公开(公告)号：US20130165645A1

公开(公告)日：2013-06-27

申请号：US13817666

申请日：2011-08-19

申请人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Takahiro Oi ,  Kenichi Kawabe

发明人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Takahiro Oi ,  Kenichi Kawabe

IPC分类号： A61K31/7034

CPC分类号： A61K31/7034 ,  A61K31/351 ,  C07D309/10

摘要： A compound, which inhibits SGLT1 (sodium-dependent glucose transporter 1) activity to suppress absorption of glucose or the like, thereby suppressing abnormal glucose tolerance or postprandial hyperglycemia in diabetes, is provided. Specifically, a 4-isopropyl-6-methoxyphenyl glucitol compound represented by the following formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided:

摘要翻译： 提供抑制SGLT1（钠依赖性葡萄糖转运体1）活性抑制葡萄糖等的吸收，从而抑制糖尿病中的异常葡萄糖耐量或餐后高血糖的化合物。 具体地，提供由下式（I）表示的4-异丙基-6-甲氧基苯基硬糖醇化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：US20110306759A1

公开(公告)日：2011-12-15

申请号：US13202523

申请日：2010-02-23

申请人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Takahiro Oi ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Kenichi Kawabe

发明人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Takahiro Oi ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Kenichi Kawabe

IPC分类号： C07H7/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D309/10

摘要： The present invention provides 4-isopropylphenyl glucitol compounds which have no tendency to accumulate in the body and which inhibit SGLT1 activity to suppress postprandial hyperglycemia (or impaired glucose tolerance) through suppression of glucose absorption in the small intestine, whereby the compounds, for example, can suppress the onset of diabetes and metabolic syndrome or can treat these diseases.A 4-isopropylphenyl glucitol compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 represents a hydrogen atom, etc., R2 represents a methyl group, etc., R3 represents a C1-4 alkyl group substituted with an amino group(s), etc., and R4 represents a hydrogen atom, etc.

摘要翻译： 本发明提供了通过抑制小肠中的葡萄糖吸收而不具有积累在体内的倾向而抑制SGLT1活性来抑制餐后高血糖（或葡萄糖耐量降低）的4-异丙基苯基甘醇醇化合物，其中， 可以抑制糖尿病和代谢综合征的发病，或者可以治疗这些疾病。 由下式（I）表示的4-异丙基苯基硬糖醇化合物或其药学上可接受的盐：其中R1表示氢原子等，R2表示甲基等，R3表示被 氨基等，R4表示氢原子等。

公开(公告)号：US08822503B2

公开(公告)日：2014-09-02

申请号：US13081201

申请日：2011-04-06

申请人： Takanori Kawaguchi ,  Kengo Watatani ,  Keiko Fusegi ,  Masahiro Bohno ,  Hajime Asanuma ,  Shoichi Kuroda ,  Yudai Imai ,  Tomomichi Chonan ,  Nagaaki Sato ,  Shigeru Tokita ,  Shigetada Sasako ,  Takumi Okada ,  Keishi Hayashi ,  Shin Itoh ,  Noriko Saito ,  Rui Jibiki ,  Seishi Ishiyama ,  Hirofumi Ota

发明人： Takanori Kawaguchi ,  Kengo Watatani ,  Keiko Fusegi ,  Masahiro Bohno ,  Hajime Asanuma ,  Shoichi Kuroda ,  Yudai Imai ,  Tomomichi Chonan ,  Nagaaki Sato ,  Shigeru Tokita ,  Shigetada Sasako ,  Takumi Okada ,  Keishi Hayashi ,  Shin Itoh ,  Noriko Saito ,  Rui Jibiki ,  Seishi Ishiyama ,  Hirofumi Ota

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： A 2-pyridone compound represented by the formula [1]: {wherein in the formula [1], the ring represented by A represents a benzene ring or a pyridine ring, X represents any of the structures represented by the formulas [3] shown below: V represents a single bond or a lower alkylene group, and W represents a single bond, an ether bond or a lower alkylene group (wherein the lower alkylene group may contain an ether bond)}, a tautomer or stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is a compound that has an excellent GK activating effect and is useful as a pharmaceutical.

