公开(公告)号：US20060063746A1

公开(公告)日：2006-03-23

申请号：US10540757

申请日：2004-01-16

申请人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Mark Greenlee ,  Gayle Taylor

发明人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Mark Greenlee ,  Gayle Taylor

IPC分类号： C07J43/00 ,  A61K31/58

CPC分类号： C07J41/005 ,  C07J43/00

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharamaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括制药组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050245588A1

公开(公告)日：2005-11-03

申请号：US10527615

申请日：2003-09-17

申请人： Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

发明人： Amjad Ali ,  Susan Aster ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Julianne Hunt ,  Florida Kallashi ,  Peter Sinclair ,  James Tata ,  Gayle Taylor ,  Joung Goulet

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/4162 ,  C07D231/44 ,  C07D231/54 ,  C07D417/00

CPC分类号： C07J71/0047 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/113

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20060217563A1

公开(公告)日：2006-09-28

申请号：US10551933

申请日：2004-04-19

申请人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Richard Beresis ,  Steven Colletti ,  Donald Graham ,  Gool Patel ,  Cameron Smith

发明人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Richard Beresis ,  Steven Colletti ,  Donald Graham ,  Gool Patel ,  Cameron Smith

IPC分类号： C07D487/10

CPC分类号： C07D495/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/10

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) and Formula (II) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use

摘要翻译： 本发明包括式（I）和式（II）的化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 药物组合物和使用方法

公开(公告)号：US20080076795A1

公开(公告)日：2008-03-27

申请号：US11904186

申请日：2007-09-26

申请人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D231/54 ,  C07D401/02 ,  C07D403/02 ,  C07D405/02 ,  C07D409/02 ,  C07D417/02

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D231/54 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作用于治疗多种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20050256315A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US10508897

申请日：2003-04-08

申请人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  James Balkovec ,  Donald Graham ,  Christopher Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P7/04 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/14 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P21/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D249/16 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06 ,  C07D417/06

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D231/54 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharamaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物：（I）或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括制药组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20080009504A1

公开(公告)日：2008-01-10

申请号：US11727927

申请日：2007-03-29

申请人： James Balkovec ,  Frances Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

发明人： James Balkovec ,  Frances Bouffard ,  Bruno Tse ,  James Dropinski ,  Dongfang Meng ,  Mark Greenlee ,  Michael Peel ,  Weiming Fan ,  Ahmed Mamai ,  Hao Liu ,  Keqaing Li

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/35 ,  A61K31/4196 ,  A61P31/00 ,  C07D239/02 ,  C07D277/02 ,  C07D311/02 ,  C07D295/00 ,  C07D249/08 ,  C07D207/00 ,  A61K31/496 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07J71/0005

摘要： The present invention relates to novel enfumafungin derivatives of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as inhibitors of (1,3)-β-D-glucan synthase. The present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, as well as pharmaceutical compositions comprising the present compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful for treating or preventing antifungal infections and associated diseases and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及式I的新型烯虫腈衍生物及其药学上可接受的盐，其合成及其作为（1,3）-β-D-葡聚糖合酶抑制剂的用途。 本发明化合物及其药学上可接受的盐以及包含本发明化合物及其药学上可接受的盐的药物组合物可用于治疗或预防抗真菌感染和相关疾病和病症。

公开(公告)号：US20060258695A1

公开(公告)日：2006-11-16

申请号：US10558454

申请日：2004-05-26

申请人： Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

发明人： Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

IPC分类号： C07D487/02 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4245

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D249/16 ,  C07D413/08 ,  C07D487/04

摘要： Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

摘要翻译： 结构式I的三唑衍生物是11b-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征和与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US20050154038A1

公开(公告)日：2005-07-14

申请号：US11011889

申请日：2004-12-14

申请人： Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

发明人： Sherman Waddell ,  Gina Santorelli ,  Milana Maletic ,  Aaron Leeman ,  Xin Gu ,  Donald Graham ,  James Balkovec ,  Susan Aster

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61P3/10 ,  C07D249/00 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/02 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

CPC分类号： C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D403/08 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/08 ,  C07D417/08

摘要： Triazole derivatives of structural formula I are selective inhibitors of the 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1. The compounds are useful for the treatment of diabetes, such as noninsulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Metabolic Syndrome, and other symptoms associated with NIDDM.

