公开(公告)号：US09150527B2

公开(公告)日：2015-10-06

申请号：US14342323

申请日：2012-08-27

申请人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger

发明人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger

IPC分类号： C07D277/32 ,  C07D277/22 ,  C07D277/24 ,  A61K45/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/542 ,  C07D417/12 ,  C07D513/04 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  C07D277/28 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D277/24 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  A01N43/90 ,  A61K31/427 ,  A61K31/542 ,  A61K45/06 ,  C07D277/22 ,  C07D277/28 ,  C07D277/32 ,  C07D277/56 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

公开(公告)号：US08940735B2

公开(公告)日：2015-01-27

申请号：US13528283

申请日：2012-06-20

申请人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger ,  Gary D. Gustafson

发明人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger ,  Gary D. Gustafson

IPC分类号： A01N43/713 ,  A01N43/78 ,  A01N43/42 ,  A01N43/88 ,  A01N43/54 ,  A01N43/60 ,  A01N43/58 ,  C07D417/06 ,  C07D401/06 ,  C07D409/06 ,  C07D403/06 ,  A61K31/497 ,  A61K45/06 ,  A61K31/41 ,  A61K31/428 ,  A61K31/498 ,  C07D257/04 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/501

CPC分类号： A61K45/06 ,  A01N37/50 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/88 ,  A01N47/24 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/497 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D257/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

公开(公告)号：US08680270B2

公开(公告)日：2014-03-25

申请号：US12515676

申请日：2007-11-21

申请人： Robert J. Schotzinger ,  William J. Hoekstra

发明人： Robert J. Schotzinger ,  William J. Hoekstra

IPC分类号： C07D403/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/41 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/506 ,  Y02A50/411

摘要： The presently disclosed subject matter is directed to metallo-oxidoreductase inhibitors having metal binding moities linked to a targeting moiety through a linking group or a direct bond, methods for screening for metallo-oxidoreductase inhibitors, and methods of treating an oxidoreductase related disorder by administering a metallo-oxidoreductase inhibitor to a subject in need of treatment thereof.

摘要翻译： 目前公开的主题涉及具有通过连接基团或直接键连接至靶向部分的金属结合力的金属氧化还原酶抑制剂，筛选金属氧化还原酶抑制剂的方法，以及通过施用治疗氧化还原酶相关病症的方法 金属氧化还原酶抑制剂加工成需要治疗的对象。

公开(公告)号：US08669274B2

公开(公告)日：2014-03-11

申请号：US13324707

申请日：2011-12-13

申请人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger ,  Stephen W. Rafferty

发明人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger ,  Stephen W. Rafferty

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K31/4192 ,  C07D405/02 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D249/04 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

公开(公告)号：US20130005729A1

公开(公告)日：2013-01-03

申请号：US13527402

申请日：2012-06-19

申请人： William J. Hoekstra ,  Stephen W. Rafferty ,  Christopher M. Yates ,  Robert J. Schotzinger ,  Michael R. Loso ,  Michael T. Sullenberger

发明人： William J. Hoekstra ,  Stephen W. Rafferty ,  Christopher M. Yates ,  Robert J. Schotzinger ,  Michael R. Loso ,  Michael T. Sullenberger

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C12N9/99 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D409/14 ,  A61K31/444 ,  A61P31/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00 ,  C07D401/06

CPC分类号： C07D401/06 ,  A01N43/54 ,  A01N43/56 ,  A01N43/647 ,  A01N43/653 ,  A01N43/713 ,  A01N43/76 ,  A01N43/78 ,  A01N43/84 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D409/14 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

摘要： The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

公开(公告)号：US20120129886A1

公开(公告)日：2012-05-24

申请号：US13293891

申请日：2011-11-10

申请人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger ,  Stephen W. Rafferty

发明人： William J. Hoekstra ,  Robert J. Schotzinger ,  Stephen W. Rafferty

IPC分类号： A61K31/4725 ,  C07D401/06 ,  C07D413/10 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P3/00 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P13/00 ,  A61P1/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/14 ,  A61P5/28 ,  A61P15/08 ,  A61P17/10 ,  A61P17/06 ,  A61P31/10 ,  C07D249/04

CPC分类号： A61K31/4725 ,  A01N43/647 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D249/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  A61K2300/00

摘要： The instant invention describes compounds having metalloenzyme modulating activity, and methods of treating diseases, disorders or symptoms thereof mediated by such metalloenzymes.