摘要翻译： 由式[1]表示的2-吡啶酮化合物：其中，在式[1]中，由A表示的环表示苯环或吡啶环，X表示由式[3]表示的任何结构 V表示单键或低级亚烷基，W表示单键，醚键或低级亚烷基（其中低级亚烷基可以含有醚键）}，化合物的互变异构体或立体异构体， 其药学上可接受的盐或其溶剂合物是具有优异的GK活化作用并可用作药物的化合物。

公开(公告)号：US20050038259A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10489205

申请日：2002-09-09

申请人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

发明人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

IPC分类号： C07D277/20 ,  A61K31/047 ,  A61K31/08 ,  A61K31/16 ,  A61K31/18 ,  A61K31/185 ,  A61K31/201 ,  A61K31/231 ,  A61K31/275 ,  A61K31/41 ,  A61K31/426 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C33/04 ,  C07C33/044 ,  C07C33/42 ,  C07C59/01 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C69/732 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C255/16 ,  C07C259/06 ,  C07C309/08 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/04 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  C07D277/12 ,  C11C3/00

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C33/044 ,  C07C33/423 ,  C07C33/426 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C259/06 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/34

摘要： A hydroxyeicosenoic acid analog represented by the following Formula (I), the bond ≡ represents a cis-vinylene group or an ethynylene group; Y represents CH2, O or S(O)p wherein p is 0, 1 or 2; m represents an integer of 1 to 4 inclusive; n represents an integer of 0 to 3 inclusive; the sum of m and n is an integer of 3 to 7 inclusive; R1 represents a C1-4 alkyl group or a C3-8 cycloalkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a methyl group; R3 represents COR4, a nitrile group, a halogen atom, a tetrazole group or a thiazolidinedione group; R4 represents OR6, NHR6, N(OH)R6, NHSO2R5, glycerol or functionalized glycerols; R5 represents a C1-15 alkyl group, a C6-10 aryl group or a C7-14 aryl group substituted with alkyl groups, halogens or amino groups; R6 represents a hydrogen, a C1-10 alkyl group or a C1-10 alkyl group substituted with a hydroxyl group, or a pharmaceutically acceptable salt or hydrate thereof. The compounds of the present invention are useful as an elastase release inhibitor.

摘要翻译： 由下式（I）表示的羟基二十碳烯酸类似物，键=表示顺式亚乙烯基或亚乙炔基; Y表示CH 2，O或S（O）p，其中p为0,1或2; m表示1〜4的整数， n表示0〜3的整数， m和n的和为3〜7的整数， R 1表示C 1-4烷基或C 3-8环烷基; R 2表示氢原子或甲基; R 3表示COR 4，腈基，卤素原子，四唑基或噻唑烷二酮基; R 4表示OR 6，NHR 6，N（OH）R 6，NHSO 2 R 5，甘油或官能化甘油; R 5代表C1-15烷基，C6-10芳基或被烷基，卤素或氨基取代的C7-14芳基; R 6表示氢，C 1-10烷基或被羟基取代的C 1-10烷基，或其药学上可接受的盐或水合物。 本发明的化合物可用作弹性蛋白酶释放抑制剂。

公开(公告)号：US20050020680A1

公开(公告)日：2005-01-27

申请号：US10489204

申请日：2002-09-09

申请人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

发明人： John Falck ,  Noriyuki Miyata ,  Naoya Ono ,  Tomomichi Chonan ,  Hitomi Hirano ,  Yoshihisa Toda ,  Tohru Tanami ,  Shigeru Okuyama

IPC分类号： C07C33/044 ,  C07C33/42 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C259/06 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07D257/04 ,  C07D277/34 ,  A61K31/185 ,  C07