摘要翻译： 结构式I的三唑衍生物是11b-羟基类固醇脱氢酶-1的选择性抑制剂。 该化合物可用于治疗糖尿病，例如非胰岛素依赖性糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，代谢综合征和与NIDDM相关的其他症状。

公开(公告)号：US20050070720A1

公开(公告)日：2005-03-31

申请号：US10502967

申请日：2003-01-28

申请人： James Balkovec ,  Rolf Thieringer ,  Steven Mundt ,  Anne Hermanowski-Vosatka ,  Donald Graham ,  Gool Patel ,  Susan Aster ,  Sherman Waddell ,  Steven Olson ,  Milana Maletic

发明人： James Balkovec ,  Rolf Thieringer ,  Steven Mundt ,  Anne Hermanowski-Vosatka ,  Donald Graham ,  Gool Patel ,  Susan Aster ,  Sherman Waddell ,  Steven Olson ,  Milana Maletic

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/437 ,  A61K31/438 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/554 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  A61P1/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P43/00 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07D491/20 ,  C07D513/04

CPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K45/06 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/14 ,  C07D513/04 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds having Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof: are selective inhibitors of the 11β-HSD1 enzyme. They inhibit the 11β-HSD1-mediated conversion of cortisone and other 11-keto-glucocorticoids to cortisol and other 11β-hydroxy-glucocorticoids. The 11β-HSD1 inhibitors therefore decrease the amount of cortisol in target tissues, thereby modulating the effects of cortisol. Modulation of cortisol may be effective in controlling non-insulin-dependent diabetes (NIDDM), hyperglycemia, obesity, insulin resistance, dyslipidemia, hyperlipidemia, hypertension, Syndrome X, and other symptoms associated with NIDDM or with excess cortisol in the body.

摘要翻译： 具有式（I）的化合物，包括其药学上可接受的盐和前药：是11beta-HSD1酶的选择性抑制剂。 它们抑制了11beta-HSD1介导的可的松和其他11-酮糖皮质激素转化为皮质醇和其他11β-羟基 - 糖皮质激素的转化。 因此，11beta-HSD1抑制剂减少了靶组织中皮质醇的量，从而调节皮质醇的作用。 调节皮质醇可能有效控制非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDM），高血糖症，肥胖症，胰岛素抵抗，血脂异常，高脂血症，高血压，综合征X，以及与NIDDM相关的其他症状或体内过量的皮质醇。

公开(公告)号：US09695198B2

公开(公告)日：2017-07-04

申请号：US14652150

申请日：2013-12-16

申请人： Cameron James Smith ,  Edward Sherer ,  Louis-Charles Campeau ,  James Balkovec ,  William John Greenlee ,  Derun Li ,  Liangqin Guo ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Heng Chen ,  Yili Chen ,  Samuel Chackalamannil ,  John Qiang Tan ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Mika Sekioka ,  MERCK SHARP & DOHME CORP. ,  MOCHIDA PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： Cameron James Smith ,  Edward Sherer ,  Louis-Charles Campeau ,  James Balkovec ,  William John Greenlee ,  Derun Li ,  Liangqin Guo ,  Tin-Yau Chan ,  Yi-Heng Chen ,  Yili Chen ,  Samuel Chackalamannil ,  John Qiang Tan ,  Tomokazu Hirabayashi ,  Mika Sekioka

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D498/04 ,  C07D513/04 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/06 ,  C07D471/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) where A is a heterocycle ring system and B is a heterocycle ring system or aryl ring system, and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.