公开(公告)号：US07674938B2

公开(公告)日：2010-03-09

申请号：US11936680

申请日：2007-11-07

申请人： Junichi Kobayashi ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

发明人： Junichi Kobayashi ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

IPC分类号： C07C217/14 ,  C07C217/20 ,  C07D307/79 ,  A61K31/195 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/195 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention provides compounds represented by general formula (I): or pharmaceutical acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are each hydrogen or lower alkyl; R3, R4, R5 and R6 are each hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R7 and R8 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, cyano, a hydroxyl group, lower acyl, carboxy or the like; R9 is —C(O)—R10, -A1-C(O)—R10, —O-A2-C(O)—R10 or a tetrazol-5-yl group, which exhibit potent and selective β3-adrenoceptor stimulating activities. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing said compound, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2各自为氢或低级烷基; R3，R4，R5和R6各自为氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基; R 7和R 8各自为氢，卤素，低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，环烷基，芳基，杂芳基，氰基，羟基，低级酰基，羧基等; R9是-C（O）-R10，-A1-C（O）-R10，-O-A2-C（O）-R10或四唑-5-基，其表现出有效和选择性的3-肾上腺素受体 刺激活动。 本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US20050085541A1

公开(公告)日：2005-04-21

申请号：US10502737

申请日：2003-01-28

申请人： Hiroaki Shiohara ,  Tetsuya Nakamura ,  Norihiko Kikuchi ,  Tomonaga Ozawa ,  Makio Kitazawa

发明人： Hiroaki Shiohara ,  Tetsuya Nakamura ,  Norihiko Kikuchi ,  Tomonaga Ozawa ,  Makio Kitazawa

IPC分类号： A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P5/16 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/24 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C59/72 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  C07C235/66 ,  C07C309/65 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/67 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07D213/76 ,  C07D237/14 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/24 ,  C07D277/34 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/24 ,  A61K31/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/18

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C59/72 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  C07C235/66 ,  C07C309/65 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D237/14 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides a compound represented by general formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W is O, S(O)m, CH2 and the like; R1 is halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, CN and the like; R3 is hydrogen and the like; R4 is hydrogen, halogen, alkyl, halo-lower alkyl, substituted alkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, substituted alkoxy, alkanoyl, aroyl, —CONR7(R8), —S(O)mR9, —SO2NR7(R8) and the like; R5 is hydrogen, halogen, alkyl, substituted alkyl and the like; A is —N(R6)CO-A1-COR10 and the like; pharmaceutical compositions containing them and their uses, which have a high affinity to human thyroid hormone receptors, in particular human thyroid hormone receptor β.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中W为O，S（O）m，CH 2等 ; R 1是卤素，低级烷基，卤代低级烷基，CN等; R 3是氢等; R 4是氢，卤素，烷基，卤代低级烷基，取代的烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，取代的烷氧基，烷酰基，芳酰基，-CONR 7 S（O）m R 9，-SO 2 NR 7，S（O） （R 8 S 8）等; R 5是氢，卤素，烷基，取代的烷基等; A是-N（R 6）CO-A 1 -COR 10等; 含有它们的药物组合物及其用途，其对人甲状腺激素受体，特别是甲状腺激素受体β具有高亲和力。

公开(公告)号：US07423185B2

公开(公告)日：2008-09-09

申请号：US10545380

申请日：2004-01-30

申请人： Junichi Kobayashi ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

发明人： Junichi Kobayashi ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

IPC分类号： C07C217/14 ,  C07C217/20 ,  C07D307/79 ,  A61K31/195 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/195 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention provides compounds represented by general formula (I): or pharmaceutical acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are each hydrogen or lower alkyl; R3, R4, R5 and R6 are each hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R7 and R8 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, cyano, a hydroxyl group, lower acyl, carboxy or the like; R9 is —C(O)—R10, -A1-C(O)—R10, —O-A2-C(O)—R10 or a tetrazol-5-yl group, which exhibit potent and selective β3-adrenoceptor stimulating activities. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing said compound, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2各自为氢或低级烷基; R 3，R 4，R 5和R 6各自为氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基 ; R 7和R 8各自为氢，卤素，低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，环烷基，芳基，杂芳基，氰基，羟基，低级酰基 ，羧基等; R 9是-C（O）-R 10，-A 1 -C（O）-R 10 O > - O 2 -C（O）-R 10或四唑-5-基，其显示出有效和选择性的β3肾上腺素受体刺激活性。 本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US20060128807A1

