公开(公告)号：US06468975B1

公开(公告)日：2002-10-22

申请号：US09937374

申请日：2002-02-11

申请人： Theresa Apelqvist ,  Jinchang Wu ,  Konrad Koehler

发明人： Theresa Apelqvist ,  Jinchang Wu ,  Konrad Koehler

IPC分类号： A61K3156

CPC分类号： C07J41/0061 ,  C07J41/0083

摘要： Novel glucocorticoid receptor ligands and methods of treating diseases such as diabetes, wherein the ligands have general formula (I) wherein the variables are as defined by the present specification.

摘要翻译： 新型糖皮质激素受体配体和治疗疾病如糖尿病的方法，其中配体具有通式（I），其中变量如本说明书所定义。

公开(公告)号：US20050267206A1

公开(公告)日：2005-12-01

申请号：US11166821

申请日：2005-06-24

申请人： Johan Malm ,  Chris Litten ,  Theresa Apelqvist ,  Asa Hedfors ,  Peter Brandt ,  Karin Edvinsson ,  Sandra Gordon

发明人： Johan Malm ,  Chris Litten ,  Theresa Apelqvist ,  Asa Hedfors ,  Peter Brandt ,  Karin Edvinsson ,  Sandra Gordon

IPC分类号： A61K31/192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/59 ,  A61P5/14 ,  A61P9/06 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C233/56 ,  C07C255/54 ,  C07C311/51 ,  C07D213/30 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06 ,  C07D333/56 ,  A61K31/277

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/59 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C233/56 ,  C07C255/54 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06 ,  C07D333/56 ,  A61K31/44 ,  A61K31/19 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel compounds which are thyroid receptor ligands, preferably antagonists, and to methods for using such compounds in the treatment of cardiac arrhythmias, thyrotoxicosis and subclinical hyperthyrodism.

摘要翻译： 本发明涉及作为甲状腺受体配体，优选拮抗剂的新化合物以及用于治疗心律失常，甲状腺毒症和亚临床甲状腺功能亢进的方法。

公开(公告)号：US20110201555A1

公开(公告)日：2011-08-18

申请号：US12998065

申请日：2009-09-18

申请人： Patrik Rhönnstad ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstål ,  Aiping Cheng ,  Sandra Gordon

发明人： Patrik Rhönnstad ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstål ,  Aiping Cheng ,  Sandra Gordon

IPC分类号： A61K31/404 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D209/14 ,  C07D409/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/565 ,  A61K38/23 ,  A61K31/59 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P19/00 ,  A61P3/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D403/04 ,  C07D209/14 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity. wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 , R10 and R11 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。 其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和R11如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20100210524A1

公开(公告)日：2010-08-19

申请号：US12452678

申请日：2008-07-21

申请人： Theresa Apelqvist ,  Joakim Löfstedt ,  Thomas Norin ,  Mattias Wennerstål ,  Xiongyu Wu ,  Lars Hagberg

发明人： Theresa Apelqvist ,  Joakim Löfstedt ,  Thomas Norin ,  Mattias Wennerstål ,  Xiongyu Wu ,  Lars Hagberg

IPC分类号： A61K31/122 ,  C07C49/747 ,  C07C255/47 ,  A61K31/277 ,  C07C251/44 ,  A61K31/15 ,  C07C233/33 ,  A61K31/167 ,  C07D333/38 ,  A61K31/381 ,  C07D307/46 ,  A61K31/341 ,  C07D277/34 ,  A61K31/426 ,  C07D207/333 ,  A61K31/40 ,  C07C69/78 ,  A61K31/235 ,  C07D261/08 ,  A61K31/42 ,  C07C211/45 ,  A61K31/136 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  C07D407/10 ,  C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  C07C311/08 ,  A61K31/18 ,  C07C311/21 ,  A61K31/663 ,  A61K31/565 ,  A61K38/23 ,  A61K31/59 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P19/00 ,  A61P19/10 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00

