公开(公告)号：US4725592A

公开(公告)日：1988-02-16

申请号：US637138

申请日：1984-08-03

申请人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

发明人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuo Numata

IPC分类号： A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/36 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sub.1 stands for n-propyl or isopropyl; and R.sub.2 stands for n-butyl, isobutyl, n-pentyl, n-hexyl or 2-ethylbutyl, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, processes for preparing the same and a pharmaceutical composition thereof are provided. The compound can orally be applied as antibiotics having improved bioavailability.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1代表正丙基或异丙​​基; R2代表正丁基，异丁基，正戊基，正己基或2-乙基丁基，或其药学上可接受的盐，其制备方法及其药物组合物。 该化合物可口服施用，具有改善生物利用度的抗生素。

公开(公告)号：US4593115A

公开(公告)日：1986-06-03

申请号：US673944

申请日：1984-11-21

申请人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka

发明人： Akio Miyake ,  Masayoshi Yamaoka

IPC分类号： C07C51/58 ,  C07C67/14 ,  C07C69/02 ,  C07C69/612 ,  C07C69/614 ,  C07C69/62 ,  C07C69/74 ,  C07C69/75

CPC分类号： C07C69/74 ,  C07C67/14 ,  C07C69/614 ,  C07C69/75

摘要： An 1-Iodoalkyl acylate, which is useful as the raw material for esterification of cephalosporins, penicillins, etc. is prepared in a high degree of purity and in high yield by (1) allowing a carboxylic acid iodide to react with an aldehyde, or (2) allowing a carboxylic acid chloride to react with a salt of hydriodic acid and then allowing the resulting product to react with an aldehyde, or (3) by simultaneously allowing a carboxylic acid chloride, a salt of hydriodic acid and an aldehyde to react with one another.

摘要翻译： 通过（1）使羧酸碘化物与醛反应，以高纯度和高收率制备可用作头孢菌素，青霉素等酯化原料的1-碘烷基酰化物，或 （2）使羧酰氯与氢碘酸盐反应，然后使所得产物与醛反应，或（3）同时使羧酰氯，氢碘酸和醛的盐反应 彼此之间。

公开(公告)号：US4379924A

公开(公告)日：1983-04-12

申请号：US863719

申请日：1977-12-23

申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Mimamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsura Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Mimamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsura Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D501/36 ,  A61K31/545

CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an alkyl group, X represents oxygen or sulfur or a group of formula --NR.sup.2 (where R.sup.2 is hydrogen or an alkyl group and in the case of alkyl, it may form a ring jointed with R.sup.1), and Y represents acetoxy group or a group of formula --SR.sup.3 (where R.sup.3 is a nitrogen-containing heterocyclic group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus morganii, as well as gram positive ones. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

公开(公告)号：US4238608A

公开(公告)日：1980-12-09

申请号：US43323

申请日：1979-05-29

申请人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka

发明人： Mitsuo Numata ,  Masayoshi Yamaoka

IPC分类号： C07D501/34 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D207/48 ,  C07D501/24 ,  C07D501/36 ,  C07D501/46 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D207/48

摘要： A novel compound of the formula: ##STR1## wherein R is lower alkyl or a group of the formula ##STR2## where R.sup.1 and R.sup.2 are the same or different and each is hydrogen, carboxyl or halogen; Y is acyloxy or a group of the formula --S--Het where Het is a nitrogen-containing heterocyclic group which may optionally be substituted, or a pharmaceutically acceptable salt thereof is found to be effective for treatment of diseases in animals including domestic fowls and human beings, particularly the infectious diseases caused by gram-positive and gram-negative bacteria.

摘要翻译： 下式的新型化合物：其中R是低级烷基或式IMAGE的基团，其中R 1和R 2相同或不同，各自为氢，羧基或卤素; Y是酰氧基或式-S-Het的基团，其中Het是可任选被取代的含氮杂环基，或其药学上可接受的盐对于治疗动物，包括家禽和人类的疾病是有效的 生物，特别是由革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的传染病。

公开(公告)号：US20050038072A1

公开(公告)日：2005-02-17

申请号：US10498228

申请日：2002-12-26

申请人： Masayoshi Yamaoka ,  Yoshinori Ikeura ,  Tadatoshi Hashimoto ,  Naoki Tarui

发明人： Masayoshi Yamaoka ,  Yoshinori Ikeura ,  Tadatoshi Hashimoto ,  Naoki Tarui

IPC分类号： A61P1/00 ,  A61P1/08 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/14 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P15/10 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/16 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/24 ,  C07D211/74 ,  C07D211/86 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D43/02 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D405/04 ,  C07D207/24 ,  C07D211/74 ,  C07D211/86 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D405/06 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06 ,  C07D417/04

摘要： A novel compound represented by the formula (I): wherein rings A and B each represents an optionally substituted aromatic ring, or rings A and B may be bonded to each other through linking between bonds or substituents thereof to form a ring; ring C represents a nitrogenous saturated heterocycle optionally having one or more substituents besides the oxo (provided that 2,3-dioxopyrrolidine ring is excluded); R1 represents hydrogen, an optionally substituted hydrocarbon group, or an optionally substituted heterocyclic group; and indicates a single bond or a double bond. It has high antagonistic activity against a tachykinin receptor, especially an SP receptor.