CPC分类号： C07D257/04 ,  C07C33/044 ,  C07C33/423 ,  C07C33/426 ,  C07C59/42 ,  C07C59/46 ,  C07C59/60 ,  C07C69/708 ,  C07C235/28 ,  C07C255/15 ,  C07C259/06 ,  C07C309/10 ,  C07C309/20 ,  C07C309/23 ,  C07C309/24 ,  C07C309/68 ,  C07C311/17 ,  C07C311/51 ,  C07C317/44 ,  C07C323/52 ,  C07C323/66 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D277/34

摘要： A hydroxyfattysulfonic acid analog represented by Formula (I): wherein X is an ethylene group, a vinylene group or an ethynylene group; Y is an ethylene group, a vinylene group, an ethynylene group, OCH2 or S(O)pCH2 wherein p is 0, 1 or 2; m is an integer of 1 to 5 inclusive; n is an integer of 0 to 4 inclusive; R1 is a C1-8 alkyl group, a C3-8 cycloalkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with a C3-8 cycloalkyl group, a C1-4 alkyl group substituted with an aryl group or a C1-4 alkyl group substituted with an aryloxy group; R2 is a hydrogen atom or a methyl group; R1 and R2 together with the carbon atom to which they are attached may form a C3-8 cycloalkyl group; R3 is a hydrogen atom or a C2-8 acyl group; R4 is OR5 or NHR6, wherein R5 is a hydrogen atom, a C1-4 alkyl group, an alkali metal, an alkaline earth metal or an ammonium group and R6 is a hydrogen atom or a C1-4 alkyl group; or a pharmaceutically acceptable salt or a hydrate thereof. The compounds of the present invention are useful as an elastase release inhibitor.

摘要翻译： 由式（I）表示的羟基脂肪磺酸类似物：其中X是亚乙基，亚乙烯基或亚乙炔基; Y是亚乙基，亚乙烯基，亚乙炔基，OCH 2或S（O）pCH 2，其中p是0,1或2; m为1〜5的整数， n为0〜4的整数， R 1是C 1-8烷基，C 3-8环烷基，被C 3-8环烷基取代的C 1-4烷基，被芳基取代的C 1-4烷基或C 1-4 被芳氧基取代的烷基; R 2是氢原子或甲基; R 1和R 2与它们所连接的碳原子一起可以形成C 3-8环烷基; R 3是氢原子或C 2-8酰基; R 4是OR 5或NHR 6，其中R 5是氢原子，C 1-4烷基，碱金属，碱土金属或铵基，R 6是 氢原子或C 1-4烷基; 或其药学上可接受的盐或其水合物。 本发明的化合物可用作弹性蛋白酶释放抑制剂。

公开(公告)号：US08466113B2

公开(公告)日：2013-06-18

申请号：US13202523

申请日：2010-02-23

申请人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Takahiro Oi ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Kenichi Kawabe

发明人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Takahiro Oi ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Kenichi Kawabe

IPC分类号： C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  A01N43/04 ,  A61K31/70

CPC分类号： C07D309/10

摘要： The present invention provides 4-isopropylphenyl glucitol compounds which have no tendency to accumulate in the body and which inhibit SGLT1 activity to suppress postprandial hyperglycemia (or impaired glucose tolerance) through suppression of glucose absorption in the small intestine, whereby the compounds, for example, can suppress the onset of diabetes and metabolic syndrome or can treat these diseases.A 4-isopropylphenyl glucitol compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 represents a hydrogen atom, etc., R2 represents a methyl group, etc., R3 represents a C1-4 alkyl group substituted with an amino group(s), etc., and R4 represents a hydrogen atom, etc.