公开(公告)日：2006-06-15

申请号：US10545380

申请日：2004-01-30

申请人： Junichi Kobayashi ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

发明人： Junichi Kobayashi ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

IPC分类号： A61K31/195 ,  C07C229/22

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/195 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention provides compounds represented by general formula (I): or pharmaceutical acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are each hydrogen or lower alkyl; R3, R4, R5 and R6 are each hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R7 and R8 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, cyano, a hydroxyl group, lower acyl, carboxy or the like; R9 is —C(O)—R10, -A1-C(O)—R10, —O-A2-C(O)—R10 or a tetrazol-5-yl group, which exhibit potent and selective β3-adrenoceptor stimulating activities. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing said compound, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2各自为氢或低级烷基; R 3，R 4，R 5和R 6各自为氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基 ; R 7和R 8各自为氢，卤素，低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，环烷基，芳基，杂芳基，氰基，羟基，低级酰基 ，羧基等; R 9是-C（O）-R 10，-A 1 -C（O）-R 10 O > - O 2 -C（O）-R 10或四唑-5-基，其显示出有效和选择性的β3肾上腺素受体刺激活性。 本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US09040693B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US12089674

申请日：2006-10-17

申请人： Kohsuke Ohno ,  Takashi Miyagi ,  Tomonaga Ozawa ,  Nobuhiko Fushimi

发明人： Kohsuke Ohno ,  Takashi Miyagi ,  Tomonaga Ozawa ,  Nobuhiko Fushimi

IPC分类号： C07D495/04

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound useful as an agent for the prevention or treatment of a sex hormone-dependent disease or the like. That is, the present invention provides a fused heterocyclic derivative represented by the following general formula (I), a pharmaceutical composition containing the same, a medicinal use thereof and the like. In the formula (I), ring A represents 5-membered cyclic unsaturated hydrocarbon or 5-membered heteroaryl; RA represents halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carboxy, alkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl or the like ; ring B represents aryl or heteroaryl; RB represents halogen, alkyl, carboxy, alkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl or the like; E1 and E2 represent an oxygen atom or the like; U represents a single bond or alkylene; X represents a group represented by Y, —SO2—Y, —O—(alkylene)—Y, —O—Z in which Y represents Z, amino or the like; Z represents cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl or the like; or the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用作预防或治疗性激素依赖性疾病等的药剂的化合物。 也就是说，本发明提供由以下通式（I）表示的稠合杂环衍生物，含有该杂环衍生物的药物组合物，其医药用途等。 在式（I）中，环A表示5元环状不饱和烃或5元杂芳基; 烷基，烯基，炔基，羧基，烷氧基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基等; 环B表示芳基或杂芳基; RB代表卤素，烷基，羧基，烷氧基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基等; E1和E2表示氧原子等; U表示单键或亚烷基; X表示Y表示的基团，-SO 2 -Y，-O-（亚烷基）-Y，-O-Z，Y表示Z，氨基等; Z表示环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基等; 或类似物。

公开(公告)号：US20090325900A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12089674

申请日：2006-10-17

申请人： Kohsuke Ohno ,  Takashi Miyagi ,  Tomonaga Ozawa ,  Nobuhiko Fushimi

发明人： Kohsuke Ohno ,  Takashi Miyagi ,  Tomonaga Ozawa ,  Nobuhiko Fushimi

IPC分类号： A61K31/695 ,  C07D215/58 ,  C07D211/72 ,  C07D311/02 ,  A61K31/47 ,  A61K31/44 ,  C07D223/16 ,  A61K31/55 ,  A61P5/24

CPC分类号： C07D495/04

摘要： The present invention provides a compound useful as an agent for the prevention or treatment of a sex hormone-dependent disease or the like. That is, the present invention provides a fused heterocyclic derivative represented by the following general formula (I), a pharmaceutical composition containing the same, a medicinal use thereof and the like. In the formula (I), ring A represents 5-membered cyclic unsaturated hydrocarbon or 5-membered heteroaryl; RA represents halogen, alkyl, alkenyl, alkynyl, carboxy, alkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl or the like; ring B represents aryl or heteroaryl; RB represents halogen, alkyl, carboxy, alkoxy, carbamoyl, alkylcarbamoyl or the like; E1 and E2 represent an oxygen atom or the like; U represents a single bond or alkylene; X represents a group represented by Y, —SO2—Y, —O— (alkylene)-Y, —O-Z in which Y represents Z, amino or the like; Z represents cycloalkyl, heterocycloalkyl, aryl, heteroaryl or the like; or the like.

