公开(公告)号：US08754099B2

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：US13518015

申请日：2011-01-11

申请人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

发明人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

IPC分类号： A61K31/44

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗，肥胖症， 脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US07183313B2

公开(公告)日：2007-02-27

申请号：US10647544

申请日：2003-08-25

申请人： Alexandros Makriyannis ,  Dai Lu ,  Xin-Zhong Lai

发明人： Alexandros Makriyannis ,  Dai Lu ,  Xin-Zhong Lai

IPC分类号： A61K31/366 ,  C07D311/80

CPC分类号： A61K49/0052 ,  C07D311/80

摘要： Novel tricyclic cannabinoid compounds are presented. Some of these compounds exhibit fluorescence properties. The fluorescent cannabinoid compounds are typically endogenously fluorescent. Some of these compounds, when administered in a therapeutically effective amount to an individual or animal, result in a sufficiently high level of that compound in the individual or animal to cause a physiological response. The physiological response useful to treat a number of physiological conditions.

摘要翻译： 提出了新型三环类大麻素化合物。 这些化合物中的一些显示荧光性质。 荧光大麻素化合物通常是内源荧光的。 当以治疗有效量施用于个体或动物时，这些化合物中的一些导致个体或动物中该化合物足够高的水平以引起生理反应。 生理反应可用于治疗许多生理条件。

公开(公告)号：US20140199263A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14343448

申请日：2012-08-16

申请人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

发明人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/497 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/433 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20100184799A1

公开(公告)日：2010-07-22

申请号：US12685988

申请日：2010-01-12

申请人： WU DU ,  WILLIAM K. HAGMANN ,  SHUWEN HE ,  ZHONG LAI ,  SHRENIK K. SHAH ,  QUANG T. TRUONG

发明人： WU DU ,  WILLIAM K. HAGMANN ,  SHUWEN HE ,  ZHONG LAI ,  SHRENIK K. SHAH ,  QUANG T. TRUONG

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D471/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin subtype receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗，肥胖症， 脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US09549917B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14343448

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/695 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07F7/10

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20160143895A1

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：US14897966

申请日：2014-06-19

申请人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/423 ,  A61K31/496 ,  A61K31/404 ,  C07D405/04 ,  A61K31/4525 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4545 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D413/14

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产（I）

公开(公告)号：US09242998B2

公开(公告)日：2016-01-26

申请号：US14766491

申请日：2014-02-03

申请人： Shuwen He ,  Xing Dai ,  Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Zhong Lai ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Xing Dai ,  Anandan Palani ,  Ravi Nargund ,  Zhong Lai ,  Nicolas Zorn ,  Dong Xiao ,  Qun Dang ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D498/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20120264777A1

公开(公告)日：2012-10-18

申请号：US13518015

申请日：2011-01-11

申请人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

发明人： Liangqin Guo ,  William K. Hagmann ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Jian Liu ,  Ravi P. Nargund ,  Shrenik K. Shah ,  Quang T. Truong

IPC分类号： A61K31/437 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  C07D471/04 ,  A61P5/48

CPC分类号： C07D471/04

摘要： Beta-carboline derivatives of structural formula I are selective antagonists of the somatostatin sub-type receptor 3 (SSTR3) and are useful for the treatment of Type 2 diabetes mellitus and of conditions that are often associated with this disease, including hyperglycemia, insulin resistance, obesity, lipid disorders, and hypertension. The compounds are also useful for the treatment of depression and anxiety.

摘要翻译： 结构式I的β-咔啉衍生物是生长抑素亚型受体3（SSTR3）的选择性拮抗剂，可用于治疗2型糖尿病和通常与该疾病相关的病症，包括高血糖症，胰岛素抵抗， 肥胖，脂质障碍和高血压。 这些化合物也可用于治疗抑郁症和焦虑症。

公开(公告)号：US09549921B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14897966

申请日：2014-06-19

申请人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

发明人： Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Xing Dai ,  Dong Xiao ,  Clare London ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund ,  Anandan Palani ,  Casey C. McComas ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D487/04 ,  A61K31/498 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/502 ,  A61K31/423 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  C07D413/14 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D405/04 ,  C07D417/14 ,  C07D405/14 ,  C07D513/04 ,  C07D495/04

CPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/404 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula I that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.(I)

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的用途的式I化合物和 抑制基于细胞的系统中的HCV病毒复制和/或病毒生产（I）

公开(公告)号：US09265773B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14343450

申请日：2012-08-20

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  C07D498/22 ,  A61K31/437 ,  C07D491/147 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。