摘要翻译： 本发明提供了通过抑制小肠中的葡萄糖吸收而不具有积累在体内的倾向而抑制SGLT1活性来抑制餐后高血糖（或葡萄糖耐量降低）的4-异丙基苯基甘醇醇化合物，其中， 可以抑制糖尿病和代谢综合征的发病，或者可以治疗这些疾病。 由下式（I）表示的4-异丙基苯基硬糖醇化合物或其药学上可接受的盐：其中R1表示氢原子等，R2表示甲基等，R3表示被 氨基等，R4表示氢原子等。

公开(公告)号：US09161945B2

公开(公告)日：2015-10-20

申请号：US13817666

申请日：2011-08-19

申请人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Takahiro Oi ,  Kenichi Kawabe

发明人： Hiroyuki Kakinuma ,  Yohei Kobashi ,  Tomomichi Chonan ,  Fumiyasu Shiozawa ,  Yuki Iwata ,  Takahiro Oi ,  Kenichi Kawabe

IPC分类号： C08B37/00 ,  C07H5/04 ,  C07H5/06 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/351 ,  C07D309/10

CPC分类号： A61K31/7034 ,  A61K31/351 ,  C07D309/10

摘要： A compound, which inhibits SGLT1 (sodium-dependent glucose transporter 1) activity to suppress absorption of glucose or the like, thereby suppressing abnormal glucose tolerance or postprandial hyperglycemia in diabetes, is provided. Specifically, a 4-isopropyl-6-methoxyphenyl glucitol compound represented by the following formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is provided:

摘要翻译： 提供抑制SGLT1（钠依赖性葡萄糖转运体1）活性抑制葡萄糖等的吸收，从而抑制糖尿病中的异常葡萄糖耐量或餐后高血糖的化合物。 具体地，提供由下式（I）表示的4-异丙基-6-甲氧基苯基硬糖醇化合物或其药学上可接受的盐：

公开(公告)号：US20110237791A1

公开(公告)日：2011-09-29

申请号：US13081201

申请日：2011-04-06

申请人： Takanori KAWAGUCHI ,  Kengo WATATANI ,  Keiko FUSEGI ,  Masahiro BOHNO ,  Hajime ASANUMA ,  Shoichi KURODA ,  Yudai IMAI ,  Tomomichi CHONAN ,  Nagaaki SATO ,  Shigeru TOKITA ,  Shigetada SASAKO ,  Takumi OKADA ,  Keishi HAYASHI ,  Shin ITOH ,  Noriko SAITO ,  Rui JIBIKI ,  Seishi ISHIYAMA ,  Hirofumi OTA

发明人： Takanori KAWAGUCHI ,  Kengo WATATANI ,  Keiko FUSEGI ,  Masahiro BOHNO ,  Hajime ASANUMA ,  Shoichi KURODA ,  Yudai IMAI ,  Tomomichi CHONAN ,  Nagaaki SATO ,  Shigeru TOKITA ,  Shigetada SASAKO ,  Takumi OKADA ,  Keishi HAYASHI ,  Shin ITOH ,  Noriko SAITO ,  Rui JIBIKI ,  Seishi ISHIYAMA ,  Hirofumi OTA

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D213/64 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

摘要： A 2-pyridone compound represented by the formula [1]: {wherein in the formula [1], the ring represented by A represents a benzene ring or a pyridine ring, X represents any of the structures represented by the formulas [3] shown below: V represents a single bond or a lower alkylene group, and W represents a single bond, an ether bond or a lower alkylene group (wherein the lower alkylene group may contain an ether bond)}, a tautomer or stereoisomer of the compound, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or a solvate thereof is a compound that has an excellent GK activating effect and is useful as a pharmaceutical.

摘要翻译： 由式[1]表示的2-吡啶酮化合物：其中，在式[1]中，由A表示的环表示苯环或吡啶环，X表示由式[3]表示的任何结构 V表示单键或低级亚烷基，W表示单键，醚键或低级亚烷基（其中低级亚烷基可以含有醚键）}，化合物的互变异构体或立体异构体， 其药学上可接受的盐或其溶剂合物是具有优异的GK活化作用并可用作药物的化合物。