公开(公告)号：US20160312311A1

公开(公告)日：2016-10-27

申请号：US14772976

申请日：2014-02-24

申请人： Fallon LIN ,  Young Shin CHO ,  Julian Roy LEVELL ,  Margaret Elise MCLAUGHLIN ,  Ronald MEYER ,  Raymond PAGLIARINI ,  Veronica SAENZ-VASH ,  Olga SHEBANOVA ,  Huili ZHAI

发明人： Young Shin Cho ,  Julian Roy Levell ,  Fallon Lin ,  Margaret Elise McLaughlin ,  Ronald Meyer ,  Raymond Pagliarini ,  Veronica Saenz-Vash ,  Olga Shebanova ,  Huili Zhai

IPC分类号： C12Q1/68 ,  G01N33/68

CPC分类号： C12Q1/6888 ,  C12Q1/6886 ,  C12Q2600/106 ,  C12Q2600/154 ,  C12Q2600/156 ,  C12Q2600/158 ,  G01N33/6848 ,  G01N33/6875 ,  G01N2333/47 ,  G01N2333/904 ,  G01N2800/52 ,  G01N2800/7028

摘要： The invention provides methods of detecting cancer and detecting activity of IDH inhibitors, and methods of screening for IDH inhibitors by detecting levels of H3K9me2.

摘要翻译： 本发明提供了检测癌症和检测IDH抑制剂的活性的方法，以及通过检测H3K9me2的水平来筛选IDH抑制剂的方法。

公开(公告)号：US20160039802A1

公开(公告)日：2016-02-11

申请号：US14774741

申请日：2014-03-13

申请人： Young Shin CHO ,  Julian Roy LEVELL ,  Gang LIU ,  Michael David SHULTZ ,  Simon Cornelis VAN DER PLAS ,  NOVARTIS AG

发明人： Young Shin CHO ,  Julian Roy LEVELL ,  Gang LIU ,  Michael David SHULTZ ,  Simon Cornelis VAN DER PLAS

IPC分类号： C07D413/04 ,  C07D487/08 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： The invention is directed to a formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R1, R2a, R2b and R3-R7 are described herein. The invention is also directed to compositions containing a compound of formula (I) and to the use of such compounds in the inhibition of mutant IDH proteins having a neomorphic activity. The invention is further directed to the use of a compound of formula (I) in the treatment of diseases or disorders associated with such mutant I DH proteins including, but not limited to, cell-proliferation disorders, such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）：或其药学上可接受的盐，其中R1，R2a，R2b和R3-R7如本文所述。 本发明还涉及含有式（I）化合物的组合物以及这些化合物在抑制具有新形态活性的突变体IDH蛋白质中的用途。 本发明还涉及式（I）化合物在治疗与这种突变体I DH蛋白相关的疾病或病症中的应用，包括但不限于细胞增殖病症如癌症。

公开(公告)号：US20130150342A1

公开(公告)日：2013-06-13

申请号：US13579359

申请日：2011-02-17

申请人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael J. Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

发明人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael J. Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

IPC分类号： C07D498/20 ,  C07D498/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to novel pyrrolopyrimidine compounds of formula (I) wherein R1, R2Y, R4, R8-R11, A and L are defined herein and to salts, including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are CDK4/6 inhibitors and could be useful in the treatment of diseases and disorders mediated by CDK4/6, such as cancer, including mantle cell lymphoma, liposarcoma, non small cell lung cancer, melanoma, squamous cell esophageal cancer and breast cancer. The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CDK4/6 activity and to the treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）吡咯并嘧啶化合物，其中R 1，R 2 Y，R 4，R 8 -R 11，A和L在本文中定义，并且包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是CDK4 / 6抑制剂，可用于治疗由CDK4 / 6介导的疾病和病症，如癌症，包括外套细胞淋巴瘤，脂肪肉瘤，非小细胞肺癌，黑素瘤，鳞状细胞食管癌 癌症和乳腺癌。 本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及抑制CDK4 / 6活性的方法以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与之相关的病症。

公开(公告)号：US20120101064A1

公开(公告)日：2012-04-26

申请号：US13266976

申请日：2010-04-30

申请人： Steven Howard ,  Paul Neil Mortenson ,  Steven Douglas Hiscock ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Andrew James Woodhead ,  Gianni Chessari ,  Marc O'reilly ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Young Shin Cho ,  Fan Yang ,  Christine Hiu-Tung Chen ,  Christopher Thomas Brain ,  Bharat Lagu ,  Yaping Wang ,  Sunkyu Kim ,  John Grialdes ,  Michael Joseph Luzzio ,  Lawrence Blas Perez

发明人： Steven Howard ,  Paul Neil Mortenson ,  Steven Douglas Hiscock ,  Alison Jo-Anne Woolford ,  Andrew James Woodhead ,  Gianni Chessari ,  Marc O'reilly ,  Miles Stuart Congreve ,  Claudio Dagostin ,  Young Shin Cho ,  Fan Yang ,  Christine Hiu-Tung Chen ,  Christopher Thomas Brain ,  Bharat Lagu ,  Yaping Wang ,  Sunkyu Kim ,  John Grialdes ,  Michael Joseph Luzzio ,  Lawrence Blas Perez

IPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  C07D413/06 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/10 ,  A61K31/427 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4178 ,  C07D409/10 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/551 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07F9/6561 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D235/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention provides compounds of the formula (I): and salts, tautomers, solvates and N-oxides thereof; wherein Q is CH or N; X is N, N+—O− or CR3; Y is N, N+—O− or CR3a; R1 and R2 are independently selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims; or R1 and R2 together with the atoms to which they are attached, link to form an optionally substituted carbocyclic or heterocyclic aromatic or non-aromatic ring of 4 to 7 members; R3 is selected from hydrogen and various substituents; and R3a is selected from hydrogen and various substituents as defined in the claims. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds of formula (I), processes for making the compounds and the medical uses of the compounds. The compounds of formula (I) have activity as inhibitors of CDK kinases and are useful in the treatment of inter alia proliferative diseases such as cancers.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物及其盐，互变异构体，溶剂化物和N-氧化物; 其中Q是CH或N; X是N，N + -O-或CR 3; Y是N，N + -O-或CR3a; R1和R2独立地选自氢和权利要求中定义的各种取代基; 或R 1和R 2与它们所连接的原子一起连接以形成任选取代的4至7个成员的碳环或杂环芳族或非芳族环; R3选自氢和各种取代基; 并且R 3a选自氢和权利要求中定义的各种取代基。 还提供含有式（I）化合物，制备化合物的方法和化合物的医疗用途的药物组合物。 式（I）化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性，并且可用于治疗尤其是增殖性疾病如癌症。

公开(公告)号：US20110060009A1

公开(公告)日：2011-03-10

申请号：US12870186

申请日：2010-08-27

申请人： Clinton A. BROOKS ,  Christine Hiu-Tung CHEN ,  Young Shin CHO ,  Lei JIANG ,  Gang LIU ,  Michael SHULTZ

发明人： Clinton A. BROOKS ,  Christine Hiu-Tung CHEN ,  Young Shin CHO ,  Lei JIANG ,  Gang LIU ,  Michael SHULTZ

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4045 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4192 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P9/00 ,  A61P19/02 ,  C12N9/99

CPC分类号： C07D403/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D498/06

摘要： The present teachings relate to compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, esters, and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, ring A, and Z are as defined herein.The present teachings also provide methods of preparing compounds of Formula I and methods of use compounds of Formula I in treating pathologic conditions or disorders mediated wholly or in part by deacetylases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，水合物，酯和前药，其中R 1，R 2，R 3，R 4，R 5，环A和Z如本文所定义。 本教导还提供制备式I化合物的方法和使用式I化合物治疗全部或部分由脱乙酰酶介导的病理状况或病症的方法。

公开(公告)号：US09077196B2

公开(公告)日：2015-07-07

申请号：US13585088

申请日：2012-08-14

申请人： Se-Sub Sim ,  Susumu Segawa ,  Masami Omagari ,  Jin-Wan Kim ,  Young-Shin Cho

发明人： Se-Sub Sim ,  Susumu Segawa ,  Masami Omagari ,  Jin-Wan Kim ,  Young-Shin Cho

IPC分类号： H02J7/00 ,  G01R31/36

CPC分类号： H02J7/0063 ,  G01R31/3658 ,  H02J7/0065 ,  H02J2007/0098

摘要： A battery pack and a power generation circuit in the battery pack are disclosed. The battery pack includes a battery cell unit including battery cells connected in series, a charge/discharge switch connected between the battery cell unit and charge/discharge terminals, a charge/discharge controller controlling the charge/discharge switch to charge or discharge the battery cell unit, and a voltage converter electrically connected in parallel to the charge/discharge switch and dropping a voltage of the battery cell unit, and outputting the dropped voltage as power of the charge/discharge controller.

摘要翻译： 公开了电池组中的电池组和发电电路。 电池组包括：串联连接的电池单体的电池单元;连接在电池单元和充放电端子之间的充放电开关;充电/放电控制器，控制充放电开关，对电池单元进行充电; 单元，和与充放电开关并联电连接并降低电池单元的电压的电压转换器，并输出作为充放电控制器的功率的下降电压。

公开(公告)号：US20150099737A1

公开(公告)日：2015-04-09

申请号：US14568410

申请日：2014-12-12

申请人： Christopher Thomas BRAIN ,  Young Shin CHO ,  John William GIRALDES ,  Bharat LAGU ,  Julian Roy LEVELL ,  Michael Joseph LUZZIO ,  Lawrence Blas PEREZ ,  Yaping WANG ,  Fan YANG

发明人： Christopher Thomas BRAIN ,  Young Shin CHO ,  John William GIRALDES ,  Bharat LAGU ,  Julian Roy LEVELL ,  Michael Joseph LUZZIO ,  Lawrence Blas PEREZ ,  Yaping WANG ,  Fan YANG