摘要翻译： 本发明提供了可用作预防或治疗性激素依赖性疾病等的药剂的化合物。 也就是说，本发明提供由以下通式（I）表示的稠合杂环衍生物，含有该杂环衍生物的药物组合物，其医药用途等。 在式（I）中，环A表示5元环状不饱和烃或5元杂芳基; 烷基，烯基，炔基，羧基，烷氧基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基等; 环B表示芳基或杂芳基; RB代表卤素，烷基，羧基，烷氧基，氨基甲酰基，烷基氨基甲酰基等; E1和E2表示氧原子等; U表示单键或亚烷基; X表示Y表示的基团，-SO 2 -Y，-O-（亚烷基）-Y，-O-Z，Y表示Z，氨基等; Z表示环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基等; 或类似物。

公开(公告)号：US20080249177A1

公开(公告)日：2008-10-09

申请号：US11936680

申请日：2007-11-07

申请人： Junichi KOBAYASHI ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

发明人： Junichi KOBAYASHI ,  Tetsuya Nakamura ,  Ritsu Suzuki ,  Hideyuki Muranaka ,  Tomonaga Ozawa ,  Yuichiro Kai ,  Takehiro Ishikawa ,  Tatsuhiro Kondo ,  Tetsuro Tamai ,  Satoshi Akahane

IPC分类号： A61K31/192 ,  C07C229/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D307/79 ,  A61K31/195 ,  C07C217/18 ,  C07C217/20 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/04

摘要： The present invention provides compounds represented by general formula (I): or pharmaceutical acceptable salts thereof, wherein R1 and R2 are each hydrogen or lower alkyl; R3, R4, R5 and R6 are each hydrogen, halogen, lower alkyl or lower alkoxy; R7 and R8 are each hydrogen, halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, lower alkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, cyano, a hydroxyl group, lower acyl, carboxy or the like; R9 is —C(O)—R10, -A1-C(O)—R10, —O-A2-C(O)—R10 or a tetrazol-5-yl group, which exhibit potent and selective β3-adrenoceptor stimulating activities. The present invention also provides pharmaceutical compositions containing said compound, and uses thereof.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1和R 2各自为氢或低级烷基; R 3，R 4，R 5和R 6各自为氢，卤素，低级烷基或低级烷氧基 ; R 7和R 8各自为氢，卤素，低级烷基，卤代低级烷基，低级烷氧基，环烷基，芳基，杂芳基，氰基，羟基，低级酰基 ，羧基等; R 9是-C（O）-R 10，-A 1 -C（O）-R 10 O > - O 2 -C（O）-R 10或四唑-5-基，其显示出有效和选择性的β3肾上腺素受体刺激活性。 本发明还提供含有所述化合物的药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US07230031B2

公开(公告)日：2007-06-12

申请号：US10502737

申请日：2003-01-28

申请人： Hiroaki Shiohara ,  Tetsuya Nakamura ,  Norihiko Kikuchi ,  Tomonaga Ozawa ,  Makio Kitazawa

发明人： Hiroaki Shiohara ,  Tetsuya Nakamura ,  Norihiko Kikuchi ,  Tomonaga Ozawa ,  Makio Kitazawa

IPC分类号： A61K31/19 ,  C07C303/00

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/19 ,  A61K31/22 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/27 ,  A61K31/341 ,  A61K31/351 ,  A61K31/40 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/50 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/54 ,  C07C59/72 ,  C07C233/25 ,  C07C233/56 ,  C07C235/66 ,  C07C309/65 ,  C07C311/29 ,  C07C317/22 ,  C07C323/41 ,  C07C323/67 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D209/08 ,  C07D213/76 ,  C07D237/14 ,  C07D249/12 ,  C07D253/075 ,  C07D257/04 ,  C07D257/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/34 ,  C07D295/13 ,  C07D295/192 ,  C07D295/26 ,  C07D307/12 ,  C07D309/06 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention provides a compound represented by general formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W is O, S(O)m, CH2 and the like; R1 is halogen, lower alkyl, halo-lower alkyl, CN and the like; R3 is hydrogen and the like; R4 is hydrogen, halogen, alkyl, halo-lower alkyl, substituted alkyl, aryl, aralkyl, alkoxy, substituted alkoxy, alkanoyl, aroyl, —CONR7(R8), —S(O)mR9, —SO2NR7(R8) and the like; R5 is hydrogen, halogen, alkyl, substituted alkyl and the like; A is —N(R6)CO—A1—COR10 and the like; pharmaceutical compositions containing them and their uses, which have a high affinity to human thyroid hormone receptors, in particular human thyroid hormone receptor β.

摘要翻译： 本发明提供由通式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中W为O，S（O）m，CH 2等 ; R 1是卤素，低级烷基，卤代低级烷基，CN等; R 3是氢等; R 4是氢，卤素，烷基，卤代低级烷基，取代的烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，取代的烷氧基，烷酰基，芳酰基，-CONR 7 S（O）m R 9，-SO 2 NR 7，S（O） （R 8 S 8）等; R 5是氢，卤素，烷基，取代的烷基等; A是-N（R 6）CO-A 1 -COR 10等; 含有它们的药物组合物及其用途，其对人甲状腺激素受体，特别是甲状腺激素受体β具有高亲和力。