CPC分类号： C07C49/747 ,  C07C45/513 ,  C07C45/62 ,  C07C45/63 ,  C07C45/65 ,  C07C45/66 ,  C07C45/673 ,  C07C45/676 ,  C07C45/68 ,  C07C45/69 ,  C07C45/71 ,  C07C45/72 ,  C07C45/78 ,  C07C49/753 ,  C07C49/84 ,  C07C69/63 ,  C07C225/22 ,  C07C233/33 ,  C07C251/44 ,  C07C255/47 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/22 ,  C07C2602/30 ,  C07D207/333 ,  C07D209/44 ,  C07D209/94 ,  C07D231/56 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D307/46 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22 ,  C07D333/38 ,  C07C49/633

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt, wherein W, X, Y, Z, R1, R2, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15 and R16 are as defined in the specification. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物，其中W，X， Y，Z，R 1，R 2，R 7，R 8，R 9，R 10，R 11，R 12，R 13，R 14，R 15和R 16如说明书中所定义。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。

公开(公告)号：US20110190294A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12736438

申请日：2009-04-16

申请人： Patrik Rhönnstad ,  Elisabet Kallin ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstål ,  Aiping Cheng

发明人： Patrik Rhönnstad ,  Elisabet Kallin ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstål ,  Aiping Cheng

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  C07D409/04 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  C07D209/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P19/04 ,  A61P15/00 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P3/04 ,  A61P13/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/20 ,  A61P27/16 ,  A61P25/16 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, carbamate, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester, amide or carbamate, and a solvate of such an ester, amide, carbamate or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity, wherein R1, R2, R3, R4, R5 and R6 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，氨基甲酸酯，溶剂合物或其盐，包括这种酯，酰胺或氨基甲酸酯的盐，以及这种酯，酰胺，氨基甲酸酯或盐的溶剂合物 。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途，其中R1，R2，R3，R4，R5和R6如说明书中所定义。

公开(公告)号：US07005538B1

公开(公告)日：2006-02-28

申请号：US10130434

申请日：2000-11-16

申请人： Johan Malm ,  Chris Litten ,  Theresa Apelqvist ,  Asa Hedfors ,  Peter Brandt ,  Karin Edvinsson ,  Sandra Gordon

发明人： Johan Malm ,  Chris Litten ,  Theresa Apelqvist ,  Asa Hedfors ,  Peter Brandt ,  Karin Edvinsson ,  Sandra Gordon

IPC分类号： C07C61/00

CPC分类号： C07D213/30 ,  A61K31/192 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/47 ,  A61K31/59 ,  C07C59/64 ,  C07C59/72 ,  C07C59/90 ,  C07C205/37 ,  C07C217/76 ,  C07C233/56 ,  C07C255/54 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/02 ,  C07D215/14 ,  C07D261/08 ,  C07D277/24 ,  C07D309/06 ,  C07D333/56 ,  A61K31/44 ,  A61K31/19 ,  A61K2300/00

摘要： This invention relates to novel compounds which are thyroid receptor ligands, preferably antagonists, and to methods for using such compounds in the treatment of cardiac arrhythmias, thyrotoxicosis and subclinical hyperthyrodism.

摘要翻译： 本发明涉及作为甲状腺受体配体，优选拮抗剂的新化合物，以及使用这些化合物治疗心律失常，甲状腺毒症和亚临床甲状腺功能亢进的方法。

公开(公告)号：US06492424B1

公开(公告)日：2002-12-10

申请号：US09744865

申请日：2001-04-09

申请人： Theresa Apelqvist ,  Patrick Goede ,  Erik Holmgren

发明人： Theresa Apelqvist ,  Patrick Goede ,  Erik Holmgren

IPC分类号： A61K3119

CPC分类号： C07D295/192 ,  C07C59/68 ,  C07C59/90 ,  C07C65/40 ,  C07C69/736 ,  C07C69/92 ,  C07C217/90 ,  C07C233/56 ,  C07C235/34

摘要： Novel glucocorticoid and thyroid receptor ligands as provided which have the general formula (I): in which R1 is an aliphatic hydrocarbon, an aromatic hydrocarbon, carboxylic acid or ester thereof, alkenyl carboxylic acid or ester thereof, hydroxy, halogen, or cyano, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. R2 and R3 are the same or different, and are hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbons, or cycloalkyl of 3 to 5 carbons, at least one of R2 and R3 being other than hydrogen. X is carbonyl or methylene. R4 is an aliphatic, aromatic or heteroaromatic. Y is hydroxyl, methoxy, amino, or alkyl amino. n is an integer from 0 to 4. A method for treating diseases associated with metabolism dysfunction or which are dependent on the expression of a glucocorticoid or thyroid receptor gene such as diabetes, hypercholesterolemia, or obesity using these compounds is also disclosed.