公开(公告)号：US07718673B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US10345808

申请日：2003-01-16

申请人： Michael J. Costanzo ,  William J. Hoekstra ,  Bruce E. Maryanoff

发明人： Michael J. Costanzo ,  William J. Hoekstra ,  Bruce E. Maryanoff

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61P19/10 ,  A61K31/445 ,  C07D211/00 ,  C07D401/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D211/62 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/12

摘要： The invention is directed to novel isonipecotamide derivatives of Formula (I): which are useful in treating integrin-mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型异哌耳酰胺衍生物：其可用于治疗整联蛋白介导的病症。

公开(公告)号：US07317005B2

公开(公告)日：2008-01-08

申请号：US10775675

申请日：2004-02-10

申请人： William J. Hoekstra ,  Alexey B. Dyatkin ,  Bruce E. Maryanoff ,  Jay M. Matthews

发明人： William J. Hoekstra ,  Alexey B. Dyatkin ,  Bruce E. Maryanoff ,  Jay M. Matthews

IPC分类号： A61P9/00 ,  A61K31/55 ,  C07D487/00 ,  C07D513/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention is directed to tricyclic benzodiazepines useful as vasopressin receptor antagonists for treating conditions involving increased vascular resistance and cardiac insufficiency. Pharmaceutical compositions comprising tricyclic benzodiazepines of the present invention and methods of treating conditions such as hypertension, congestive heart failure, cardiac insufficiency, coronary vasospasm, cardiac ischemia, liver cirrhosis, renal vasospasm, renal failure, cerebral edema and ischemia, stroke, thrombosis, or water retention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及用作加压素受体拮抗剂的三环苯并二氮杂，用于治疗涉及增加的血管阻力和心功能不全的病症。 包含本发明的三环苯并二氮杂的药物组合物和治疗诸如高血压，充血性心力衰竭，心功能不全，冠状动脉血管痉挛，心脏缺血，肝硬化，肾血管痉挛，肾衰竭，脑水肿和缺血，中风，血栓形成或 还公开了保水性。

公开(公告)号：US06936604B2

公开(公告)日：2005-08-30

申请号：US10269656

申请日：2002-10-11

申请人： Alexey B. Dyatkin ,  William J. Hoekstra ,  Bruce E. Maryanoff

发明人： Alexey B. Dyatkin ,  William J. Hoekstra ,  Bruce E. Maryanoff

IPC分类号： C07D487/18 ,  A61K31/5517 ,  A61P1/16 ,  A61P7/02 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  C07D471/18 ,  C07D487/20 ,  C07D487/08 ,  A61K31/55 ,  C07D209/00 ,  C07D221/00 ,  C07D243/00

CPC分类号： C07D471/18 ,  C07D487/20

摘要： The invention is directed to bridged bicyclic amino acid-derived [1,4]benzodiazepine compounds, intermediates and pharmaceutical compositions thereof useful as vasopressin receptor antagonists and methods for treating vasopressin mediated disorders.

摘要翻译： 本发明涉及桥联的双环氨基酸衍生的[1,4]苯并二氮杂化合物，其用作加压素受体拮抗剂的中间体和药物组合物以及治疗加压素介导的病症的方法。

公开(公告)号：US06713475B2

公开(公告)日：2004-03-30

申请号：US09911605

申请日：2001-07-24

申请人： William J. Hoekstra ,  Alexey B. Dyatkin ,  Bruce E. Maryanoff ,  Jay M. Matthews

发明人： William J. Hoekstra ,  Alexey B. Dyatkin ,  Bruce E. Maryanoff ,  Jay M. Matthews

IPC分类号： A61K3155

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D513/04

摘要： The invention is directed to tricyclic benzodiazepines useful as vasopressin receptor antagonists for treating conditions involving increased vascular resistance and cardiac insufficiency. Pharmaceutical compositions comprising tricyclic benzodiazepines of the present invention and methods of treating conditions such as hypertension, congestive heart failure, cardiac insufficiency, coronary vasospasm, cardiac ischemia, liver cirrhosis, renal vasospasm, renal failure, cerebral edema and ischemia, stroke, thrombosis, or water retention are also disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及用作加压素受体拮抗剂的三环苯并二氮杂，用于治疗涉及增加的血管阻力和心功能不全的病症。 包含本发明的三环苯并二氮杂的药物组合物和治疗诸如高血压，充血性心力衰竭，心功能不全，冠状动脉血管痉挛，心脏缺血，肝硬化，肾血管痉挛，肾衰竭，脑水肿和缺血，中风，血栓形成或 还公开了保水性。