：2008-07-10

申请号：US11866568

申请日：2007-10-03

申请人： Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  James Robert Henry ,  Winton Dennis Jones ,  Donald Paul Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Alan M. Warshawsky ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia

发明人： Lynn Stacy Gossett ,  Jonathan Edward Green ,  James Robert Henry ,  Winton Dennis Jones ,  Donald Paul Matthews ,  Quanrong Shen ,  Daryl Lynn Smith ,  Jennifer Ann Vance ,  Alan M. Warshawsky ,  Maria Rosario Gonzalez-Garcia

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/02 ,  C07D277/38 ,  A61K31/421 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61K31/426 ,  C07D263/30

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07C233/63 ,  C07C233/87 ,  C07C255/57 ,  C07C271/22 ,  C07C271/24 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/14 ,  C07D213/81 ,  C07D231/12 ,  C07D239/28 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D307/79 ,  C07D333/28 ,  C07D401/06 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

摘要： The present invention is directed to a compound of formula I, and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates or stereoisomer thereof, which are useful in treating Syndrome X, Type II diabetes, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, coagaulopathy, hypertension, arteriosclerosis, and other disorders related to Syndrome X as well as cardiovascular diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，溶剂化物，水合物或立体异构体，它们可用于治疗综合征X，II型糖尿病，高血糖症，高脂血症，肥胖症，凝血病，高血压，动脉硬化等 与综合征X相关的疾病以及心血管疾病。