公开(公告)号：US07411073B2

公开(公告)日：2008-08-12

申请号：US10544899

申请日：2004-02-20

申请人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  James R. Tata ,  Christopher F. Thompson

发明人： Amjad Ali ,  Richard Beresis ,  Steven L. Colletti ,  Donald W. Graham ,  James R. Tata ,  Christopher F. Thompson

IPC分类号： C07D231/54 ,  A01N43/56

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D231/54 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D409/04

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as novel non-steroidal selective glucocorticoid receptor modulators for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions, and possess advantages over steroidal glucocorticoid ligands with respect to undesireable side-effects, efficacy, toxicity and/or metabolism. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式（I）化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作新型非甾体选择性糖皮质激素受体调节剂，用于治疗多种自身免疫性和炎性疾病或病症，并且具有超过甾族糖皮质激素配体的优点， 尊重不良的副作用，功效，毒性和/或代谢。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07625937B2

公开(公告)日：2009-12-01

申请号：US11904186

申请日：2007-09-26

申请人： Amjad Ali ,  James M. Balkovec ,  Donald W. Graham ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  James M. Balkovec ,  Donald W. Graham ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D231/54 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括药物组合物和使用方法。

公开(公告)号：US07282591B2

公开(公告)日：2007-10-16

申请号：US10508897

申请日：2003-04-08

申请人： Amjad Ali ,  James M. Balkovec ,  Donald W. Graham ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  James M. Balkovec ,  Donald W. Graham ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： C07D487/14

CPC分类号： C07D417/06 ,  C07D231/54 ,  C07D401/06 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D409/06

摘要： The present invention encompasses compounds of Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salts or hydrates thereof, which are useful as selective glucocorticoid receptor ligands for treating a variety of autoimmune and inflammatory diseases or conditions. Pharamaceutical compositions and methods of use are also included.

摘要翻译： 本发明包括式I化合物：（I）或其药学上可接受的盐或水合物，其可用作治疗各种自身免疫性和炎性疾病或病症的选择性糖皮质激素受体配体。 还包括制药组合物和使用方法。

公开(公告)号：US20100249024A1

公开(公告)日：2010-09-30

申请号：US12815146

申请日：2010-06-14

申请人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07C211/29 ,  C07C271/20 ,  C07D213/54 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  A61K31/472 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/404 ,  A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61P9/10 ,  A61K38/28 ,  A61K31/455 ,  A61K38/26

CPC分类号： A61K31/343 ,  A61K31/381 ,  A61K31/404 ,  A61K31/42 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/455 ,  A61K31/47 ,  A61K31/472 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C233/16 ,  C07C271/16 ,  C07C271/20 ,  C07C271/22 ,  C07C275/32 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/54 ,  C07D215/12 ,  C07D217/02 ,  C07D261/08 ,  C07D271/10 ,  C07D307/14 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28 ,  A61K2300/00

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula 1, A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。 在式1化合物中，A1和A2各自为芳环，5-6元杂环，稠合于杂环的芳环，稠合于杂环的苯环或环烷基环。

公开(公告)号：US07737295B2

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：US11578694

申请日：2005-04-08

申请人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Joann Bohn ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： C07C261/00 ,  C07C211/00 ,  A01N47/10

CPC分类号： C07C271/20 ,  C07C233/18 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07C279/08 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C317/32 ,  C07D209/08 ,  C07D213/40 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/89 ,  C07D215/12 ,  C07D215/26 ,  C07D217/02 ,  C07D217/14 ,  C07D261/08 ,  C07D271/06 ,  C07D307/52 ,  C07D307/79 ,  C07D333/20 ,  C07D333/22 ,  C07D333/28

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula 1, A1 and A2 are each an aromatic ring, a 5-6-membered heterocyclic ring, an aromatic ring fused to a heterocyclic ring, a phenyl ring fused to a heterocyclic ring, or a cycloalkyl ring.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。 在式1化合物中，A1和A2各自为芳环，5-6元杂环，稠合于杂环的芳环，稠合于杂环的苯环或环烷基环。

