公开(公告)号：US09464044B2

公开(公告)日：2016-10-11

申请号：US14409414

申请日：2013-06-04

申请人： AHN-GOOK PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  BAMICHEM Co., Ltd. ,  INCHEON UNIVERSITY INDUSTRY ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION

发明人： Soon Kil Ahn ,  Jin Auh ,  Nam Song Choi ,  Chang Kyun Han ,  Tae-Jeong Kim ,  Kamsa Pae ,  Young June Shin ,  Dong-Oh Han ,  Cheol Kyu Han

IPC分类号： C07C311/19 ,  C07C311/21 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/29 ,  C07C237/24 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D231/18 ,  C07D333/34 ,  C07C311/14 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D417/12 ,  C07D275/06 ,  C07D277/36 ,  C07D209/08 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D213/70 ,  C07D307/64

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D275/06 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a novel compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibiting 11β-HSD1 enzyme activity, a preparation method of the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. Since the compound of the present invention selectively inhibits the activity of 11β-HSD1 (11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1), the compound of the invention can be effectively used as a therapeutic agent for the treatment of diseases caused by the over-activation of 11β-HSD1 such as non-insulin dependent type II diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorder, metabolic syndrome, and other diseases or condition mediated by the excessive activity of glucocorticoid.

摘要翻译： 本发明涉及抑制11β-HSD1酶活性的新型化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有该活性成分的药物组合物。 由于本发明化合物选择性地抑制11β-HSD1（11β-羟基类固醇脱氢酶1型）的活性，本发明化合物可有效地用作治疗由11β过度活化引起的疾病的治疗剂 -HSD1如非胰岛素依赖型II型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征等疾病或由糖皮质激素过度活性介导的病症。

公开(公告)号：US20150210635A1

公开(公告)日：2015-07-30

申请号：US14409414

申请日：2013-06-04

申请人： AHN-GOOK PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  BAMICHEM Co., Ltd. ,  INCHEON UNIVERSITY INDUSTRY ACADEMIC COOPERATION FOUNDATION

发明人： Soon Kil Ahn ,  Jin Auh ,  Nam Song Choi ,  Chang Kyun Han ,  Tae-Jeong Kim ,  Kamsa Pae ,  Young June Shin ,  Dong-Oh Han ,  Cheol Kyu Han

IPC分类号： C07C311/21 ,  C07C311/19

CPC分类号： C07C311/21 ,  C07C237/24 ,  C07C275/28 ,  C07C311/08 ,  C07C311/14 ,  C07C311/19 ,  C07C311/29 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/42 ,  C07C2603/74 ,  C07D209/08 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D215/08 ,  C07D217/06 ,  C07D231/18 ,  C07D239/42 ,  C07D241/42 ,  C07D275/06 ,  C07D277/36 ,  C07D277/56 ,  C07D295/215 ,  C07D307/64 ,  C07D333/34 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to a novel compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof inhibiting 11β-HSD1 enzyme activity, a preparation method of the same, and a pharmaceutical composition comprising the same as an active ingredient. Since the compound of the present invention selectively inhibits the activity of 11β-HSD1 (11β-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1), the compound of the invention can be effectively used as a therapeutic agent for the treatment of diseases caused by the over-activation of 11β-HSD1 such as non-insulin dependent type II diabetes, insulin resistance, obesity, lipid disorder, metabolic syndrome, and other diseases or condition mediated by the excessive activity of glucocorticoid.

摘要翻译： 本发明涉及抑制11β-HSD1酶活性的新化合物或其药学上可接受的盐，其制备方法以及含有该活性成分的药物组合物。 由于本发明的化合物选择性地抑制11＆amp; bgr-HSD1（11＆amp; bgr。 - 类固醇脱氢酶1）的活性，本发明的化合物可以有效地用作治疗由过度活化引起的疾病的治疗剂 的11和bD-HSD1，如非胰岛素依赖型II型糖尿病，胰岛素抵抗，肥胖症，脂质障碍，代谢综合征等由糖皮质激素过度活动介导的疾病或病症。