公开(公告)号：US08716483B2

公开(公告)日：2014-05-06

申请号：US12918099

申请日：2009-02-19

申请人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Ahmed Samatar

发明人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Ahmed Samatar

IPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/444

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof. Q is a tetrahydropyridinyl ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是四氢吡啶环。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08546404B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20110189192A1

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：US12918099

申请日：2009-02-19

申请人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

发明人： Alan B. Cooper ,  Yang Nan ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Joseph M. Kelly ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Ronald J. Doll ,  Mehul F. Patel ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Xin Yao

IPC分类号： A61K31/444 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/501 ,  A61K39/395 ,  A61K31/7052 ,  A61P35/02 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D403/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, and solvates thereof. Q is a tetrahydropyridinyl ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是四氢吡啶环。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20090118284A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US11810282

申请日：2007-06-05

申请人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

发明人： Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR. ,  Neng-Yang Shih ,  Hugh Y. Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald J. Doll ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent S. Madison ,  Li Xiao ,  Alan W. Hruza ,  M. Arshad Siddiqui ,  Ahmed A. Samatar ,  Sunil Paliwal ,  Hon-Chung Tsui ,  Azim Alan Celebi ,  Yiji Wu ,  Sobhana Babu Boga ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xiaolei Gao ,  Liang Zhu ,  Mehul Patel

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D231/56 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/14

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts, esters and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，酯和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其他取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US08999966B2

公开(公告)日：2015-04-07

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr.

IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D221/00 ,  C07D221/02 ,  C07D211/80 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US20130237518A1

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：US13881050

申请日：2011-10-24

申请人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR.

发明人： Sobhana Babu Boga ,  Joseph M. Kelly ,  Hugh Y. Zhu ,  Abdul-Basit Alhassan ,  Xin Yao ,  Xiaolei Gao ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Subrahmanyam Gudipati ,  Sie-Mun Lo ,  Liang Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, JR.

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D417/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula (1): and the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein: A is a five membered monocyclic heteroaryl ring; and B is a monocyclic heterocycloalkyl ring, or a monocyclic heterocycloalkenyl ring, or a bridged monocyclic heterocycloalkyl ring, or a fused (monocyclic heterocycloalkyl ring) cyclopropyl ring. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula (1).

摘要翻译： 公开了式（1）的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐，其中：A是五元单环杂芳基环; 和B是单环杂环烷基环，或单环杂环烯基环，或桥连单环杂环烷基环，或稠合（单环杂环烷基环）环丙基环。 还公开了使用式（1）的化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07425640B2

公开(公告)日：2008-09-16

申请号：US11259399

申请日：2005-10-26

申请人： Alan B. Cooper ,  Hugh Y. Zhu ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Patrick J. Curran ,  D. Allen Annis ,  Huw M. Nash ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Alan B. Cooper ,  Hugh Y. Zhu ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Patrick J. Curran ,  D. Allen Annis ,  Huw M. Nash ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： C07D231/00 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D249/10 ,  C07D231/14 ,  C07D231/40 ,  C07D231/42 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12

摘要： The present invention provides compounds of formula I wherein X, Y, R1-R7 are as defined herein. Compositions containing these compounds, and methods for inhibiting HCV RNA-dependent RNA polymerase and treating hepatitis C and related disorders using these compounds and compositions are also provided.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其中X，Y，R 1 -R 7如本文所定义。 还提供了含有这些化合物的组合物，以及用于抑制HCV RNA依赖性RNA聚合酶和使用这些化合物和组合物治疗丙型肝炎和相关病症的方法。

公开(公告)号：US07807672B2

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：US11705709

申请日：2007-02-13

申请人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

发明人： Yongqi Deng ,  Gerald W. Shipps, Jr. ,  Alan Cooper ,  Yang Nan ,  Tong Wang ,  M. Arshad Siddiqui ,  Hugh Zhu ,  Robert Sun ,  Joseph M. Kelly ,  Ronald Doll ,  Jagdish Desai ,  James J-S Wang ,  Youhao Dong ,  Vincent Madison ,  Li Xiao ,  Alan Hruza ,  Neng-Yang Shih

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/496 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/16 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08

摘要： Disclosed are the ERK inhibitors of formula 1.0: and the pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. Q is a piperidine or piperazine ring that can have a bridge or a fused ring. The piperidine ring can have a double bond in the ring. All other substituents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了式1.0的ERK抑制剂及其药学上可接受的盐和溶剂化物。 Q是可以具有桥或稠合环的哌啶或哌嗪环。 哌啶环可以在环中具有双键。 所有其它取代基如本文所定义。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07342016B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10325896

申请日：2002-12-19

申请人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

发明人： Hugh Y. Zhu ,  F. George Njoroge ,  Alan B. Cooper ,  Timothy J. Guzi ,  Dinanath F. Rane ,  Keith P. Minor ,  Ronald J. Doll ,  Viyyoor M. Girijavallabhan ,  Bama Santhanam ,  Patrick A. Pinto ,  Bancha Vibulbhan ,  Kartik M. Keertikar ,  Carmen S. Alvarez ,  John J. Baldwin ,  Ge Li ,  Chia-Yu Huang ,  Ray A. James ,  James J-S Wang ,  Jagdish A. Desai

IPC分类号： A61K31/497 ,  A61K31/44 ,  C07D401/14 ,  C07D221/06

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D221/16 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14

摘要： Disclosed are novel tricyclic compounds represented by the formula (1.0): and a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising compounds of formula 1.0. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of formula 1.0.

摘要翻译： 公开了由式（1.0）表示的新型三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用于抑制法呢基蛋白转移酶。 还公开了包含式1.0化合物的药物组合物。 还公开了使用式1.0化合物治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US07557107B2

公开(公告)日：2009-07-07

申请号：US10911340

申请日：2004-08-04

申请人： Hugh Y. Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Ronald J. Doll ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

发明人： Hugh Y. Zhu ,  Alan B. Cooper ,  Jagdish A. Desai ,  James J-S Wang ,  Ronald J. Doll ,  F. George Njoroge ,  Viyyoor M. Girijavallabhan

IPC分类号： A61K31/497

CPC分类号： C07D401/06

摘要： Disclosed are novel tricyclic compounds of the formula: and a pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof. The compounds are useful for inhibiting farnesyl protein transferase. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I). Also disclosed are uses of the compounds of formula (I) for the manufacture of a medicament for the treatment of cancer.

摘要翻译： 公开了下式的新型三环化合物及其药学上可接受的盐或溶剂化物。 该化合物可用于抑制法呢基蛋白转移酶。 还公开了包含式（I）化合物的药物组合物。 还公开了式（I）化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。