公开(公告)号：US20100099716A1

公开(公告)日：2010-04-22

申请号：US12625783

申请日：2009-11-25

申请人： Amjad ALI ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad ALI ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： A61K31/421 ,  C07D263/04 ,  C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US20090075979A1

公开(公告)日：2009-03-19

申请号：US12087184

申请日：2006-12-29

申请人： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

发明人： Amjad Ali ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Cameron J. Smith ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen

IPC分类号： A61K31/55 ,  C07D263/22 ,  A61K31/421 ,  C07D401/02 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61P9/10 ,  C07D413/02 ,  A61K31/5377 ,  C07D417/02 ,  A61K31/541 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D263/20 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12

摘要： Compounds having the structure of Formula (I), including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis. In the compounds of Formula (I), B or R2 is a phenyl group which has an ortho amine or aminomethyl substituent which is further substituted, and the other of B or R2 is also a cyclic group.

摘要翻译： 具有式（I）结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于提高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。 在式（I）的化合物中，B或R 2是具有进一步取代的邻位或氨基甲基取代基的苯基，B或R2中的另一个也是环状基团。

公开(公告)号：US08735435B2

公开(公告)日：2014-05-27

申请号：US12625783

申请日：2009-11-25

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Hallett ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Hallett ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith

IPC分类号： C07D263/04 ,  A61K31/421

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。

公开(公告)号：US08334290B2

公开(公告)日：2012-12-18

申请号：US12083324

申请日：2006-10-30

申请人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

发明人： Amjad Ali ,  Julianne A. Hunt ,  Florida Kallashi ,  Jennifer Kowalchick ,  Dooseop Kim ,  Cameron J. Smith ,  Peter J. Sinclair ,  Ramzi F. Sweis ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Liya Chen ,  Nazia Quraishi

IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/443 ,  A61K31/421 ,  C07D239/42 ,  C07D413/14 ,  C07D211/32 ,  C07D213/26 ,  C07D263/57

CPC分类号： C07D263/57 ,  C07D235/18 ,  C07D239/74 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D495/10 ,  C07D498/04

摘要： Compounds of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis.

摘要翻译： 式I化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于培养HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及治疗或预防动脉粥样硬化。

公开(公告)号：US07652049B2

公开(公告)日：2010-01-26

申请号：US11173295

申请日：2005-07-01

申请人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

发明人： Amjad Ali ,  Joann M. Napolitano ,  Qiaolin Deng ,  Zhijian Lu ,  Peter J. Sinclair ,  Gayle E. Taylor ,  Christopher F. Thompson ,  Nazia Quraishi ,  Cameron J. Smith ,  Julianne A. Hunt ,  Adrian A. Dowst ,  Yi-Heng Chen ,  Hong Li

IPC分类号： C07D263/20 ,  A61K31/4015

CPC分类号： C07F7/10 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4166 ,  A61K31/4168 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D207/26 ,  C07D207/27 ,  C07D233/32 ,  C07D233/38 ,  C07D233/50 ,  C07D233/52 ,  C07D263/04 ,  C07D263/20 ,  C07D263/22 ,  C07D263/24 ,  C07D263/26 ,  C07D285/06 ,  C07D285/10 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10

摘要： Compounds having the structures of Formula I, including pharmaceutically acceptable salts of the compounds, are CETP inhibitors, and are useful for raising HDL-cholesterol, reducing LDL-cholesterol, and for treating or preventing atherosclerosis: In the compounds of Formula I, B or R2 is a phenyl group which has an ortho aryl, heterocyclic, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent, and one other position on the 5-membered ring has an aromatic, heterocyclic, cycloalkyl, benzoheterocyclic or benzocycloalkyl substituent connected directly to the ring or attached to the ring through a —CH2—.

摘要翻译： 具有式I结构的化合物，包括化合物的药学上可接受的盐，是CETP抑制剂，可用于升高HDL-胆固醇，降低LDL-胆固醇，以及用于治疗或预防动脉粥样硬化。在式I化合物中，B或 R2是具有邻芳基，杂环，苯并杂环或苯并环烷基取代基的苯基，并且在5元环上的另一个位置具有直接连接到环上或连接到环上的芳族，杂环，环烷基，苯并杂环或苯并环烷基取代基 通过-CH2-。