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/08 ,  C07D487/10 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to novel pyrrolopyrimidine compounds of formula (1) wherein R1, R2y, R4, R8-R11, A and L are defined herein and to salts, including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are CDK4/6 inhibitors and could be useful in the treatment of diseases and disorders mediated by CDK4/6, such as cancer, including mantle cell lymphoma, liposarcoma, non small cell lung cancer, melanoma, squamous cell esophageal cancer and breast cancer. The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CDK4/6 activity and to the treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及式（1）的新颖的吡咯并嘧啶化合物，其中R 1，R 2y，R 4，R 8 -R 11，A和L在本文中定义，并且包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是CDK4 / 6抑制剂，可用于治疗由CDK4 / 6介导的疾病和病症，如癌症，包括外套细胞淋巴瘤，脂肪肉瘤，非小细胞肺癌，黑素瘤，鳞状细胞食管癌 癌症和乳腺癌。 本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及抑制CDK4 / 6活性的方法以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与之相关的病症。

公开(公告)号：US08957074B2

公开(公告)日：2015-02-17

申请号：US13579359

申请日：2011-02-17

申请人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael J. Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

发明人： Christopher Thomas Brain ,  Young Shin Cho ,  John William Giraldes ,  Bharat Lagu ,  Julian Roy Levell ,  Michael J. Luzzio ,  Lawrence Blas Perez ,  Yaping Wang ,  Fan Yang

IPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D405/00 ,  C07D409/00 ,  A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00 ,  C07D498/20 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D498/08

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

摘要： The invention is directed to novel pyrrolopyrimidine compounds of formula (I) wherein R1, R2Y, R4, R8-R11, A and L are defined herein and to salts, including pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the present invention are CDK4/6 inhibitors and could be useful in the treatment of diseases and disorders mediated by CDK4/6, such as cancer, including mantle cell lymphoma, liposarcoma, non small cell lung cancer, melanoma, squamous cell esophageal cancer and breast cancer. The invention is further directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention. The invention is still further directed to methods of inhibiting CDK4/6 activity and to the treatment of disorders associated therewith using a compound of the invention or a pharmaceutical composition comprising a compound of the invention.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）吡咯并嘧啶化合物，其中R 1，R 2 Y，R 4，R 8 -R 11，A和L在本文中定义，并且包括其药学上可接受的盐。 本发明的化合物是CDK4 / 6抑制剂，可用于治疗由CDK4 / 6介导的疾病和病症，如癌症，包括外套细胞淋巴瘤，脂肪肉瘤，非小细胞肺癌，黑素瘤，鳞状细胞食管癌 癌症和乳腺癌。 本发明还涉及包含本发明化合物的药物组合物。 本发明还涉及抑制CDK4 / 6活性的方法以及使用本发明化合物或包含本发明化合物的药物组合物治疗与之相关的病症。

公开(公告)号：US08500150B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US12929286

申请日：2011-01-12

申请人： Young-Shin Cho

发明人： Young-Shin Cho

IPC分类号： B60H1/24 ,  H01M10/50

CPC分类号： H01M10/5016 ,  B62M6/90 ,  H01M10/613 ,  H01M10/625 ,  H01M10/6553 ,  H01M10/6563

摘要： A transport apparatus including a rotary portion for providing a source of a rotary motion; a motion transfer portion for mechanically transferring a rotational force of the rotary portion; a battery pack; and a cooling portion for receiving the rotation force transferred from the motion transfer portion and cooling the battery pack by moving a fluid.

摘要翻译： 一种运送装置，包括用于提供旋转运动源的旋转部分; 运动传递部分，用于机械地传递旋转部分的旋转力; 电池组 以及用于接收从运动传递部分传递的旋转力并且通过移动流体来冷却电池组的冷却部分。

公开(公告)号：US08349883B2

公开(公告)日：2013-01-08

申请号：US13082956

申请日：2011-04-08

申请人： Michael D. Shultz ,  Christine Hiu-Tung Chen ,  Young Shin Cho ,  Lei Jiang ,  Jianmei Fan ,  Gang Liu ,  Dyuti Majumdar ,  Jianke Li

发明人： Michael D. Shultz ,  Christine Hiu-Tung Chen ,  Young Shin Cho ,  Lei Jiang ,  Jianmei Fan ,  Gang Liu ,  Dyuti Majumdar ,  Jianke Li

IPC分类号： A61K31/4162 ,  A61K31/4155

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04

摘要： The present teachings relate to compounds of Formula I: and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, esters, and prodrugs thereof, wherein R1, R2, R3, Y, Z, and are as defined herein. The present teachings also provide methods of preparing compounds of Formula I and methods of using compounds of Formula I in treating, inhibiting, or preventing pathologic conditions or disorders mediated wholly or in part by deacetylases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物及其药学上可接受的盐，水合物，酯和前药，其中R 1，R 2，R 3，Y，Z如本文所定义。 本教导还提供制备式I化合物的方法和使用式I化合物治疗，抑制或预防全部或部分由脱乙酰酶介导的病理状况或病症的方法。