公开(公告)号：US20140199263A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14343448

申请日：2012-08-16

申请人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

发明人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/497 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  C07D498/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/501 ,  A61K31/433 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  C07F7/10 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D471/04

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US09549917B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US14343448

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Zhong Lai ,  Qun Dang ,  Nicolas Zorn

IPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/443 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/695 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  C07F7/10

CPC分类号： A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07F7/10 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  A61K31/424 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US09265773B2

公开(公告)日：2016-02-23

申请号：US14343450

申请日：2012-08-20

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Shuwen He ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Zhong Lai ,  Clare London ,  Dong Xiao ,  Nicolas Zorn ,  Ravi Nargund

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D491/052 ,  A61K31/519 ,  A61K31/407 ,  C07D498/22 ,  A61K31/437 ,  C07D491/147 ,  C07D498/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D491/052 ,  C07D491/147 ,  C07D498/04 ,  C07D498/14 ,  C07D498/22 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US09573939B2

公开(公告)日：2017-02-21

申请号：US14343462

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D498/04 ,  A61K45/06 ,  A61K31/416 ,  A61K31/52 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20150246902A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：US14343462

申请日：2012-08-16

申请人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

发明人： Casey C. McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Frank Narjes ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Anandan Palani ,  Xing Dai ,  Hong Liu ,  Shuwen He ,  Qun Dang

IPC分类号： C07D405/04 ,  C07D473/00 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  A61K31/437 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4184 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D405/04 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/52 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂，这种化合物的合成以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性用于治疗或预防HCV感染的式（I）化合物 并用于在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20120328569A1

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：US13582240

申请日：2011-03-02

申请人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Hao Wu ,  Frank Narjes ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Shilan Liu

发明人： Casey Cameron McComas ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Peng Li ,  Xuanjia Peng ,  Hao Wu ,  Frank Narjes ,  Joerg Habermann ,  Uwe Koch ,  Shilan Liu

IPC分类号： A61K31/343 ,  A61K38/21 ,  A61K31/7056 ,  C07D407/12 ,  A61K31/4025 ,  C07D405/12 ,  A61K31/4178 ,  C07D413/10 ,  A61K31/422 ,  C07D417/10 ,  A61K31/428 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/423 ,  A61K31/41 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  C07D513/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/517 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/519 ,  A61K31/549 ,  A61K31/5377 ,  A61P31/14 ,  C07D307/84

CPC分类号： C07D307/84 ,  A61K31/343 ,  A61K45/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D407/12 ,  C07D409/10 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04 ,  C07D473/00 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Disclosed are compounds of formula (I) that are used as hepatitis C virus (HCV) NS5B polymerase inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5B polymerase activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

摘要翻译： 公开了用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5B聚合酶抑制剂的式（I）化合物，这些化合物的合成，以及这些化合物用于抑制HCV NS5B聚合酶活性的用途，用于治疗或预防HCV感染和抑制 在基于细胞的系统中HCV病毒复制和/或病毒生产。

公开(公告)号：US20130252944A1

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：US13809583

申请日：2011-07-11

申请人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Philip Jones ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Jingchao Dong ,  Zhiyu Lei ,  Fuqing Liu ,  Yanling Kong ,  Yi Ju ,  Haoyong Zhang ,  Jieping Wei ,  Qiaoxin Wei ,  Minxiang Zhang ,  Yunfu Luo

发明人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Philip Jones ,  Nigel J. Liverton ,  Richard Soll ,  Jingchao Dong ,  Zhiyu Lei ,  Fuqing Liu ,  Yanling Kong ,  Yi Ju ,  Haoyong Zhang ,  Jieping Wei ,  Qiaoxin Wei ,  Minxiang Zhang ,  Yunfu Luo

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D513/14 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D513/12 ,  A23L27/2056 ,  A23L33/10 ,  A23V2002/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K2300/00 ,  A23V2200/16 ,  A23V2200/322 ,  A23V2200/328

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein M, A and Y are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物，其中M，A和Y如式（I）所定义; 本发明化合物是代谢型谷氨酸受体的调节剂 - 亚型4（“mGluR4”），其可用于治疗或预防中枢神经系统疾病以及由mGluR4受体调节的其它障碍。 本发明还涉及药物组合物和这些化合物在制备药物中的用途，以及这些化合物用于预防和治疗涉及mGluR4的疾病的用途。

公开(公告)号：US20200247754A1

公开(公告)日：2020-08-06

申请号：US16341595

申请日：2017-10-09

申请人： Michael T. RUDD ,  Zhaoyang MENG ,  Jenny WAI ,  David Jonathan BENNETT ,  Edward J. BRNARDIC ,  Nigel J. LIVERTON ,  Shawn J. STACHEL ,  Yongxin HAN ,  Paul TEMPEST ,  Jiuxiang ZHU ,  Xuewang XU ,  Bin ZHU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Michael T. Rudd ,  Zhaoyang Meng ,  Jenny Wai ,  David Jonathan Bennett ,  Edward J. Brnardic ,  Nigel J. Liverton ,  Shawn J. Stachel ,  Yongxin Han ,  Paul Tempest ,  Jiuxiang Zhu ,  Xuewang Xu ,  Bin Zhu

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D211/22 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： In its many embodiments, the present invention provides certain substituted aryl and heteroaryl ether compounds of the Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X, R1, R2, R3, L, R4, L1, Q, and R5 are as defined herein. The novel compounds of the invention, and pharmaceutically acceptable compositions comprising a compound thereof, are useful as Liver X-β receptor (LXRβ) agonists, and may be useful for treating or preventing pathologies related thereto. Such pathologies include, but are not limited to, inflammatory diseases and diseases characterized by defects in cholesterol and lipid metabolism, such as Alzheimer's disease.

公开(公告)号：US09765091B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US13809581

申请日：2011-07-11

申请人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Nigel J. Liverton ,  Philip Jones

发明人： Christelle Bolea ,  Sylvain Celanire ,  Lam Tang ,  Nigel J. Liverton ,  Philip Jones

IPC分类号： C07D513/12 ,  A61K31/4162 ,  A61K31/429 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61B5/00 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A23L5/00

CPC分类号： C07D513/12 ,  A23L5/00 ,  A61B5/00 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/06 ,  A61K9/10 ,  A61K9/2059 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D513/04 ,  C07D513/14 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to novel compounds of Formula (I), wherein M, A and Y are defined as in Formula (I); invention compounds are modulators of metabotropic glutamate receptors—subtype 4 (“mGluR4”) which are useful for the treatment or prevention of central nervous system disorders as well as other disorders modulated by mGluR4 receptors. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and the use of such compounds in the manufacture of medicaments, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR4 is involved.

公开(公告)号：US20130178413A1

公开(公告)日：2013-07-11

申请号：US13825245

申请日：2011-09-16

申请人： John A. McCauley ,  Nigel J. Liverton ,  Michael T. Rudd ,  Kevin F. Gilbert ,  Marco Ferrara ,  Vincenzo Summa ,  Benedetta Crescenzi

发明人： John A. McCauley ,  Nigel J. Liverton ,  Michael T. Rudd ,  Kevin F. Gilbert ,  Marco Ferrara ,  Vincenzo Summa ,  Benedetta Crescenzi

IPC分类号： A61K38/07 ,  C07K5/103 ,  A61K45/06 ,  C07K5/107

CPC分类号： A61K38/07 ,  A61K45/06 ,  C07D498/18 ,  C07K5/101 ,  C07K5/1016

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula I that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

摘要翻译： 本发明涉及可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS3蛋白酶抑制剂及其合成及其用于治疗或预防HCV感染的用途的式I的大环化合物。