摘要翻译： 提供具有通式（I）的新型糖皮质激素和甲状腺受体配体：其中R 1是脂族烃，芳族烃，羧酸或其酯，链烯基羧酸或其酯，羟基，卤素或氰基，或 其药学上可接受的盐。 R2和R3相同或不同，为氢，卤素，1至4个碳的烷基或3至5个碳的环烷基，R2和R3中的至少一个不是氢。 X是羰基或亚甲基。 R 4是脂族，芳族或杂芳族。 Y是羟基，甲氧基，氨基或烷基氨基。 n是0至4的整数。还公开了用于治疗与代谢功能障碍相关的疾病或依赖于使用这些化合物的糖皮质激素或甲状腺受体基因如糖尿病，高胆固醇血症或肥胖症的表达的方法。

公开(公告)号：US08710243B2

公开(公告)日：2014-04-29

申请号：US13500471

申请日：2010-10-06

申请人： Lars Hagberg ,  Sandra Gordon ,  Aiping Cheng ,  Theresa Apelqvist ,  Patrik Rhönnstad ,  Mattias Wennerstål

发明人： Lars Hagberg ,  Sandra Gordon ,  Aiping Cheng ,  Theresa Apelqvist ,  Patrik Rhönnstad ,  Mattias Wennerstål

IPC分类号： C07D209/12

CPC分类号： C07D207/32 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides a compound of formula(I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester or amide, and a solvate of such an ester, amide or salt. The invention also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity. Formula(I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9 and R10 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，包括这种酯或酰胺的盐，以及这种酯，酰胺或盐的溶剂合物。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途。 式（I）其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，R 6，R 7，R 8，R 9和R 10如说明书中所定义。

公开(公告)号：US08653072B2

公开(公告)日：2014-02-18

申请号：US13739124

申请日：2013-01-11

申请人： Patrik Rhonnstad ,  Elisabet Kallin ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstal ,  Aiping Cheng

发明人： Patrik Rhonnstad ,  Elisabet Kallin ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstal ,  Aiping Cheng

IPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/42 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, carbamate, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester, amide or carbamate, and a solvate of such an ester, amide, carbamate or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity, wherein R1, R2, R3, R5 and R6 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，氨基甲酸酯，溶剂合物或其盐，包括这种酯，酰胺或氨基甲酸酯的盐，以及这种酯，酰胺，氨基甲酸酯或盐的溶剂合物 。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途，其中R1，R2，R3，R5和R6如说明书中所定义。

公开(公告)号：US20130131061A1

公开(公告)日：2013-05-23

申请号：US13739124

申请日：2013-01-11

申请人： Patrik Rhonnstad ,  Elisabet Kallin ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstal ,  Aiping Cheng

发明人： Patrik Rhonnstad ,  Elisabet Kallin ,  Theresa Apelqvist ,  Mattias Wennerstal ,  Aiping Cheng

IPC分类号： C07D209/42 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D209/12 ,  C07D209/08 ,  C07D417/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D209/42 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/22 ,  C07D209/36 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

摘要： The invention provides a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable ester, amide, carbamate, solvate or salt thereof, including a salt of such an ester, amide or carbamate, and a solvate of such an ester, amide, carbamate or salt. The invention also provides also provides the use of such compounds in the treatment or prophylaxis of a condition associated with a disease or disorder associated with estrogen receptor activity, wherein R1, R2, R3, R5 and R6 are as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物或其药学上可接受的酯，酰胺，氨基甲酸酯，溶剂合物或其盐，包括这种酯，酰胺或氨基甲酸酯的盐，以及这种酯，酰胺，氨基甲酸酯或盐的溶剂合物 。 本发明还提供了这样的化合物在治疗或预防与雌激素受体活性相关的疾病或病症相关的病症中的用途，其中R1，R2，R3，R5和R6如说明书中所定义。