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    4,5-substituted imidazolyl compounds for the treatment of inflammation
    6.
    发明授权
    4,5-substituted imidazolyl compounds for the treatment of inflammation 失效
    用于治疗炎症的4,5-取代的咪唑基化合物

    公开(公告)号：US06426360B1

    公开(公告)日：2002-07-30

    申请号：US09571033

    申请日：2000-05-15

    申请人： Richard M Weier ,  Paul W Collins ,  Michael A Stealey ,  Thomas E Barta ,  Renee M Huff

    发明人： Richard M Weier ,  Paul W Collins ,  Michael A Stealey ,  Thomas E Barta ,  Renee M Huff

    IPC分类号： A01N4350

    CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

    摘要： A class of compounds is described for treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula wherein R1 is selected from lower alkyl, lower haloalkyl, lower hydroxyalkyl, lower alkoxyalkyl, lower alkenyloxyalkyl, mercapto, lower alkylcarbonyl, lower haloalkylcarbonyl, phenylcarbonyl, lower aralkylcarbonyl, lower aralkenyl, lower aryloxyalkyl, lower aralkyloxyalkyl, lower arylsulfonyl, lower aralkylsulfonyl, lower arylthioalkyl, lower heteroarylalkylthioalkyl, and heteroaryl selected from 2-thienyl, 2-furyl, 3-furyl, 2-pyridyl, 4-pyridyl and 2-benzofuryl; wherein R2 and R3 are independently selected from heteroaryl, cycloalkyl and aryl, wherein the heteroaryl, cycloalkyl and aryl radicals are substituted at a substitutable position with one or more radicals selected from hydrido, halo, lower alkylthio, lower alkylsulfinyl, lower alkylsulfonyl, aminosulfonyl, lower alkyl, cyano, carboxyl, lower alkoxycarbonyl, lower haloalkyl, hydroxyl, lower alkoxy, lower hydroxyalkyl, lower alkoxyalkyl, lower haloalkoxy, amino, lower alkylamino, phenylamino and nitro; and wherein R4 is selected from hydrido, lower alkyl and acyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

    摘要翻译： 描述了一类化合物用于治疗炎症和炎症相关疾病。 特别感兴趣的化合物由通式Ⅵ所定义：R1选自低级烷基，低级卤代烷基，低级羟烷基，低级烷氧基烷基，低级烯氧基烷基，巯基，低级烷基羰基，低级卤代烷基羰基，苯基羰基，低级芳烷基羰基，低级芳烯基，低级芳氧基烷基，低级芳烷氧基烷基， 芳基磺酰基，低级芳烷基磺酰基，低级芳基硫代烷基，低级杂芳基烷硫基烷基和选自2-噻吩基，2-呋喃基，3-呋喃基，2-吡啶基，4-吡啶基和2-苯并呋喃基的杂芳基。 其中R2和R3独立地选自杂芳基，环烷基和芳基，其中杂芳基，环烷基和芳基在可取代的位置被一个或多个选自氢，卤代，低级烷硫基，低级烷基亚磺酰基，低级烷基磺酰基，氨基磺酰基， 低级烷基，氰基，羧基，低级烷氧基羰基，低级卤代烷基，羟基，低级烷氧基，低级羟基烷基，低级烷氧基烷基，低级卤代烷氧基，氨基，低级烷基氨基，苯基氨基和硝基。 并且其中R 4选自氢，低级烷基和酰基; 或其药学上可接受的盐。

    2,3-substituted pyridines for the treatment of inflammation
    10.
    发明授权
    2,3-substituted pyridines for the treatment of inflammation 失效
    2,3-取代的吡啶用于治疗炎症

    公开(公告)号：US5916905A

    公开(公告)日：1999-06-29

    申请号：US894102

    申请日：1997-08-08

    申请人： Richard M Weier ,  Len F Lee ,  Richard A Partis ,  Francis J Koszyk

    发明人： Richard M Weier ,  Len F Lee ,  Richard A Partis ,  Francis J Koszyk

    IPC分类号： C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85 ,  A61K31/44

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07D213/61 ,  C07D213/70 ,  C07D213/76 ,  C07D213/82 ,  C07D213/85

    摘要： A class of substituted pyridyl compounds is described for use in treating inflammation and inflammation-related disorders. Compounds of particular interest are defined by Formula II wherein R.sup.1 is selected from hydrido, halo, alkoxy, haloalkoxy, aryl, alkylthio, alkylamino, aralkoxy, azido and alkenyloxy; wherein R.sup.2 is selected from hydrido, cyano, hydroxyalkyl, haloalkyl, aminoalkyl, alkylaminoalkyl, alkylcarbonyloxyalkyl, aminocarbonyl and alkylcarbonylaminoalkyl; and wherein R.sup.5 and R.sup.6 are one or more radicals independently selected from halo, alkylsulfonyl, aminosulfonyl, alkoxy and alkylthio; provided one of R.sup.5 and R.sup.6 is substituted with alkylsulfonyl, aminosulfonyl, or haloalkylsulfonyl; or a pharmaceutically-acceptable salt thereof.

    摘要翻译： PCT No.PCT / US96 / 01111 Sec。 371日期：1997年8月8日 102（e）日期1997年8月8日PCT提交1996年2月8日PCT公布。 出版物WO96 / 24584 日期1996年8月15日描述了一类用于治疗炎症和炎症相关疾病的吡啶基化合物。 特别感兴趣的化合物由式II定义，其中R 1选自氢，卤素，烷氧基，卤代烷氧基，芳基，烷硫基，烷基氨基，芳烷氧基，叠氮基和烯氧基; 氰基，羟基烷基，卤代烷基，氨基烷基，烷基氨基烷基，烷基羰氧基烷基，氨基羰基和烷基羰基氨基烷基;其中R2选自氢，氰基， 并且其中R 5和R 6是一个或多个独立地选自卤素，烷基磺酰基，氨基磺酰基，烷氧基和烷硫基的基团; 其中R5和R6之一被烷基磺酰基，氨基磺酰基或卤代烷基磺酰基取代; 或其药学上可接受的盐。