摘要翻译： 由式（I）表示的新化合物：其中环A和B各自表示任选取代的芳环，或者环A和B可以通过键或取代基之间的连接键合而形成环; 环C表示除了氧代外，任选具有一个或多个取代基的氮饱和杂环（只要不包括2,3-二氧代吡咯烷环）; R 1表示氢，任选取代的烃基或任选取代的杂环基; 并表示单键或双键。 对速激肽受体，特别是SP受体具有较高的拮抗作用。

公开(公告)号：US4517361A

公开(公告)日：1985-05-14

申请号：US480791

申请日：1983-03-31

申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/28

CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an alkyl group, X represents oxygen or sulfur or a group of formula -NR.sup.2 (where R.sup.2 is hydrogen or an alkyl group and in the case of alkyl, it may form a ring jointed with R.sup.1), and Y represents acetoxy group or a group of formula -SR.sup.3 (where R.sup.3 is a nitrogen-containing heterocyclic group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus morganii, as well as gram positive ones. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1表示氢或烷基，X表示氧或硫或式-NR 2基团（其中R 2是氢或烷基，在烷基的情况下可以形成 环与R 1连接），Y表示乙酰氧基或式-SR 3（其中R 3为含氮杂环基）基团或其药学上可接受的盐具有宽的抗菌谱，特别是， 对革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，普通变形杆菌，变形杆菌，以及革兰氏阳性菌。 因此，这些化合物可用于治疗目的的抗微生物剂。

公开(公告)号：US4421912A

公开(公告)日：1983-12-20

申请号：US235609

申请日：1981-02-18

申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Mimamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Mimamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36

CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an alkyl group, X represents oxygen or sulfur or a group of formula --NR.sup.2 (where R.sup.2 is hydrogen or an alkyl group and in the case of alkyl, it may form a ring jointed with R.sup.1), and Y represents acetoxy group or a group of formula --SR.sup.3 (where R.sup.3 is a nitrogen-containing heterocyclic group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus morganii, as well as gram positive ones. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

公开(公告)号：US5436359A

公开(公告)日：1995-07-25

申请号：US30880

申请日：1993-03-12

申请人： Hirotomo Masuya ,  Masayoshi Yamaoka

发明人： Hirotomo Masuya ,  Masayoshi Yamaoka

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C309/42 ,  C07C309/58 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/80 ,  C07F7/18 ,  C07F9/12 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  C07F7/08

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C309/42 ,  C07C309/58 ,  C07C69/732 ,  C07D211/90 ,  C07D213/80 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/12 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： There are disclosed novel hydroquinone derivatives of the formulas: ##STR1## The derivatives of the formula (I) have various pharmacological activities such as antioxidation in living bodies and are useful as medicaments, and the derivatives of the formula (II) are intermediates for the production thereof.

摘要翻译： 公开了以下结构式的新型氢醌衍生物：式（I）和（II）式（I）的衍生物具有各种药理活性，例如活体中的抗氧化作用，可用作药物，衍生物 式（II）的化合物是其制备的中间体。

公开(公告)号：US4080498A

公开(公告)日：1978-03-21

申请号：US534782

申请日：1974-12-20

申请人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

发明人： Mitsuo Numata ,  Isao Minamida ,  Masayoshi Yamaoka ,  Mitsuru Shiraishi ,  Toshio Miyawaki

IPC分类号： C07D277/34 ,  C07D277/36 ,  C07D501/24 ,  C07D501/34 ,  C07D501/36 ,  C07D501/60

CPC分类号： C07D501/24 ,  C07D277/34 ,  C07D277/36

摘要： A compound of the formula: ##STR1## wherein R.sup.1 represents hydrogen or an alkyl group, X represents oxygen or sulfur or a group of formula --NR.sup.2 (where R.sup.2 is hydrogen or an alkyl group and in the case of alkyl, it may form a ring jointed with R.sup.1), and Y represents acetoxy group or a group of formula --SR.sup.3 (where R.sup.3 is a nitrogen-containing heterocyclic group), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, is found to have a broad antimicrobial spectrum and, in particular, effective against gram-negative bacteria including Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Proteus morganii, as well as gram positive ones. Thus, these compounds may be used for antimicrobial agents in therapeutical purposes.

摘要翻译： 下式的化合物：其中R 1表示氢或烷基，X表示氧或硫或式-NR 2基团（其中R 2是氢或烷基，在烷基的情况下可以形成 环与R 1连接），Y表示乙酰氧基或式-SR 3（其中R 3为含氮杂环基）基团或其药学上可接受的盐具有宽的抗菌谱，特别是， 对革兰氏阴性菌有效，包括大肠杆菌，肺炎克雷伯杆菌，普通变形杆菌，变形杆菌，以及革兰氏阳性菌。 因此，这些化合物可用于治疗目的的抗微生物剂。

公开(公告)号：US5563129A

公开(公告)日：1996-10-08

申请号：US427583

申请日：1995-04-24

申请人： Hirotomo Masuya ,  Masayoshi Yamaoka

发明人： Hirotomo Masuya ,  Masayoshi Yamaoka

IPC分类号： C07C69/732 ,  C07C309/42 ,  C07C309/58 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/80 ,  C07F7/18 ,  C07F9/12 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26 ,  A61K31/95 ,  C07C305/24

CPC分类号： C07D213/30 ,  C07C309/42 ,  C07C309/58 ,  C07C69/732 ,  C07D211/90 ,  C07D213/80 ,  C07F7/1852 ,  C07F7/1856 ,  C07F9/12 ,  C07H15/203 ,  C07H15/26

摘要： There are disclosed novel hydroquinone derivatives of the formula: ##STR1## The derivatives of the formula (I) have various pharmacological activities such as antioxidation in living bodies and are useful as medicaments.

摘要翻译： 公开了具有下式的新型氢醌衍生物：（I）式（I）的衍生物具有各种药理活性，如活体中的抗氧化作用，可用作药物。